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Aspirina

, Editor médico
Última revisão: 07.06.2024

A aspirina (o produto químico ativo é ácido acetilsalicílico) é um conhecido medicamento anti-inflamatório não esteróidal (AINE) que tem sido usado na medicina desde o final do século XIX. A aspirina possui propriedades antipiréticas, analgésicas (alívio da dor) e anti-inflamatórias e é um dos medicamentos mais usados no mundo.

Propriedades farmacológicas

  1. Ação anti-inflamatória: aspirina reduz a inflamação bloqueando a produção de prostaglandinas, substâncias que desempenham um papel fundamental no desenvolvimento de inflamação, dor e febre no corpo. Isso é conseguido inibindo a enzima ciclooxigenase (Cox), necessária para a síntese de prostaglandinas.
  2. Ação analgésica: eficaz para dor leve a moderada, como dor de cabeça, dor de dente, dor muscular, dor menstrual e outros tipos de dor.
  3. Ação antipirética: a aspirina é eficaz na redução da febre, afetando o centro hipotalâmico da termorregulação, dilatando os vasos periféricos e aumentando a transpiração.

Utilização

  • Como analgésico: reduzir a dor de várias etiologias.
  • Como antipirético: reduzir a alta temperatura corporal.
  • ASAN ANTIAGGREGANT: Doses baixas de aspirina são usadas para prevenir coágulos sanguíneos, o que é útil na prevenção de infarto e acidente vascular cerebral do miocárdio. A aspirina impede a agregação plaquetária (colando plaquetas no sangue), reduzindo assim o risco de trombose.

Classificação ATC

N02BA01 Acetylsalicylic acid

Ingredientes ativos

Ацетилсалициловая кислота

Grupo farmacológico

Антиагреганты
Нестероидные противовоспалительные средства

Efeito farmacológico

Противовоспалительные препараты
Обезболивающие препараты
Жаропонижающие препараты

Indicações Aspirina.

  1. Ação analgésica (analgésica):

    • Tratamento de dores de cabeça, incluindo enxaqueca.
    • Redução da dor de dente, músculo e dor nas articulações.
    • Redução da dor menstrual.
  2. Ação antipirética (antipirética):

    • Redução da alta temperatura corporal associada a resfriados e outras doenças infecciosas.
  3. Ação anti-inflamatória:

    • Uso em várias doenças inflamatórias, como artrite reumatóide e osteoartrite.
    • Tratamento de processos inflamatórios, p. Tendinite ou bursite.
  4. Ação antiaggregant:

    • Prevenção de trombose e embolia, incluindo a redução do risco de infarto do miocárdio e derrame em indivíduos com alto risco de desenvolvê-los.
    • Prevenção de infarto do miocárdio recorrente e trombose pós-operatória.
    • Como agente profilático para tromboembolismo e acidente vascular cerebral isquêmico.
  5. Outros usos específicos:

    • Tratamento da síndrome de Kawasaki, uma doença que afeta os vasos sanguíneos em crianças.
    • Prevenção de colorretal

Forma de liberação

1. Pílulas

  • Regular tablets: This is the most common form, containing 100 to 500 mg of acetylsalicylic acid. Tablets are taken orally and are intended to relieve pain, reduce fever, or as an antiaggregant.
  • Chewable tablets: These contain aspirin in a smaller dosage, often around 81 mg, and are used mainly to prevent heart attacks or strokes. The chewable form speeds up the onset of action of the drug.
  • Tablets revestidos (enterossolúvel): O revestimento impede que a aspirina quebre no ambiente ácido do estômago, reduzindo o risco de irritação e ação ulcerogênica no trato gastrointestinal. Such tablets dissolve already in the intestine.

2 cápsulas

  • Liquid capsules: These capsules contain aspirin in liquid form, allowing it to be absorbed faster and relieve symptoms more quickly.

3. Powders

  • Solution powders: Aspirin in powder can be dissolved in water for oral intake. This form is especially convenient for those who have difficulty swallowing tablets.

4. Rectal suppositories

  • Supositórios: Usado para administrar aspirina reta, o que pode ser necessário para o vômito ou outras condições em que a administração oral não é possível.

5. Effervescent (effervescent) tablets

  • Effervescent tablets: Tablets that dissolve in water to form aneffervescent drink. This form improves the absorption of aspirin and reduces its negative effects on the gastrointestinal tract.

