Tenox

Tenox tem efeitos antianginosos e anti-hipertensivos.

Indicações Tenoxa

É utilizado nos seguintes casos:

• valores elevados de pressão arterial (como medicamento monoterapêutico ou em combinação com outros medicamentos anti-hipertensivos);
• forma estável de angina variante (como agente monoterapêutico ou como medicamento adjuvante em combinação com outros medicamentos anti-hipertensivos).

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Forma de liberação

O medicamento é liberado em forma de comprimido. A caixa contém 3, 9 ou 10 cartelas com comprimidos de 5 ou 10 mg.

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Farmacodinâmica

O medicamento pertence ao grupo dos bloqueadores dos canais de cálcio de 2ª geração. Seu princípio ativo possui propriedades anti-hipertensivas e antianginosas. O efeito terapêutico se deve à síntese com terminações di-hidropiridinas, além do bloqueio dos canais de cálcio, impedindo assim a passagem de íons de cálcio através da membrana celular (principalmente células musculares lisas vasculares e, em menor grau, cardiomiócitos).

O efeito antianginoso se desenvolve pela dilatação das artérias (periféricas e coronárias). Devido à dilatação das arteríolas com as artérias coronárias principais na área de áreas saudáveis e isquêmicas do músculo cardíaco, o volume de oxigênio recebido aumenta, o que previne a ocorrência de constrição (que também pode ser causada pelo tabagismo).

Durante a angina, tomar uma única dose diária do medicamento permite aumentar o período de atividade física, inibe o desenvolvimento de depressão "isquêmica" no segmento ST e também reduz a necessidade de nitroglicerina e o número de crises que ocorrem.

O efeito anti-hipertensivo é duradouro e dose-dependente. Desenvolve-se por meio de ação vasodilatadora direta nas células musculares lisas vasculares. Em níveis pressóricos elevados, uma única dose de Tenox leva a uma redução significativa desses valores, com duração de 24 horas. Além disso, a tolerância à atividade física e a gravidade da hipertrofia da membrana ventricular esquerda são reduzidas.

Em caso de doença coronariana, o medicamento tem efeito cardioprotetor e antiaterosclerótico.

O medicamento pode retardar a agregação plaquetária e acelerar os processos de filtração glomerular e, ao mesmo tempo, tem um leve efeito natriurético.

O desenvolvimento do efeito do medicamento ocorre em média de 2 a 4 horas após a ingestão do medicamento e dura 24 horas.

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Farmacocinética

O fármaco é absorvido pelo trato gastrointestinal a uma taxa baixa. A biodisponibilidade absoluta média é de 64%. Os valores de pico no soro sanguíneo são observados após 6 a 9 horas. Para obter valores de equilíbrio estáveis do fármaco, é necessário tomá-lo por 7 dias.

O metabolismo da amlodipina é extenso e ocorre lentamente no fígado (aproximadamente 90% da substância é metabolizada). Como resultado, formam-se produtos de decomposição inativos que não têm efeito medicinal significativo.

Com uma única administração oral do medicamento, a meia-vida é de 32 a 48 horas e, com o uso repetido, aproximadamente 45 horas.

Cerca de 60% do fármaco é excretado na forma de produtos metabólicos na urina e outros 10% são excretados inalterados. Os 20-25% restantes são excretados no leite materno e nas fezes. O fármaco pode passar pela barreira hematoencefálica (BHE). Não é excretado durante a hemodiálise.

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Dosagem e administração

A medicação é administrada por via oral. Levando em consideração o tipo de patologia, o regime de tratamento e o tamanho das porções são selecionados:

• para pressão arterial elevada: a dose diária inicial é de 5 mg (dose única); a dose de manutenção é de 2,5 a 5 mg por dia. É permitido um máximo de 10 mg do medicamento por dia;
• para angina de peito: uma dose única de 5-10 mg de medicamento por dia.

Pessoas com baixa estatura, baixo peso e problemas no fígado, bem como pacientes idosos, precisam tomar o medicamento em uma dosagem inicial de 2,5 mg para desenvolver um efeito anti-hipertensivo e 5 mg para desenvolver um efeito antianginoso.

Quando usado em combinação com inibidores da ECA, diuréticos do tipo tiazídico e β-bloqueadores, não é necessário ajuste de dose de Tenox.

O medicamento não apresenta síndrome de abstinência, mas antes de interromper seu uso é recomendado reduzir gradativamente o tamanho da porção.

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Uso Tenoxa durante a gravidez

Tenox não é prescrito para mulheres grávidas.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• a presença de intolerância à amlodipina e outros derivados da di-hidropiridina, bem como aos elementos constituintes do medicamento;
• pressão arterial severamente reduzida;
• choque cardiogênico ou colapso (insuficiência vascular aguda);
• mulheres durante a lactação.

