Ceftriaxona

A ceftriaxona é um antibiótico de cefalosporina de 3ª geração. Tem propriedades bactericidas que se desenvolvem quando a ligação da membrana das células bacterianas é retardada.

O fármaco acetila as transpeptidases associadas às paredes, ao mesmo tempo que destrói a reticulação cruzada dos peptidoglicanos, o que ajuda a fortalecer a resistência das paredes celulares. A droga demonstra uma grande variedade de efeitos antimicrobianos, que incluem uma variedade de bactérias anaeróbias com aeróbios, bem como bactérias gram-positivas e negativas.

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Indicações Ceftriaxona

Usado para esses distúrbios:

• infecções do trato respiratório (por exemplo, o desenvolvimento de pneumonia);
• lesões do trato respiratório superior;
• doenças associadas com a uretra, rins e genitais (entre eles gonorréia);
• meningite ;
• infecção da camada subcutânea e epiderme;
• anormalidades nos órgãos peritoneais (por exemplo, peritonite);
• infecções em pessoas com imunidade reduzida;
• Lesões de GVH;
• infecções que afetam os ossos com articulações;
• lesões de ferida;
• sepse (infecção comum);
• borreliose disseminada transmitida por carrapatos (estágios iniciais ou tardios da patologia).

Além disso, é prescrito para prevenir o aparecimento de infecções após operações no campo das doenças gastrointestinais, uretra, órgãos digestivos ou ginecológicos (somente com contaminação possível ou diagnosticada).

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Forma de liberação

A liberação da substância terapêutica está na forma de um lyophilisate de injeção - 500 ou 1.000 mgs.

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Farmacodinâmica

A droga demonstra o efeito em tais micróbios: estreptococos das categorias A, B e C, e além G, estafilococos epidérmicos, pneumococos e Staphylococcus aureus com enterobacteria. Além disso, a lista inclui as bactérias Morgana, E. Coli, Klebsiella com pauzinhos influenza, moraxella cataris e H.parainfluenzae. Ao mesmo tempo, o medicamento atua sobre salmonelas, meningococos, protea comum com gonococos, providência, yersinia, serrilha com treponema pálido e shigella. Além disso, acinetobacteria, peptococci, citrobacteria com bacteroides, fuzobakterii, peptostreptokokki, clostridia, Aeromonas spp. E actinomicetes.

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Farmacocinética

A substância injetada é absorvida completamente e em alta velocidade. Valores de biodisponibilidade são quase 100%. Os valores de Cmax no plasma são registados após 90 minutos. Sintetizado reversivelmente com albumina de plasma - 85-95%.

Medicação fica dentro do corpo por um longo tempo. No nível mínimo para o desenvolvimento de efeitos antimicrobianos, a substância é determinada no sangue durante 24 horas. Sem complicações, passa dentro dos tecidos ósseos, órgãos e fluidos (sinóvia, pleural e peritoneal).

O termo meia-vida é de 5,8 a 8,7 horas; é significativamente prolongado em pessoas com mais de 75 anos de idade (16 horas), bem como crianças (6,5 dias) e recém-nascidos (até 8 dias).

Excretado juntamente com a urina na forma ativa (cerca de 50% por 48 horas). Parte da droga é excretada na bile. Em caso de insuficiência dos rins, a taxa de excreção é reduzida, devido à qual a droga pode se acumular no interior do corpo.

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Dosagem e administração

A droga é administrada por via intravenosa ou intramuscular. Antes de iniciar a terapia, é necessário excluir a presença de intolerância através da realização de um teste cutâneo.

Adolescentes com mais de 12 anos e peso superior a 50 kg, assim como adultos, precisam receber 1-2 g de medicação 1 vez por dia (com intervalos de 24 horas). No caso de um efeito fraco de uma droga ou uma forma grave de infecção, a porção diária pode ser aumentada para 4000 mg.

Recém-nascidos antes do período de 14 dias (também prematuros) precisam ser administrados 20-50 mg / kg 1 vez por dia. Crianças com mais de 2 semanas de idade e crianças com menos de 12 anos de idade usam 20-80 mg / kg da substância 1 vez por dia.

Uma porção de 50 + mg / kg é administrada por via intravenosa por infusão (o procedimento dura pelo menos meia hora).

É necessário continuar o tratamento com um antibiótico durante outras 48-72 horas depois da normalização da temperatura e os resultados de testes de laboratório.

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Uso Ceftriaxona durante a gravidez

A ceftriaxona pode passar pela placenta, mas a segurança do seu uso na gravidez tem sido pouco estudada.

O elemento ativo da droga em pequenas quantidades é excretado com o leite materno, razão pela qual a amamentação é cancelada durante a terapia.

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Contra-indicações

É contra-indicado usar medicação para intolerância contra cefalosporinas (se for observada hipersensibilidade às penicilinas, a probabilidade de exposição cruzada deve ser levada em conta).

