Axetina

Axetina é um medicamento antimicrobiano sistêmico. Contém a substância cefuroxima, que pertence à categoria das cefalosporinas.

Indicações Aksetina

É utilizado no tratamento de infecções de diversas localizações, causadas pela atividade de micróbios sensíveis à cefuroxima. Entre as doenças para as quais o medicamento é utilizado:

• bronquite, crônica ou aguda, pneumonia de origem bacteriana, abscesso pulmonar, bronquiectasia infectada, bem como lesões na região do esterno de natureza pós-operatória;
• faringite na fase crônica ou aguda, bem como sinusite, amigdalite ou otite;
• cistite ou pielonefrite ocorrendo de forma crônica ou aguda, e junto com isso, bacteriúria se desenvolvendo de forma assintomática;
• infecções de feridas ou celulite;
• osteomielite e forma séptica de artrite;
• tendo gênese infecciosa de inflamação na região pélvica;
• gonorreia aguda (o medicamento é usado como agente de segunda linha em caso de hipersensibilidade às penicilinas);
• septicemia, meningite ou peritonite.

Axetina é usada para prevenir a ocorrência de complicações de origem infecciosa durante procedimentos cirúrgicos (por exemplo, no esterno ou peritônio), e também durante operações ortopédicas ou ginecológicas.

O medicamento pode ser prescrito em combinação com outros medicamentos (por exemplo, com aminoglicosídeos ou metronidazol).

Forma de liberação

O medicamento é liberado na forma de liofilizado para a fabricação de fluido parenteral, em frascos com volume de 750 ou 1500 mg. Cada frasco contém 10 ou 100 frascos.

Farmacodinâmica

A axetina é um agente antimicrobiano com potentes propriedades bactericidas. A sensibilidade à cefuroxima é demonstrada por um grande número de bactérias patogênicas, incluindo formas produtoras de β-lactamase. A resistência às β-lactamases permite que o medicamento atue eficazmente em infecções associadas a cepas resistentes à amoxicilina ou à ampicilina. O efeito da cefuroxima se deve ao seu efeito nos processos de ligação de componentes que formam a base das paredes celulares bacterianas.

Testes in vitro demonstraram que o medicamento é eficaz contra Proteus rettgeri, Escherichia coli, Providencia, Proteus mirabilis e bacilo da gripe (incluindo cepas resistentes à ampicilina). Também estão na lista Haemophilus parainfluenzae (incluindo cepas resistentes à ampicilina), Moraxella catarrhalis, Klebsiella, gonococos (incluindo cepas produtoras de penicilinase), Salmonella e meningococos. Além disso, atua contra pneumococos, Staphylococcus aureus, estreptococos piogênicos e outros estreptococos β-lactâmicos, estafilococos epidérmicos (incluindo cepas produtoras de penicilinase e não resistentes à meticilina), Streptococcus mitis (categoria viridans) e Streptococcus agalactiae. Afeta Peptococos, bacilo da tosse convulsa, espécies de Peptostreptococcus, Fusobacterium, Bacteroides, a maioria das cepas de Clostridia e Propionibacterium.

Testes também mostraram que cepas de Borrelia burgdorferi apresentam sensibilidade à cefuroxima.

Testes laboratoriais e clínicos demonstraram resistência à cefuroxima em Campylobacter, Listeria monocytogenes, Clostridium difficile, Pseudomonas e Acinetobacter calcoaceticus. Além disso, a resistência foi demonstrada por Staphylococcus epidermidis e Staphylococcus aureus resistentes à meticilina, Enterobacter com bactérias de Morgan, Citrobacter, Proteus, Serratia, Legionella com Bacteroides fragilis e Enterococcus faecalis.

Durante os testes foi determinado que a combinação de cefuroxima e aminoglicosídeos produz um efeito aditivo.

Farmacocinética

O nível sérico de Cmax do princípio ativo se desenvolve após 30 a 45 minutos a partir do momento da injeção intramuscular. Em média, a meia-vida da cefuroxima após injeção parenteral é de 70 minutos (o método de administração não é importante). Quando combinado com probenecida, a meia-vida do princípio ativo do medicamento é prolongada (o que aumenta os níveis séricos de cefuroxima).

Cerca de 50% da cefuroxima sérica é sintetizada com proteínas.

Dentro de 24 horas após a administração, o fármaco é quase completamente (até 90% da dose utilizada) e inalterado excretado do plasma. A maior parte da dose administrada é excretada durante as primeiras 6 horas.

A cefuroxima não é metabolizada no corpo e sua excreção ocorre por filtração glomerular e secreção tubular.

