Zalasta

Zalasta é um medicamento neuroléptico cujo princípio ativo é a olanzapina.

Indicações Zalasta

Medicamento antipsicótico que tem as indicações correspondentes para uso do Zalasta:

• Esquizofrenia (em pacientes adultos). Inclui tratamento durante uma exacerbação da doença; terapia de manutenção; uso profilático com o objetivo de prevenir recidivas da doença.
• Uma ampla gama de transtornos psicológicos:
  • Automatismo.
  • Alucinações.
  • Declínio na atividade social.
  • Empobrecimento emocional.
  • Estreitamento do vocabulário.
• Síndrome maníaco-depressiva.

[ 1 ], [ 2 ]

Forma de liberação

O medicamento é amplamente comercializado no mercado farmacêutico. Está disponível nas seguintes apresentações:

• comprimidos revestidos por película nas dosagens de 2,5 – 5,0 – 7,5 – 10 – 15 e 20 mg do medicamento, respectivamente.
• liofilizado, produto obtido pelo processo de liofilização (secagem de uma amostra a vácuo com forte resfriamento), utilizado posteriormente como base para a preparação de soluções injetáveis (para administração intramuscular).

[ 3 ]

Farmacodinâmica

O ingrediente ativo olanzapina é um excelente neuroléptico. Farmacodinâmica: Zalasta é caracterizado por uma zona de sensibilidade farmacologicamente ativa expandida. O medicamento Zalasta, devido ao seu efeito antipsicótico no organismo do paciente, bloqueia a ação dos receptores metabotrópicos (nomeadamente a dopamina), que desempenham um dos papéis mais importantes no funcionamento adequado do sistema nervoso central. Além disso, o medicamento em questão possui propriedades sedativas que permitem interromper a ação dos receptores que causam picos de adrenalina nas formações celulares do tronco encefálico. Zalasta permite bloquear eficazmente a função dos receptores do hipotálamo, a zona central do vômito, e também afeta alguns receptores de serotonina.

Devido ao seu efeito ativo nas células receptoras correspondentes, a olanzapina alivia efetivamente sintomas de psicose como: aparecimento de alucinações no paciente, desconfiança, autismo social, delírio, alienação emocional e hostilidade.

Farmacocinética

Características de absorção. Farmacocinética: Zalasta é caracterizado por alta capacidade de adsorção. Suas características não estão relacionadas ao tempo e à quantidade de alimentos ingeridos. Quando administrado por via oral, o pico de concentração da substância ativa no plasma é formado em cinco a oito horas (após a administração do medicamento), situando-se na faixa de 7 a 1.000 ng do medicamento por ml de sangue, enquanto a capacidade da olanzapina de se ligar a proteínas é de 93%, o que, como você concordará, é um valor bastante alto para o nível de penetração.

Metabolismo e eliminação do fármaco do organismo. Zalasta é facilmente metabolizado no fígado, sem formar metabólitos ativos. A meia-vida e a depuração plasmática (um indicador da taxa de purificação do plasma sanguíneo de substâncias estranhas) são significativamente afetadas pelo sexo, idade e hábitos negativos do paciente, como fumar:

• Se o paciente tiver mais de 65 anos, a meia-vida do medicamento é de 51,8 horas, enquanto a depuração plasmática é de 17,5 l/hora.
• em pessoas com menos de 65 anos, a meia-vida já é de 33,8 horas, a depuração é de 18,2 l/hora.

O valor numérico da depuração plasmática também diminui em pacientes com disfunção hepática. No entanto, a influência desses fatores na meia-vida e na depuração é menos perceptível, em contraste com as características individuais do paciente.

Aproximadamente 60% do Zalasta administrado é excretado na urina como metabólitos.

[ 4 ], [ 5 ]

Dosagem e administração

A dose inicial recomendada de Zalasta é de 10 a 15 mg. A dose diária é então calculada individualmente para cada paciente (dependendo da condição do paciente e do quadro clínico geral da doença). A dose terapêutica média é administrada na faixa de 5 mg a 20 mg por dia. Se clinicamente necessário, após um exame completo, a dose pode ser aumentada em relação à dose inicial em 10 a 15 mg (por dia). A dose é aumentada gradualmente, mantendo intervalos de 24 horas antes do próximo aumento.

O método de administração e a dosagem para pacientes idosos, especialmente se sofrerem de insuficiência hepática ou renal, com manifestação aguda ou moderada, são um pouco diferentes. A dosagem inicial é de 5 mg por dia.

Se houver possibilidade de diminuição dos processos metabólicos do paciente, a dose diária total de Zalasta deve ser reduzida. Considerando os sintomas, a dose diária recomendada é a seguinte:

• Para esquizofrenia, a quantidade de olanzapina é de 10 mg.
• Para síndrome maníaco-depressiva: dose inicial - 15 mg (uma vez para monoterapia) e 10 mg (como parte de um tratamento complexo). Dosagem preventiva - 10 mg uma vez ao dia.

