Zosin

Zosin é um remédio da categoria Antibióticos macrólidos.

Indicações Zosin

É usado para infecções que ocorrem sob a influência de bactérias sensíveis à medicação:

• ducto respiratório superior: faringite com sinusite ou amigdalite com laringite;
• a parte inferior dos ductos respiratórios: bronquite, ocorrendo na forma aguda ou crônica, bem como pneumonia;
• otite média ;
• micobactérias causadas por infecções disseminadas (Mycobacterium intracellulare ou Mycobacterium avium);
• lesões do tecido subcutâneo e da epiderme: furunculose ou foliculite, bem como feridas;
• tratamento combinado para destruir Helicobacter pylori em indivíduos com úlceras no trato gastrointestinal;
• toxoplasmose ou lepra.

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Forma de liberação

A liberação é feita em forma de comprimido.

Farmacodinâmica

A claritromicina exibe atividade antibacteriana pela supressão da ligação às proteínas e sintetizada a partir da subunidade microbiana dos ribossomos dos anos 50 com sensibilidade às drogas. A substância mostra atividade contra uma ampla gama de aeróbios gram-positivos e negativos com anaeróbios. Os valores de MIC da claritromicina são frequentemente duas vezes mais baixos que os da BMD da eritromicina. O produto metabólico claritromicina (componente 14-hidroxicarritromicina) também tem um efeito antibacteriano.

A droga é eficaz in vitro em relação a essas bactérias:

• Micróbios Gram-positivos: Staphylococcus aureus (cepas com sensibilidade à meticilina são adicionadas aqui), pneumococos, estreptococos piogênicos com Streptococcus agalactia e listeria monocytogenes;
• Microrganismos Gram-negativos: Moraxella catarallis, Legionella pneumophilus, Haemophilus bacilli com Haemophilus parainfluenzae, e também gonococos, Helicobacter pylori e pertussis bacilli;
• micoplasmas: ureaplasma urealítico e pneumonia por micoplasma;
• outras bactérias: Chlamydia trachomatis, hastes de Hansen, Mycobacterium avium, mycobacterium fortuitum e kansasi mycobacterium;
• anaeróbios: espécies de Peptostreptococcus, cepas individuais dos bacteroides Fragilis, Propionibacteria da Acne, Clostridium perfringens e espécies de Peptococcus.

A claritromicina não causou efeito carcinogênico ou mutagênico durante o teste. O resultado do teste de Ames para o metabolismo da claritromicina foi negativo.

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Farmacocinética

A claritromicina é absorvida em alta velocidade dentro do trato gastrointestinal após administração oral. Os valores de biodisponibilidade são de 55%. A comida não afeta o nível de biodisponibilidade da droga.

O elemento ativo com seu produto metabólico (14-hidroxicaritromicina) é distribuído dentro de uma grande quantidade de tecido e fluidos. A droga sofre extensos processos metabólicos no interior do fígado e, em seguida, excretada na bile.

Os valores de Cmax no soro desenvolvem-se após 120 minutos. O nível plasmático estável da Cmax da claritromicina é registado após 2-3 dias e equivale aproximadamente a 1 μg / ml após a administração de 0,25 g da substância em intervalos de 12 horas, bem como 3-4 μg / ml após a administração de 0,5 g de medicamento com Intervalos de 8 horas.

A meia-vida do medicamento é de aproximadamente 3-4 horas no caso de usar o primeiro desses métodos, bem como 5-7 horas se o segundo for usado. Quando utilizada 0,25 g do fármaco em intervalos de 12 horas, a 14-hidroxilaritromicina adquire uma Cmax constante de aproximadamente 0,6 μg / ml e uma meia-vida de aproximadamente 5-6 horas. Quando se utiliza 0,5 g de fármaco a intervalos de 8-12 horas, o nível da Cmax 14-hidroxilaritromicina é de cerca de 1 μg / ml, com uma semi-vida de aproximadamente 7-9 horas.

Com a introdução de 0,25 g de claritromicina em intervalos de 12 horas, 20% da porção é excretada na urina (em estado inalterado), e ao usar 0,5 g da substância em intervalos de 12 horas, este valor é de aproximadamente 30%. A excreção na 14-hidroxilaritromicina é de 10% ou 15% (use, respectivamente, 0,25 ou 0,5 g da droga em intervalos de 12 horas).

