Zalasta

Zalasta é um antipsicótico cujo ingrediente ativo é a olanzapina.

Indicações Zalasta

Medicamento antipsicótico, que possui as indicações apropriadas para a aplicação de Zalast:

• Esquizofrenia (em pacientes adultos). Inclui tratamento para exacerbação da doença; terapia de suporte; uso preventivo, direcionado para prevenir a recorrência da doença.
• Uma grande variedade de distúrbios psicológicos:
  • Automatismo.
  • Alucinações.
  • O declínio da atividade social.
  • Empobrecimento emocional.
  • Limitação do estoque verbal de palavras.
• Síndrome maníaco-depressiva.

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Forma de liberação

A droga é amplamente representada no mercado de farmacias. Existe uma forma de saída desta natureza:

• comprimidos revestidos com um revestimento a uma dosagem de 2,5 - 5,0 - 7,5 - 10-15 e 20 mg do fármaco, respectivamente.
• liofilizado, um produto obtido como resultado do processo de liofilização (secagem da amostra sob vácuo sob forte arrefecimento), utilizado em seguida como base para a preparação de soluções de injeção (para administração intramuscular).

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Farmacodinâmica

Substância activa activa a olanzapina é um neuroleptico excelente. Farmakodinamika Zalasta difere a zona de sensibilidade farmacologicamente ativa desenvolvida. A droga Zalasta, devido aos seus efeitos antipsicóticos no corpo do paciente, bloqueia o trabalho dos receptores metabotrópicos (a saber, a dopamina), que desempenham um dos papéis mais importantes no funcionamento adequado do sistema nervoso central. Além disso, a medicação em questão tem propriedades sedativas que permitem a morte de receptores causando explosões de adrenalina de formações de células de células estaminais cerebrais. Zalasta efetivamente bloqueia a função dos receptores do hipotálamo, a zona do centro de vômitos e também afeta alguns receptores de serotonina.

Devido a ação ativa nas células receptoras correspondentes, a olanzapina efetivamente remove esses sintomas de psicose como: o aparecimento de alucinações no paciente, suspeita, autismo social, delírio, alienação emocional e hostilidade.

Farmacocinética

Características de sucção. Farmacocinética Zalasta possui alta capacidade de adsorção. Suas características não estão relacionadas com o tempo e a quantidade de alimentos colhidos. Quando tomado por via oral, a quantidade máxima de substância activa no plasma é formado em cinco - Oito horas (após a administração), que cai na gama de 7-1000 ng de fármaco por ml de sangue, enquanto permite que a proteína de ligação a olanzapina é de 93%, o que concorda um nível suficientemente elevado de penetração.

Metabolismo e excreção da droga do corpo. Zalasta é facilmente metabolizado no fígado, enquanto não forma metabolitos ativos. Um efeito notável sobre a semi-vida e a depuração plasmática (um indicador da taxa de purificação do plasma sanguíneo de substâncias estranhas) tem o sexo do paciente, seu limite de idade e hábitos negativos como tabagismo:

• se o paciente cai abaixo da idade de 65 anos, a meia-vida do medicamento é de 51,8 horas, com uma depuração plasmática de 17,5 litros / hora.
• Em pessoas com menos de 65 anos, a meia-vida é de 33,8 horas, a folga é de 18,2 l / h.

O valor numérico da depuração plasmática também está diminuindo nos pacientes com insuficiência hepática. No entanto, o efeito desses fatores na meia-vida e na depuração é menos notável, em contraste com as características individuais do corpo do paciente.

Aproximadamente 60% da preparação de Zalasta injetada é excretada pelos rins com urina sob a forma de metabólitos.

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Dosagem e administração

A dose inicial recomendada do fármaco Zalasta é de 10 a 15 mg. No futuro, a dose diária do medicamento é calculada para cada paciente puramente individualmente (dependendo da condição do paciente e da clínica geral da doença). A dose terapêutica média tomada é entre 5 mg e 20 mg por dia. Quando clinicamente necessário, após um exame completo, a dose pode ser aumentada em relação à dose inicial em 10-15 mg (por dia). O crescimento da dosagem é realizado gradualmente, mantendo os intervalos de tempo antes do próximo aumento em 24 horas.

O modo de administração e a dose para pacientes idosos, especialmente se eles sofrem de insuficiência hepática ou renal, em manifestação aguda ou moderada, são um pouco diferentes. A dose inicial corresponde a 5 mg por dia.

Se houver uma possibilidade de diminuição nos processos metabólicos do paciente, a dosagem diária total de Zalast deve ser reduzida. Se você percorrer os sintomas, então a dosagem diária recomendada parece assim:

• Na esquizofrenia, a quantidade de olanzapina é de 10 mg.
• com síndrome maniaco-depressiva: dose inicial - 15 mg (uma vez com monoterapia) e 10 mg (como parte do tratamento complexo). A dosagem profilática é de 10 mg por vez em um dia.