Farmacodinâmica

  1. Ação antiaggregant:

    • A aspirina inibe irreversivelmente a enzima ciclooxigenase (COX), essencial para a síntese de tromboxanos e prostaglandinas.
    • A inibição da COX-1 leva a uma diminuição na formação do tromboxano A2 nas plaquetas, o que reduz sua capacidade de agregar e reduzir o risco de coágulos sanguíneos. Esta propriedade é usada para a prevenção e tratamento de doenças cardíacas coronárias e outras doenças vasculares.
  2. Ações analgésicas e antipiréticas:

    • A aspirina também inibe a síntese de prostaglandinas, que desempenham um papel fundamental na causa da inflamação, dor e febre.
    • Reduzir o nível de prostaglandinas no sistema nervoso central e no foco da inflamação leva a uma diminuição da sensibilidade à dor e normalização da temperatura corporal em condições febris.
  3. Ação anti-inflamatória:

    • A aspirina reduz a gravidade da inflamação, bloqueando a síntese de prostaglandinas e tromboxanos, que estão envolvidos no desenvolvimento da inflamação, causando vermelhidão, inchaço e dor.
    • A eficácia da aspirina como agente anti-inflamatória o torna adequado para o tratamento de condições como artrite reumatóide e osteoartrite.
  4. Outros efeitos:

    • A aspirina pode aumentar os níveis de uréia no sangue diminuindo o fluxo sanguíneo através dos rins, o que é o resultado de inibir as prostaglandinas que mantêm o fluxo sanguíneo adequado.
    • Também pode irritar a mucosa gástrica, levando a gastrite e úlceras pépticas devido ao bloqueio de prostaglandinas protetoras no estômago.

Farmacocinética

  1. A aspirina é rapidamente absorvida pelo trato gastrointestinal, com formas de comprimidos efervescentes, grânulos em suspensão e comprimidos de dissolução rápida mostrando taxas de absorção mais rápidas do que outras formas (Kanani, Voelker, & amp; Gatoulis, 2015).
  2. Após a absorção, o ASC é rapidamente convertido em ácido salicílico (SA), seu metabólito ativo. A conversão ocorre predominantemente durante a primeira passagem pelo fígado (Brune, 1974).
  3. Os parâmetros farmacocinéticos, como a concentração plasmática máxima (CMAX) e o tempo para atingir a concentração máxima (TMAX), variam significativamente, dependendo da formulação usada, que afeta o início e a duração da ação (Kanani, Voelker, & amp; Gatoulis, 2015).
  4. Em certas populações, como pacientes com gastrectomia, a aspirina mostra a depuração sistêmica reduzida e a meia-vida prolongada, enfatizando a necessidade de ajuste da dose para esses indivíduos (Minshita, Fukami, & amp; Ooi, 1984).
  5. Os fatores genéticos podem influenciar a farmacocinética e a farmacodinâmica da aspirina, afetando sua eficácia como agente antiaggrega. Variantes em genes relacionadas a ciclooxigenases e glicoproteínas estão associadas a diferenças nos efeitos antiaggelegant da aspirina (Würtz, Kristensen, HVAS, & amp; Grove, 2012).

Dosagem e administração

Ação analgésica e antipirética:

  • Dosagem de adultos: geralmente 500 mg a 1000 mg a cada 4 a 6 horas, conforme necessário, e dependendo dos sintomas. Não deve exceder 4000 mg por dia.
  • Dosagem para crianças: o uso de aspirina em crianças para tratar sintomas de frio ou febre pode ser perigoso e está associado ao risco de síndrome de Reye. A dose deve ser monitorada de perto por um médico.

Prevenção de doenças cardiovasculares:

  • Dosagem: aspirina em baixa dose, geralmente 75 mg a 325 mg por dia. A dose geralmente aceita para a prevenção de ataque cardíaco ou derrame é de 81 mg por dia (comprimido de baixa dose).

Prevenção e tratamento de doenças cardíacas coronárias:

  • Dosagem: 75-325 mg por dia, dependendo da recomendação do médico.

Prevenção do câncer colorretal:

  • Dosagem de adultos: doses baixas (geralmente 81-325 mg por dia) podem ser recomendadas para alguns pacientes com alto risco de câncer colorretal, mas apenas sob a supervisão de um médico.

Métodos de admissão:

  • A aspirina deve ser tomada com refeições ou após refeições com muita água para minimizar a irritação gastrointestinal.
  • Os comprimidos revestidos com enterosolubil são projetados para reduzir a irritação gástrica, para que não sejam quebrados ou mastigados.