Mulheres também precisam de uma dosagem ligeiramente menor de Zalasta do que homens. Um paciente não fumante não precisa alterar a quantidade do medicamento em comparação com um paciente com esse mau hábito.

[ 8 ]

Uso Zalasta durante a gravidez

Com base em experiência limitada, o uso de Zalast durante a gravidez e a amamentação deve ser limitado ao máximo. Somente o médico assistente tem o direito de prescrevê-lo para tratamento e somente nos casos em que o efeito esperado do uso do medicamento supere claramente o impacto negativo que o medicamento tem sobre a jovem ou seu filho. Portanto, a gestante deve, obrigatoriamente, notificar o médico sobre sua "situação interessante" ou gravidez planejada.

Existem casos isolados conhecidos em que uma mulher grávida ou um recém-nascido apresentaram algumas anormalidades:

• Hipertensão arterial.
• Leve tremor.
• Sonolência em bebês nascidos de mães que tomaram Zalasta no último trimestre da gravidez.
• Letargia.

Devido à facilidade com que a olanzapina é absorvida pelos tecidos e fluidos do corpo, ela também passa para o leite materno; portanto, durante o tratamento com Zalasta, a amamentação deve ser descontinuada.

Contra-indicações

Qualquer medicamento deve ser tomado com extrema cautela. Existem também contraindicações ao uso de Zalasta:

• Hipersensibilidade individual a substâncias ativas, incluindo olanzapina, ou outros componentes do medicamento.
• O período de gravidez e amamentação.
• Crianças e adolescentes até 18 anos.
• Risco de desenvolver glaucoma de ângulo fechado.
• Não com tanta frequência, mas ainda há uma patologia hereditária expressa na intolerância à galactose.

É necessário tomar Zalasta com sua substância ativa olanzapina com cautela especial se o paciente tiver histórico de: •

• Epilepsia.
• Neutropenia (diminuição do nível de neutrófilos no sangue).
• Patologia da função renal.
• Leucopenia (diminuição do conteúdo de leucócitos no sangue periférico).
• Insuficiência hepática.
• Patologia da próstata.
• Obstrução intestinal.
• Insuficiência cardíaca congestiva.
• Idade avançada.
• Hipotensão arterial.
• E algumas outras doenças.

[ 6 ]

Efeitos colaterais Zalasta

O uso da droga em questão está associado a uma gama bastante ampla de desvios.

Os efeitos colaterais do Zalasta são representados por manifestações como:

Sistema nervoso central:

• Fortes dores de cabeça e enxaquecas.
• Diminuição da vitalidade geral e tontura.
• Insônia ou sonolência.
• Hostilidade e ansiedade.
• Despersonalização.
• Hemorragia e derrame.
• Neuralgia.
• Tremor e gagueira.
• Coma.
• E outros.

Sistema cardiovascular:

• Taquicardia e bradicardia.
• Síndrome hemorrágica.
• Parada cardíaca.
• Mudança nas leituras do eletrocardiograma.
• Leucocitose.
• E outras patologias.

Manifestações alérgicas - urticária.

Sistema respiratório:

• Defeitos de voz.
• A tosse fica mais tensa.
• Laringite e faringite.
• Rinite e asma brônquica.
• E outros.

Trato gastrointestinal:

• Aumento inadequado do apetite, muitas vezes levando à bulimia.
• Ativação das glândulas salivares.
• Secura da mucosa oral e sede.
• Gastrite.

Gengivite e estomatite.

• Náuseas que levam ao vômito.
• Sangramento retal.
• Diarreia, problemas de retenção de fezes e constipação.
• E outras manifestações.

Sistema urogenital:

• Cistite (inflamação da bexiga).
• Patologia da micção.
• Dor nas glândulas mamárias.
• Infecção do trato urinário.
• Fibrose uterina.
• Síndrome pré-menstrual.
• Impotência em homens e disfunção ejaculatória em mulheres.
• E outras violações.

Processos de troca:

• Diabetes mellitus.
• Coma de origem diabética.
• Struma (aumento da glândula tireoide ou como também é chamado - bócio).
• Aumento ou, menos comumente, diminuição do peso corporal do paciente.
• E outras mudanças.

Sistema de pele:

• Secura da epiderme.
• Lesão ulcerativa da epiderme.
• Dermatite de contato.
• Mudança no tom da pele.
• Eczema e seborreia (interrupção da função secretora das glândulas sebáceas).
• E outros.

Sistema musculoesquelético:

• Artrite (inflamação das articulações).
• Dor óssea.
• O aparecimento de cãibras nos músculos da panturrilha.
• Bursite (inflamação da bursa sinovial).
• Artralgia (aparecimento de dor na articulação).

Miastenia e miopatia.

Outras manifestações sistêmicas:

• Febre e calafrios.
• Dor no abdômen e no peito.
• Sintomas semelhantes aos da gripe.
• Linfadenopatia (linfonodo aumentado).
• Inchaço.
• E muitos outros.

[ 7 ]

Overdose

Em caso de indicações vitais para a introdução do medicamento antipsicótico Zalasta no organismo do paciente, é necessário respeitar rigorosamente a dose e os intervalos entre elas. Uma overdose do medicamento está repleta de consequências perigosas.