Além disso, as mulheres precisam de uma dose de Zalasta um pouco menos do que os representantes do sexo mais forte. Alterações na quantidade de droga para um paciente não-fumante, em comparação com um paciente com esse mau hábito, não são necessárias.

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Uso Zalasta durante a gravidez

Com base em uma pequena experiência, o uso de Zalast durante a gravidez e durante a amamentação deve ser minimizado o máximo possível. É apenas o médico que tem o direito de prescrevê-lo no tratamento e apenas nos casos em que o efeito esperado de tomar o medicamento supera claramente o impacto negativo que a droga tem sobre uma jovem ou seu filho. Portanto, a futura mãe deve necessariamente avisar o médico sobre sua "situação interessante" ou gravidez planejada.

Existem alguns casos em que alguns desvios foram observados em um bebe grávido ou recém nascido:

• Hipertensão arterial.
• Um pequeno tremor.
• Sonolência em crianças que nasceram de mães que tomaram Zalasta no último trimestre da gravidez.
• Lethargy.

Devido à facilidade com que a olanzapina é absorvida no corpo e formas fluidas do corpo, também cai no leite materno, portanto, durante o período de tratamento com a droga Zalasta, é necessário parar de amamentar o bebê.

Contra-indicações

Qualquer droga médica deve ser tomada com muito cuidado. Tem também contra-indicações para a aplicação de Zalasta:

• Hipersensibilidade individual a substâncias activas, incluindo a olanzapina, ou outros componentes do fármaco.
• O período de gravidez e aleitamento materno.
• Bebês e adolescentes menores de 18 anos.
• Risco de glaucoma oclusivo.
• Não com tanta frequência, mas, no entanto, existe uma patologia hereditária, expressa em intolerância à galactose.

É necessário tomar com cautela o Zalasta com a substância activa olanzapina, caso o paciente tenha uma história: •

• Epilepsia.
• Neutropenia (diminuição do nível de neutrófilos no sangue).
• Patologia da função renal.
• Leucopenia (diminuição do conteúdo de leucócitos no sangue periférico).
• Falha hepatica.
• Patologia da próstata.
• Obstrução intestinal.
• Insuficiência cardíaca congestiva.
• Velhice.
• Hipotensão arterial.
• E algumas outras doenças.

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Efeitos colaterais Zalasta

O uso da droga em questão está associado a uma ampla gama de anormalidades.

Os efeitos secundários de Zalast são representados por manifestações como:

Sistema nervoso central:

• Dores de cabeça e enxaquecas intensas.
• Diminuição da vitalidade geral e tonturas.
• Insônia ou sonolência.
• Hostilidade e ansiedade.
• Despersonalização.
• Hemorragia e acidente vascular cerebral.
• Neuralgia.
• Tremor e gaguejamento.
• Coma.
• E outros.

Sistema cardiovascular:

• Taquicardia e bradicardia.
• Síndrome hemorrágica.
• Parada cardíaca.
• Deslocar na indicação do eletrocardiograma.
• Leucocitose.
• E outra patologia.

Manifestações alérgicas - colmeias.

Sistema respiratório:

• Defeitos de voz.
• A tosse torna-se mais forte.
• Laringite e faringite.
• Rinite e asma brônquica.
• E outros.

Tracto gastrointestinal:

• Crescimento inadequado do apetite, muitas vezes levando à bulimia.
• Ativação das glândulas salivares.
• Secagem da mucosa oral e sede.
• Gastrite.

Gengivite e estomatite.

• Náuseas, resultando em vômitos.
• Sangramento retal.
• Diarréia, problemas de retenção de fezes e constipação.
• E outras manifestações.

Sistema genitourinário:

• Cistite (inflamação da bexiga).
• Patologia da micção.
• Dor nas glândulas mamárias.
• Infecção do trato urinário.
• Fibrose do útero.
• Síndrome pré-menstrual.
• Impotência em homens e ejaculação em mulheres.
• E outras violações.

Processos de troca:

• Diabetes mellitus.
• Coma de uma gênese diabética.
• Struma (um aumento no tamanho da glândula tireoidea ou como também é chamado de "goiter").
• Crescimento, menos frequentemente uma diminuição, o peso corporal do paciente.
• E outras mudanças.

Sistema de cada capa:

• Secagem da epiderme.
• Lesão ulcerativa da epiderme.
• Dermatite de contato.
• Mudança de cor da pele.
• Eczema e seborréia (violação da função secreção das glândulas sebáceas).
• E outros.

Sistema musculoesquelético:

• Artrite (inflamação nas articulações).
• Dor nos ossos.
• Aparência de cãibras nos músculos da panturrilha.
• Bursite (inflamação da bolsa sinovial).
• Artralgia (aparência de dor na articulação).

Miastenia e miopatia.

Outras manifestações sistêmicas:

• Febre e calafrios.
• Dor no abdômen e no peito.
• Sintomas semelhantes à influenza.
• Linfadenopatia (aumento dos nódulos linfáticos).
• Puffiness.
• E muitos outros.