Precauções importantes:

  • O álcool deve ser evitado ao tomar aspirina, pois pode aumentar o risco de sangramento do estômago.
  • A aspirina pode interagir com outros medicamentos, incluindo ibuprofeno, varfarina, alguns antidepressivos e muitos outros, então você deve verificar com seu médico antes de começar a tomá-lo.
  • A aspirina não é recomendada para pessoas com úlceras pépticas, asma ou distúrbios sangrados sem primeiro consultar um médico.

Uso Aspirina. durante a gravidez

Efeito na gravidez:

  1. Primeiro trimestre:

    • Alguns estudos sugerem uma possível associação entre o uso de aspirina no primeiro trimestre e um risco aumentado de defeitos congênitos, como defeitos cardíacos e fenda palatina, embora as evidências possam ser misturadas. Portanto, recomenda-se que o uso de aspirina no primeiro trimestre seja evitado, a menos que os benefícios potenciais superem os riscos.
  2. Segundo trimestre:

    • O uso de aspirina em baixa dose para determinados fins médicos, como a prevenção da pré-eclâmpsia, pode ser permitida, mas apenas sob supervisão médica.
  3. Terceiro trimestre:

    • O uso de aspirina é particularmente perigoso devido ao risco de fechamento prematuro do ducto arterial no feto, o que pode levar a sérios problemas circulatórios no recém-nascido.
    • A aspirina também pode aumentar o risco de sangramento na mãe e no feto, diminuir a contratilidade uterina, o que pode resultar em trabalho prolongado e aumentar a probabilidade de sangramento no período pós-parto.

O uso da aspirina para a prevenção da pré-eclâmpsia:

  • A aspirina em baixa dose (60-150 mg por dia) às vezes é prescrita para mulheres grávidas para prevenir pré-eclâmpsia, uma condição caracterizada por pressão alta e proteína na urina. Isso é especialmente importante para mulheres com alto risco de desenvolver essa condição.
  • Recomenda-se começar a levá-lo da 12ª semana de gestação (segundo trimestre) e continuar até a entrega, mas somente após um exame minucioso e sob rigoroso supervisão médica.

Contra-indicações

  1. Alergia a aspirina ou outros AINEs (anti-inflamatórios não esteróides):

    • Pessoas com reação alérgica à aspirina ou outras drogas do grupo de AINEs devem evitar aspirina. A alergia pode se manifestar como broncoespasmo, angioedema, urticária ou anafilaxia.
  2. Doença Péptica:

    • A aspirina pode agravar a condição causando sangramento ou perfuração do trato gastrointestinal. Inibe a produção de prostaglandinas, que protegem a mucosa gástrica.
  3. Distúrbios hemorrágicos:

    • Como antiaggrega, a aspirina aumenta o risco de sangramento, fazendo com que seu uso seja contra-indicado em condições como hemofilia ou deficiência de vitamina K.
  4. Asma associada ao uso de AINEs:

    • Algumas pessoas com asma podem experimentar um aumento nos sintomas ao tomar aspirina ou outros AINEs, conhecidos como "asma induzida por aspirina".
  5. Doença renal grave:

    • A aspirina pode piorar a insuficiência renal, reduzindo o fluxo sanguíneo através dos rins, o que é importante para sua função.
  6. Doença hepática grave:

    • Na disfunção hepática grave, o uso da aspirina pode causar mais deterioração da condição.
  7. Gravidez (especialmente o terceiro trimestre):

    • A aspirina pode causar o fechamento do ducto arterial fetal, o aumento do sangramento durante o trabalho de parto, o trabalho atrasado e outros efeitos graves.
  8. Período de lactação:

    • A aspirina pode ser excretada com leite materno e pode ter efeitos adversos no bebê.
  9. Crianças menores de 12 anos:

    • O uso de aspirina em crianças para infecções virais está associado ao risco de desenvolver a síndrome de Reye, uma condição rara, mas perigosa, que pode causar danos graves no fígado e no cérebro.

Efeitos colaterais Aspirina.