• Taquicardia grave.
• Queda da pressão arterial.
• Delírio (estado de consciência turvo).
• Uma onda de excitação e agressividade.
• Convulsões.
• Inibição da consciência do paciente, em suas piores manifestações - coma.
• Disartria (distúrbio da fala articulada).
• Menos comum é a síndrome neuroléptica maligna (SNM).
• Muito raramente, a insuficiência cardiopulmonar ainda ocorre.

Observações clínicas também revelaram a menor dosagem de olanzapina que pode levar à morte - isso corresponde a uma dose diária de 450 mg, embora também tenha sido registrada a overdose máxima do medicamento Zalasta, na qual o paciente conseguiu sobreviver - esse valor corresponde a 1500 mg.

A sequência de tratamento para uma overdose do medicamento em questão é a seguinte:

• É urgente realizar uma lavagem gástrica; não é recomendado iniciar o reflexo de vômito nessa situação.
• Tome carvão ativado na proporção de um comprimido para cada dez quilos de peso do paciente. Este procedimento reduzirá a biodisponibilidade da substância ativa do medicamento Zalasta em aproximadamente 60%.
• Em tal situação, é impossível introduzir vários simpaticomiméticos no corpo do paciente, pois eles podem piorar o estado do paciente e causar hipotensão arterial.
• É necessário monitorar constantemente a respiração, incluindo a ventilação artificial.
• Monitoramento contínuo de todos os órgãos vitais.
• Em seguida, vem o tratamento direcionado dos sintomas que surgiram como resultado da ingestão de grandes quantidades de olanzapina.
• Até a recuperação completa desta condição, o paciente deve estar sob supervisão constante do médico assistente.
• Não existe um antídoto único que impeça todas as manifestações de uma overdose.

[ 9 ]

Interações com outras drogas

Ao usar qualquer terapia combinada, é importante lembrar que as interações do Zalasta com outros medicamentos são ambíguas e podem ter tanto um efeito terapêutico positivo quanto consequências negativas.

A taxa de eliminação da substância ativa olanzapina aumenta se o paciente fuma e, com a administração simultânea de carbamazepina, observa-se ativação da isoenzima CYP1A2, o que pode afetar significativamente o metabolismo do Zalasta.

Como já mencionado, o uso de carvão ativado bloqueia significativamente a biodisponibilidade do antipsicótico. O uso combinado de olanzapina e etanol é bastante neutro e não afeta significativamente a farmacocinética dos medicamentos, observando-se apenas um efeito positivo do etanol sobre a capacidade sedativa do Zalast.

Se, paralelamente ao medicamento em questão, 60 mg forem usados uma vez, ou na mesma dosagem diária durante oito dias, com fluoxetina, os médicos observarão um aumento de aproximadamente 16% na concentração máxima da substância ativa Zalasta no plasma sanguíneo. Ao mesmo tempo, a depuração cai nos mesmos 16%, o que não afeta significativamente o quadro clínico do tratamento e não requer ajuste da quantidade do medicamento administrado.

O uso combinado de Zalast com fluvoxamina reduz a depuração da olanzapina, aumentando sua concentração máxima no sangue. Ao mesmo tempo, os números obtidos pelo monitoramento da situação são bastante impressionantes: em mulheres não fumantes, o aumento é de 54%, enquanto em homens não fumantes, esse número é ainda maior: 77%. Nesses pacientes, também é observado um aumento na AUC da olanzapina de 5 e 108%, respectivamente. Por razões óbvias, neste caso, é necessário reduzir a dose de olanzapina.

O ácido valpróico não tem efeito significativo no metabolismo da olanzapina, enquanto o Zalasta inibe, ainda que ligeiramente, os processos de reprodução do glicuronídeo do ácido valpróico, que é a base dos processos metabólicos no corpo.

Com um protocolo combinado de administração do medicamento em questão e medicamentos contendo biperideno ou lítio, não foi detectada nenhuma alteração significativa no quadro clínico. É necessário usar Zalasta com extrema cautela com medicamentos que tenham características de ação central.

Apesar de não ter sido identificado o efeito de pequenas doses de álcool no trabalho da olanzapina, ainda vale a pena abster-se de seu consumo durante o período de uso de Zalasta (dependendo das características individuais do corpo do paciente, podem aparecer sintomas depressivos).

[ 10 ], [ 11 ]

Condições de armazenamento

A olanzapina deve ser mantida em local inacessível a crianças pequenas e adolescentes, caso contrário, as condições de armazenamento do Zalasta são simples: a temperatura ambiente não deve exceder 25 °C.

[ 12 ]

Validade

Um prazo de validade de cinco anos é um período bastante bom para a eficácia do medicamento. Essa data de validade está impressa nas embalagens de Zalasta com dosagens de 5 mg e 10 mg. Comprimidos com dosagens de 2,5 mg, 7,5 mg, 15 mg e 20 mg não perdem suas propriedades medicinais por três anos.