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Efeitos colaterais Ceftriaxona

Os principais sinais laterais são:

• lesões infecciosas: micose, cobrindo os genitais, infecções fúngicas de natureza secundária e infecções que são provocadas pela atividade de micróbios resistentes;
• violação de linfa e sangue função: leucopenia, plaquetas, ou granulocitopenia, eosinofilia, aumento dos valores de PTV, anemia hemolítica natureza, agranulocitose, distúrbios da coagulação, e aumento indicadores de creatinina;
• problemas digestivos: glossite, bloqueio de cálculos biliares, diarréia, pancreatite, estomatite e náusea. Ocasionalmente caráter pseudomembranoso enterocolite (desencadeada pela atividade diferencial de clostridium) se desenvolve;
• função hepatobiliar prejudicada: colelitíase, depósitos de sais Ca no interior da vesícula biliar e aumento dos valores sanguíneos das enzimas hepáticas (ALT, fosfatase alcalina e AST);
• lesões das camadas subcutâneas e da epiderme: edema, eritema polêmico, erupção cutânea, exantema, PETN, urticária, dermatite de origem alérgica e prurido;
• problemas com a função urinária: hematúria, oligúria, insuficiência renal, glicosúria e a formação de cálculos no interior dos rins;
• distúrbios sistêmicos: dor de cabeça, febre, calafrios, sintomas anafilactóides ou anafiláticos e tontura;
• manifestações locais: às vezes ocorre inflamação da parede venosa. Esta violação pode ser evitada injetando a droga no modo i / m em baixa velocidade (por 2-4 minutos). Deve-se levar em conta que a administração intramuscular sem o uso de lidocaína será extremamente dolorosa;
• Alterando os dados do teste de laboratório: Teste de Coombs falso positivo. Como outros antibióticos, a ceftriaxona pode levar a um teste falso positivo para galactosemia e para a detecção de açúcar dentro da urina. Por causa disso, durante o período de terapia, a glicosúria deve ser determinada usando um método alternativo de enzima.

Overdose

Com a intoxicação por ceftriaxona, a hemodiálise ou a diálise peritoneal não dão resultados. A droga não tem antídoto. Em caso de envenenamento, medidas médicas sintomáticas são realizadas.

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Interações com outras drogas

Não possui compatibilidade farmacêutica com vancomicina, aminoglicosídeos, amsacrina e fluconazol.

Antibióticos do tipo bacteriostático enfraquecem a atividade bactericida da ceftriaxona.

Estudos in vitro revelaram antagonismo entre o fármaco e o cloranfenicol.

A combinação com AINEs e outras substâncias que retardam a agregação plaquetária aumenta o risco de hemorragia.

A droga pode reduzir o efeito terapêutico dos contraceptivos hormonais. Ao usar Ceftriaxone e por um mês após o término da terapia, contraceptivos não-hormonais devem ser usados adicionalmente.

A combinação de grandes porções de medicamentos com diuréticos potentes (por exemplo, com furosemida) não leva ao aparecimento de distúrbios da função renal.

Não tem compatibilidade medicamentosa com soluções que contenham outros antibióticos.

É proibido diluir o fármaco em soluções contendo o elemento Ca (entre os de Hartmann ou Ringer). Quando eles interagem podem formar substâncias insolúveis. Você não pode misturar a droga com fluidos para nutrição parenteral, que inclui o cálcio. Além disso, eles não podem ser prescritos em combinação, independentemente da idade do paciente. Você não pode inseri-los através de diferentes dentro / no sistema de aplicativos.

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Condições de armazenamento

A ceftriaxona deve ser armazenada em local seco e fechado para crianças pequenas. Indicadores de temperatura - não mais de 25 ° C.

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Validade

A ceftriaxona pode ser aplicada por um período de 2 anos desde a liberação da substância terapêutica.

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Aplicação para crianças

É proibido nomear bebês prematuros (até 41 ª semana - é levada em conta e o período gestacional e no período compreendido entre o momento do nascimento) no caso da hiperbilirrubinemia em recém-nascidos (especialmente prematuros), porque a droga pode deslocar a bilirrubina a partir da síntese de albumina, por causa do que pode a encefalopatia induzida por bilirrubina aparece.

Não pode ser utilizado para injecção intravenosa com fluidos contendo cálcio em recém-nascidos com idade inferior a 28 dias (também quando administrado pelo método parentérico). Isto é devido à alta probabilidade de precipitação dos sais Ca do fármaco.

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Análogos

Análogos de drogas são drogas Hazaran e Rocetin com Lendazin.

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Comentários

A ceftriaxona é agora considerada uma droga bastante popular. Os pacientes em suas revisões observam principalmente o efeito qualitativo da droga, que permite aliviar rapidamente o estado de saúde imediatamente a partir do primeiro dia de tratamento.

Das desvantagens, a maioria dos comentários menciona uma dolorosidade muito grande das injeções realizadas - tanto durante o procedimento em si quanto por algum tempo após sua conclusão. No caso de administração intravenosa, a dor é observada ao longo da veia.

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