Uma diminuição significativa nos valores de Axetina no plasma é observada em procedimentos de diálise. A substância atinge níveis elevados (acima do nível inibitório mínimo aplicável) dentro da membrana sinovial com tecido ósseo e fluido intraocular. Se o paciente apresentar lesões nas meninges (por exemplo, em casos de meningite), o fármaco é encontrado no líquido cefalorraquidiano.

Dosagem e administração

O liofilizado destina-se à produção de fluido parenteral. A substância preparada é administrada apenas por via intravenosa ou intramuscular. Antes do início do ciclo de tratamento, é necessário realizar um teste de tolerância ao medicamento.

Para preparar uma solução para injeções intramusculares, adicione água para injeção (3 ml) a um frasco para injetáveis de 750 mg e agite para obter uma suspensão uniforme.

Para preparar um líquido para injeção intravenosa em bolus, são usados 6 ml de água para injeção para 750 mg do medicamento, após o que o frasco é agitado (para 1500 mg de Axetina, são necessários pelo menos 15 ml de água para injeção).

Para infusões (que devem durar no máximo meia hora), 1500 mg de liofilizado são diluídos em 50-100 ml de água para injeção. A substância finalizada é administrada por via intravenosa. Alternativamente, o medicamento pode ser administrado através de um tubo conta-gotas para terapia de infusão geral.

É necessário levar em consideração que em caso de armazenamento da substância medicinal preparada, pode ocorrer alteração na saturação da cor.

A dosagem de Axetin e o modo de uso são selecionados pelo médico, levando em consideração o tipo de patologia e o estado clínico geral do paciente.

Para adultos, 0,75 g do medicamento é frequentemente usado 3 vezes ao dia (administração intramuscular ou intravenosa). Se a infecção levar a um estado grave do paciente, a quantidade da substância administrada é aumentada para 1500 mg com uso 3 vezes ao dia (grandes porções do medicamento devem ser administradas por via intravenosa). Se necessário, a frequência do procedimento pode ser aumentada (intervalos de 6 horas entre as injeções), o que aumentará a dose diária total para 3000-6000 mg da substância.

Às vezes, é permitido usar cefuroxima na dose de 0,75-1,5 g 2 vezes ao dia, seguido de uma transição para administração interna do medicamento.

Tamanhos de porções de dosagem de medicamentos para crianças.

Para crianças, costuma-se usar 30 a 100 mg/kg da substância por dia, e a dosagem é dividida em 3 a 4 administrações. Em média, as crianças precisam usar 60 mg/kg por dia (esta dosagem é eficaz para a maioria das infecções).

Para recém-nascidos, o medicamento é prescrito em doses semelhantes às usadas em crianças maiores, mas devem ser divididas em 2 a 3 administrações. Em bebês nas primeiras semanas de vida, a meia-vida da cefuroxima é maior do que em crianças maiores, razão pela qual a frequência de uso do medicamento pode ser menor.

Dosagens de medicamentos em diferentes casos.

Para tratar a gonorreia, 1500 mg do medicamento são administrados uma vez, ou injeções de 0,75 g do medicamento são usadas em cada nádega uma vez.

Para meningite, o medicamento é usado em monoterapia - na dose de 3000 mg, 3 vezes ao dia (deve-se observar um intervalo de 8 horas entre as injeções; a dosagem diária total é de 9000 mg).

Crianças com meningite devem tomar 150-250 mg/kg do medicamento por dia (injeções intravenosas, divididas em 3-4 doses).

Para o tratamento de meningite em bebês durante as primeiras semanas de vida, costuma-se usar 0,1 g/kg do medicamento por dia (uso intravenoso com dosagem dividida em 2 a 3 administrações).

Durante o tratamento sequencial da pneumonia, 1500 mg do medicamento são frequentemente administrados 2 a 3 vezes ao dia (por via intramuscular ou intravenosa; a dose diária total é de 3 a 4,5 g) durante 48 a 72 horas. Em seguida, é feita a transição para a administração oral do medicamento – 0,5 g da substância, 2 vezes ao dia (por um período de 7 a 10 dias).

No tratamento sequencial de uma recidiva de bronquite crônica, são frequentemente administradas 2 a 3 injeções de 0,75 g da substância (por via intramuscular ou intravenosa; a dose diária total é de 1,5 a 2,25 g do medicamento) em 48 a 72 horas. O paciente é então transferido para uso interno do medicamento – 2 vezes ao dia, na quantidade de 0,5 g (este ciclo dura de 7 a 10 dias).