É necessário cuidado ao usar nas seguintes situações:

• problemas com a função hepática;
• taquicardia ou bradicardia grave, bem como síndrome de Short diagnosticada;
• HCM de natureza obstrutiva ou ICC de forma descompensada;
• estenose da valva aórtica ou mitral;
• período de tempo após o infarto do miocárdio (1 mês);
• pessoas idosas.

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Efeitos colaterais Tenoxa

Tomar o medicamento pode causar alguns efeitos colaterais:

• Distúrbios no funcionamento do sistema cardiovascular: diminuição da pressão arterial, inchaço nas pernas, dispneia, desmaios, ondas de calor e vasculite, e, além disso, distúrbios do ritmo cardíaco são ocasionalmente observados. Podem ocorrer taquicardia ventricular, fibrilação atrial, colapso ortostático, enxaqueca e dor na região do esterno, bem como agravamento da insuficiência cardíaca;
• lesões que afetam a função do sistema nervoso central: aumento da sensação de fadiga, tontura, convulsões, instabilidade do humor e sensação de sonolência. Raramente, foram observados hipoestesia, sensação de nervosismo, perda de consciência, tremor, parestesia com vertigem, bem como agitação ou apatia, insônia, amnésia, ataxia ou estado de depressão;
• Distúrbios que afetam o sistema digestivo: dor na região epigástrica, náuseas ou vômitos. Ocasionalmente, os níveis de enzimas hepáticas (transaminases) aumentam e ocorre icterícia induzida por colestase. Também podem ocorrer inchaço, gastrite, diarreia ou constipação, boca seca, pancreatite e hiperplasia gengival;
• Distúrbios que afetam o sistema urogenital: polaciúria ou noctúria, disfunção sexual, vontade dolorosa de urinar e diminuição da potência. Poliúria ou disúria podem aparecer esporadicamente;
• lesões da epiderme: alopecia, púrpura e xerodermia, bem como dermatites e alterações na tonalidade da epiderme;
• distúrbios do sistema músculo-esquelético: mialgia ou artralgia, bem como miastenia ou artrose;
• Sintomas alérgicos: coceira ou erupção cutânea (urticária, erupção maculopapular ou eritematosa). Às vezes, desenvolve-se angioedema;
• Outros distúrbios: poliuricemia, dor nas costas, hiperglicemia, ginecomastia, ganho ou perda de peso. Leucopenia ou trombocitopenia, zumbido, distúrbios visuais (como diplopia, dor ocular, conjuntivite, xeroftalmia ou distúrbio de acomodação), hiperidrose, sangramento nasal e sede também são observados.

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Overdose

Em caso de intoxicação, observa-se taquicardia, queda acentuada da pressão arterial e aumento da vasodilatação periférica.

Para eliminar os distúrbios, recomenda-se realizar lavagem gástrica, administrar carvão ativado ao paciente e monitorar e manter o funcionamento dos sistemas cardiovascular e respiratório. Recomenda-se também elevar os membros da vítima e realizar uma sessão de diurese.

Vasoconstritores são usados para restaurar o tônus vascular, e gluconato de cálcio intravenoso é necessário para eliminar complicações decorrentes do bloqueio da atividade dos canais de cálcio. A hemodiálise é ineficaz.

Interações com outras drogas

É permitido combinar Tenox com medicamentos antibacterianos ou antidiabéticos, bem como com AINEs (incluindo indometacina).

Quando combinado com verapamil, nitratos, diuréticos de alça, inibidores da ECA e betabloqueadores, observa-se um aumento nas propriedades anti-hipertensivas e antianginosas do medicamento.

Quinidina com amiodarona, neurolépticos e outros BCCs aumentam o efeito anti-hipertensivo do medicamento.

Quando usados simultaneamente com medicamentos de lítio, os sintomas de sua neurotoxicidade (como vômitos, tremores, zumbido, náuseas, ataxia e diarreia) podem aumentar.

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Condições de armazenamento

O Tenox deve ser mantido fora do alcance de crianças pequenas. Indicadores de temperatura – não mais que 30°C.

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Validade

O Tenox é aprovado para uso dentro de 48 meses a partir da data de liberação do agente terapêutico.

Aplicação para crianças

O medicamento não é utilizado na prática pediátrica, pois sua segurança e eficácia medicinal para essa faixa etária não foram determinadas.

Análogos

Análogos do medicamento são Normodipina com Amlodipina, Emlodipina e Agen 5/10 com Stamlo.

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Avaliações

O Tenox recebe muitas avaliações diferentes. Um grande número de pacientes elogia sua alta eficácia no alívio de crises de angina e na redução da pressão alta. Como genérico, o amlodipino apresenta poucos efeitos colaterais, o que é uma vantagem. Uma das desvantagens do medicamento é seu preço bastante alto.