A claritromicina é excretada no leite materno.

A duração da meia-vida aumenta em pessoas com insuficiência renal.

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Dosagem e administração

Adolescentes de 12 anos e adultos precisam usar o medicamento 2 vezes ao dia, em uma dose de 0,25 g, com intervalo de 12 horas. É possível aumentar a dose para 0,5 g 2 vezes por dia (em formas graves da doença). O ciclo de tratamento é de 7-14 dias.

Para úlceras que afetam os intestinos, é necessário injetar 0,5 g de droga 3 vezes ao dia, em combinação com 40 mg de omeprazol (1 vez por dia). O ciclo dura 2 semanas.

Crianças de 0,5 a 12 anos de idade devem receber 7,5 mg / kg de substância em intervalos de 12 horas, durante um curso de 5 a 10 dias.

Pessoas com insuficiência renal em grau severo precisam ajustar a porção. Com valores de KK menores que 30 ml / min, a dosagem é de 0,25 g, 1 vez (lesões leves ou moderadas) ou 2 vezes ao dia (estágios graves).

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Uso Zosin durante a gravidez

É proibido o uso de Zosin durante a amamentação ou gravidez. As únicas exceções são situações em que os prováveis benefícios do tratamento são mais esperados do que o risco de complicações.

Contra-indicações

É contra-indicado nomear pessoas com forte intolerância em relação à claritromicina ou outros macrolídeos.

É proibido combinar o medicamento com terfenadina, alcalóides do ergot, pimozida ou cisaprida.

Efeitos colaterais Zosin

Muitas vezes, a droga é tolerada sem o aparecimento de complicações.

Entre os efeitos colaterais estão dores de cabeça, diarréia, vômitos, estomatite, dor na região abdominal e náusea.

Ocasionalmente, observam-se sinais de alergia, começando com uma leve erupção epidérmica e urticária e terminando com anafilaxia. Trombocitopenia ou síndrome de Stevens-Johnson podem ocorrer. Também é possível desordem dos receptores gustativos.

Podem ocorrer sintomas negativos transitórios que afetam a função do sistema nervoso central - tonturas, alucinações, sensação de turvação da consciência ou ansiedade, e também insônia.

Há relatos do desenvolvimento da forma pseudomembranosa de colite devido ao uso de claritromicina - pode ter uma expressão fraca e ser fatal.

Também é possível o desenvolvimento de disfunção hepática, colestase (acompanhada de icterícia ou não) ou hepatite e uma mudança no testemunho de exames laboratoriais.

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Overdose

A intoxicação leva a uma potencialização de manifestações negativas.

Lavagem gástrica e procedimentos sintomáticos devem ser realizados.

Interações com outras drogas

O uso combinado da droga com teofilina pode levar a um aumento dos indicadores séricos e à potencial toxicidade da mesma.

As propriedades terapêuticas da varfarina com digoxina podem ser potenciadas quando combinadas com Zosina.

A combinação de medicação com zidovudina em adultos com HIV pode causar uma diminuição nos níveis persistentes de zidovudina.

Existem evidências indicando que os macrolídeos podem afetar o metabolismo da terfenadina, aumentando assim seus parâmetros plasmáticos, que podem causar arritmias cardíacas. Portanto, ao usar o medicamento juntamente com a terfenadina ou outros medicamentos anti-histamínicos do tipo não-sedativo, deve-se ter cautela.

Foram observados efeitos similares quando se utiliza claritromicina em combinação com pimozida ou cisaprida.

Zosin é capaz de potenciar a actividade da carbazepina - abrandando os processos da sua eliminação.

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Condições de armazenamento

Zosin deve ser mantido em local seco e fechado para crianças. Temperatura é padrão.

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Validade

O Zosin pode aplicar-se dentro de um prazo de 36 meses a partir do momento em que um produto farmacêutico é liberado.

Aplicação para crianças

Nenhum teste clínico foi realizado em crianças que não atingiram metade de um ano de idade. As crianças mais velhas toleram a droga sem complicações.