No caso de terapia sequencial, é necessário levar em consideração que o período de transição da administração parenteral para a oral, bem como a duração do ciclo geral de tratamento, são calculados levando em consideração a gravidade da infecção e a resposta clínica do paciente.

Uso de medicamentos para fins preventivos.

Para prevenir complicações infecciosas após cirurgias pélvicas, ortopédicas ou abdominais, 1500 mg da substância são frequentemente administrados com a indução anestésica. Se necessário, uma nova injeção de 0,75 g da substância pode ser administrada após 8 e 16 horas.

Para prevenir infecções após procedimentos cirúrgicos nos pulmões, coração e vasos sanguíneos e esôfago, 1500 mg de cefuroxima são geralmente administrados com a indução anestésica. Após o uso da dose inicial, 0,75 g do medicamento são prescritos 3 vezes ao dia durante as próximas 24 a 48 horas.

Em caso de substituição total da articulação, 1500 mg de liofilizado de cefuroxima devem ser misturados com substância de cimento-polímero de metilmetacrilato (1 pacote) até que o monômero líquido seja adicionado.

Regime de dosagem para diferentes grupos de pacientes.

Pessoas com filtração renal prejudicada necessitam de uma mudança na dosagem do medicamento (porque a cefuroxima é excretada principalmente na urina).

Indivíduos com nível de CC entre 10-20 ml/minuto não devem administrar mais de 0,75 g da substância 2 vezes ao dia.

Pacientes cujos valores de filtração renal não excedam 10 ml/minuto devem usar no máximo 0,75 g do medicamento uma vez ao dia. Pessoas em diálise devem usar o medicamento ao final da sessão; além disso, é permitida a adição adicional de cefuroxima ao fluido peritoneal da diálise (geralmente, são necessários cerca de 0,25 g para cada 2 litros).

Pessoas que recebem hemodiálise arterial de longo prazo ou hemofiltração de alta velocidade (tratamento intensivo para pacientes internados) podem usar 0,75 g de Axetin duas vezes ao dia.

Se o nível de CC ultrapassar 20 ml/minuto, não há necessidade de alterar a dosagem do medicamento, embora seja necessário monitoramento adicional do estado geral do paciente (já que nessa condição o risco de sintomas negativos aumenta).

Uso Aksetina durante a gravidez

É necessário prescrever o medicamento com muito cuidado no primeiro trimestre (o uso de medicamentos é permitido apenas na presença de indicações estritas e em situações em que medicamentos mais seguros serão ineficazes).

O medicamento é encontrado no leite materno, portanto, a amamentação é proibida durante o uso. A interrupção temporária da amamentação é possível, seguida de recuperação sob supervisão médica.

Contra-indicações

Contraindicado para uso em pessoas com hipersensibilidade à cefuroxima e, além disso, se houver histórico de intolerância em caso de administração de cefalosporinas.

Efeitos colaterais Aksetina

Ao usar Axetin, os sintomas negativos costumam ser raros e leves. Podem estar associados à patologia subjacente e variar dependendo das indicações de uso existentes.

Os efeitos colaterais que podem ocorrer após a administração de cefuroxima incluem:

• lesões de natureza infecciosa ou invasiva: superinfecção (frequentemente devido ao uso prolongado de medicamentos);
• Distúrbios no sistema sanguíneo: teste de Coombs positivo, níveis séricos de hemoglobina diminuídos, leucopenia ou neutropenia, anemia hemolítica e eosinofilia. As cefalosporinas, incluindo a cefuroxima, podem ser absorvidas pelas paredes dos glóbulos vermelhos, interagindo com anticorpos e resultando em um teste de Coombs positivo, o que pode causar problemas na determinação do tipo sanguíneo, bem como o desenvolvimento de uma forma hemolítica de anemia (simples);
• Distúrbios imunológicos: urticária, prurido generalizado, erupções cutâneas, hipertermia medicamentosa, nefrite tubulointersticial, bem como anafilaxia, edema de Quincke e vasculite. Antes de iniciar o tratamento, é necessário realizar um teste de sensibilidade;
• problemas com a função gastrointestinal: colite pseudomembranosa, vômitos, distúrbios digestivos, hiperbilirrubinemia transitória e alterações nos resultados dos testes hepáticos (principalmente se o paciente tiver doença hepática);
• danos à camada subcutânea com a epiderme: NET, síndrome de Stevens-Johnson e eritema polimorfo;
• disfunção do sistema urogenital: desenvolvimento de hipercreatininemia e aumento dos níveis séricos de nitrogênio ureico.