  1. Sistema digestivo: aspirina pode causar irritação gastrointestinal, incluindo gastrite, úlceras e até sangramento. Esses riscos aumentam com doses mais altas e com uso a longo prazo (Li et al., 2020).
  2. Reações alérgicas: aspirina podem causar uma variedade de reações alérgicas, incluindo erupção cutânea, angioedema e broncoespasmo, especialmente em pessoas com asma ou com urticária crônica (Stevenson, 1984).
  3. INDERNAGEM RENAL: O uso prolongado de aspirina pode afetar a função renal, causando insuficiência renal, especialmente em pacientes com doença renal existente ou em pacientes idosos (Karsh, 1990).
  4. Interação com outros medicamentos: a aspirina pode interagir com anticoagulantes, sulfonilureias, diuréticos, metotrexato e antiácidos, o que pode aumentar seus efeitos ou aumentar o risco de efeitos colaterais (Karsh, 1990).
  5. Toxicidade do SNC: Altas doses de aspirina podem causar efeitos tóxicos no sistema nervoso central, manifestado por zumbido (toque nos ouvidos), tontura e até convulsões (Ingelfinger, 1974).

Overdose

Sintomas de overdose de aspirina:

  1. Overdose leve a moderada:

    • Dor de cabeça
    • Tontura
    • Tinnitus (zumbido)
    • Náusea e vômito
    • Confusão de consciência
    • Hiperventilação (aumento e respiração rápida)
  2. Overdose grave:

    • Desequilíbrio ácido-ácido grave: desequilíbrio eletrolítico e acidose.
    • Hipertermia (alta temperatura corporal)
    • Taquipnea.
    • Taquicardia (batimento cardíaco rápido).
    • Coma
    • Convulsões
    • Nefrotoxicidade: insuficiência renal devido a efeitos tóxicos nos rins.
    • Alcalose respiratória seguida de acidose metabólica.
    • Distúrbios eletrolíticos, como hipocalemia (baixos níveis de potássio no sangue).
    • Diátese hemorrágica: aumento do risco de sangramento.

Mecanismos de ação tóxica:

A aspirina em altas doses interrompe o funcionamento normal das mitocôndrias celulares e da homeostase da base ácida, o que leva à acidose metabólica. A aspirina também inibe irreversivelmente a enzima ciclooxigenase, o que leva à diminuição da síntese de prostaglandinas protetoras e aumento da formação de lactato e pirógenos no corpo em doses tóxicas.

Tratamento de overdose de aspirina:

  1. Tratamento sintomático:

    • Garantir a perviedade das vias aéreas, mantendo a respiração e a circulação.
    • Correção do equilíbrio eletrólito e ácido-base.
  2. Procedimentos Médicos:

    • Lavagem gástrica para remover aspirina não absorvida (especialmente se a ingestão for menos de 2-4 horas atrás).
    • Carvão ativado para reduzir a absorção de aspirina do trato gastrointestinal.
    • Diurese alcalina forçada para acelerar a excreção de aspirina.
    • Hemodiálise em casos de envenenamento grave para remover rapidamente aspirina do sangue.
  3. Mantendo a hidratação normal para manter a função renal adequada e impedir o desenvolvimento de insuficiência renal.

Prevenção de overdose:

  • Aderência estrita às dosagens recomendadas.
  • Evite tomar aspirina simultaneamente com outros AINEs ou álcool, o que pode aumentar seus efeitos colaterais.
  • Consulte seu médico antes de iniciar aspirina, especialmente em indivíduos com condições crônicas ou tomar vários medicamentos.

Interações com outras drogas

  1. Anticoagulantes: A co-administração de aspirina com anticoagulantes (por exemplo, varfarina) aumenta o risco de sangramento devido ao aprimoramento sinérgico dos efeitos antitrombóticos (Karsh, 1990).
  2. Medicamentos anti-inflamatórios não esteróides (AINEs): AINEs como ibuprofeno ou naproxeno podem reduzir os efeitos cardioprotetores da aspirina, competindo pela ligação à ciclooxigenase-1 em planilhas, reduzindo potencialmente seu efeito antiag dasia (russo, petróleo.
  3. Inibidores da ECA: aspirina podem reduzir a eficácia dos inibidores da ECA (por exemplo, enalapril) devido à inibição da aspirina da síntese de prostaglandina, necessária para a ação vasodilatória completa dos inibidores da ECA (Spaulding et al., 1998).
  4. Diuréticos: A co-administração da aspirina com diuréticos pode reduzir seus efeitos diuréticos e anti-hipertensivos, também devido à interação com as prostaglandinas (Karsh, 1990).
  5. Inibidores de reabsorção de serotonina (ISRS): aspirina em combinação com ISRS pode aumentar o risco de sangramento gastrointestinal devido ao sinergismo em seus efeitos nas plaquetas (Russo, Petrucci, & amp; Rocca, 2016).
  6. O metotrexato: aspirina pode aumentar a toxicidade do metotrexato, atrasando sua excreção através da competição pela secreção de túbulos nos rins (Hayes, 1981).


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