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Overdose

Nas indicações vitais para a introdução em um organismo do paciente de preparação antipsicótica Zalasta, é necessário precisamente manter uma dose de recepção e intervalos entre eles. A sobredosagem da droga é repleta de muitas consequências perigosas.

• Taquicardia severa.
• Pressão sanguínea em queda.
• Delirium (estado de consciência escurecido).
• Uma onda de excitação e agressão.
• Convulsões.
• A inibição da consciência do paciente, na pior das suas manifestações - um coma.
• Disartria (desordem da fala articulada).
• Síndrome neuroléptica maligna comummente menor (SNC).
• É raro, mas, no entanto, existe uma falta de atividade cardiopulmonar.

As observações clínicas revelaram a menor dose de olanzapina, que pode levar à morte - isso corresponde a 450 mg por dia, embora também tenha sido registrada uma overdose máxima do medicamento Zalasta, na qual o paciente conseguiu sobreviver - esse valor corresponde a 1500 mg.

A sequência de tratamento para uma sobredosagem do medicamento em questão é a seguinte:

• É urgentemente necessário levar a cabo medidas para lavagem gástrica, não é recomendado iniciar um reflexo mordente nesta situação.
• Pegue o carvão ativado na taxa de um comprimido por dez quilogramas de peso do paciente. Este procedimento reduzirá a biodisponibilidade da substância activa do fármaco Zalast em aproximadamente 60%.
• É impossível nesta situação introduzir no corpo do paciente vários simpaticomiméticos, uma vez que podem piorar a condição do paciente e causar hipotensão arterial.
• É necessário controlar constantemente a respiração, até a ventilação artificial dos pulmões.
• Monitoramento constante de todos os órgãos vitais.
• Em seguida, há um tratamento direto dos sintomas, o que se manifesta devido à ingestão de uma grande quantidade de olanzapina.
• Até que o paciente deixe completamente esta condição, o paciente deve estar sob supervisão constante do médico assistente.
• O único antídoto que teria lidado com todas as manifestações de overdose não existe.

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Interações com outras drogas

Em qualquer uso de tratamento combinado, é necessário lembrar que as interações de Zalast com outras drogas são ambíguas e podem dar um efeito curativo positivo e conseqüências negativas.

A taxa de retirada da substância activa da olanzapina aumenta se o paciente fuma, e com admissão simultânea e carbamazepina, observa-se a ativação da isoenzima CYP1A2, que pode afetar significativamente o metabolismo de Zalast.

Como já mencionado acima, o uso de carbono ativado bloqueia significativamente a biodisponibilidade do antipsicótico. A administração conjunta de olanzapina e etanol é bastante neutra e não afeta significativamente a farmacocinética dos fármacos, observando-se apenas um efeito positivo do etanol sobre as habilidades sedativas de Zalast.

Se, em paralelo com o medicamento em questão, 60 mg são administrados uma vez, ou na mesma dose diariamente durante oito dias de fluoxetina, os médicos observam aproximadamente um aumento de 16% na concentração máxima da substância ativa da gelatina plasmática. Ao mesmo tempo, pelo mesmo 16%, a depuração diminui, o que não afeta significativamente o quadro clínico do tratamento e não requer a correção da quantidade de medicamento administrado.

O uso conjunto de Zalast com fluvoxamina diminui a depuração da olanzapina, aumentando sua concentração máxima no sangue. Ao mesmo tempo, os números obtidos pelo monitoramento da situação são bastante impressionantes: para os não fumantes, o aumento é de 54%, para os não fumantes, esse número é ainda maior - 77%. Em tais pacientes, o crescimento de AUC olanzapina também é observado em 5 e 108%, respectivamente. Por razões óbvias, neste caso, é necessário reduzir a dosagem de olanzapina.

O ácido valproico não tem efeito significativo sobre o metabolismo da olanzapina, enquanto Zalasta inibe, embora insignificantemente, os processos de reprodução do ácido valproico, o glucurônido, que é a base dos processos metabólicos no organismo.

Com um protocolo conjunto para tomar a medicação em questão e biperideno ou drogas contendo lítio, não houve alteração significativa no quadro clínico. É necessário aplicar a preparação com Zalast com muito cuidado e com preparações com as características da ação central.

Apesar do fato de que a influência de pequenas doses de álcool no trabalho da olanzapina não foi revelada, ainda vale a pena abster-se de seu consumo durante o período de ingestão de Zalasta (dependendo das características individuais do organismo do paciente, pode manifestar-se um sintoma depressivo).

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Condições de armazenamento

A olanzapina deve estar localizada em um local que não seja acessível para crianças pequenas e adolescentes, caso contrário as condições de armazenamento de Zalasta são simples: a temperatura na sala não deve exceder 25 ° C.

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Validade

Uma vida útil de cinco anos é um bom período de trabalho eficaz da droga. Esta vida útil é em embalagens Zalast com uma dosagem de 5 mg e 10 mg. Os comprimidos com uma dose de 2,5 mg, 7,5 mg, 15 mg e 20 mg não desperdiçam as suas qualidades medicinais durante três anos.

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