Além disso, ao usar o medicamento por via parenteral, pode ocorrer tromboflebite ou dor no local da injeção. Essas reações dependem da dosagem (se doses elevadas forem usadas, o risco de dor no local da injeção aumenta).

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Overdose

A intoxicação com medicamentos do grupo das cefalosporinas pode causar manifestações associadas à irritação cerebral (por exemplo, a ocorrência de convulsões). Além disso, a intoxicação aumenta o risco e a gravidade dos efeitos colaterais característicos da substância cefuroxima.

Caso o paciente tenha desenvolvido uma overdose, é necessário interromper imediatamente a administração do medicamento (em baixa velocidade de infusão) e prescrever procedimentos sintomáticos. Se a intoxicação for grave, uma sessão de diálise pode ser prescrita para reduzir os níveis séricos de cefuroxima.

Interações com outras drogas

O medicamento é capaz de enfraquecer o efeito medicamentoso dos contraceptivos orais, pois altera a microflora intestinal e interrompe a absorção de estrogênio no trato gastrointestinal. É necessário o uso de medicamentos contraceptivos adicionais com princípio terapêutico diferente durante todo o período de coadministração de Axetin.

Ao utilizar cefuroxima, devem ser utilizados apenas métodos de hexose quinase ou glicose oxidase para medir os níveis séricos de açúcar. Não foi relatado nenhum efeito do medicamento nos dados de testes de glicosúria por métodos enzimáticos.

O medicamento pode alterar os resultados de testes realizados usando métodos baseados em processos de redução de cobre (incluindo os testes de Benedict e Fehling, bem como o Clintest), mas o desenvolvimento de respostas falso-positivas em tais procedimentos não foi observado (um efeito semelhante é característico de algumas outras cefalosporinas).

A axetina não interfere nos testes de creatinina que usam picrato alcalino.

O medicamento não deve ser misturado com agentes aminoglicosídeos no mesmo sistema de injeção ou seringa.

A solução de bicarbonato de sódio pode alterar a cor da cefuroxima, portanto, não é recomendado seu uso em injeções. No entanto, se o paciente precisar administrar bicarbonato de sódio por infusão, é permitido o uso de cefuroxima por meio de um tubo conta-gotas.

1500 mg do medicamento, diluídos em água para injeção (15 ml), podem ser combinados com metronidazol (proporção 0,5 g/0,1 l). Esses líquidos permanecem ativos pelas próximas 24 horas em condições normais de temperatura ambiente.

1500 mg de cefuroxima e 1000 mg de azlocilina, que são dissolvidos em 15 ml de água para injeção (ou 5000 mg de azlocilina são usados em 50 ml de água para injeção) permanecem ativos por 6 horas (em temperatura ambiente) e 24 horas (se a temperatura de armazenamento for de 4 ^o C).

A cefuroxima (dose de 5 mg/ml) em xilitol injetável de 5-10% pode ser mantida em temperatura ambiente por no máximo 24 horas.

O medicamento pode ser misturado com soluções de lidocaína (a concentração deve ser de no máximo 1%).

O medicamento pode ser misturado à maioria dos fluidos de infusão. Por exemplo, o medicamento permanece ativo pelas próximas 24 horas (em temperatura ambiente) após a diluição nas seguintes soluções:

• 0,9% NaCl;
• 5% de glicose injetável;
• 0,18% NaCl com 4% de glicose injetável;
• 5% de glicose com 0,9%, 0,45% ou 0,225% de NaCl;
• 10% de glicose injetável;
• Lactato de Ringer ou Ringer;
• Hartman.

A estabilidade do medicamento (após mistura com 0,9% de NaCl e 5% de glicose) não se altera quando combinado com fosfato de hidrocortisona sódica.

Também é observada compatibilidade (estabilidade por até 24 horas em condições ambientais) com fluidos de infusão contendo heparina (na dosagem de 10-50 U/ml), em NaCl a 0,9% para infusões juntamente com CaK (porção 10-40 mEq/l) em NaCl a 0,9% para infusão.

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Condições de armazenamento

Aksetin deve ser mantido em local fora do alcance de crianças pequenas. O medicamento líquido pronto não deve ser armazenado, mas se a administração imediata não for possível, pode ser armazenado a uma temperatura de 2 a 8 ^° C por no máximo 24 horas.

Validade

Axetina pode ser usada dentro de 2 anos a partir da data de fabricação do produto farmacêutico.

Análogos

Os análogos do medicamento são Zinnat, Proxim, Cetyl com Zinacef, Cefumax, Cefutil com Aksef e Cefuroxima com Baktilem.