Cloridrato de tetraciclina

O cloridrato de tetraciclina é um medicamento antibacteriano de uso sistêmico. Pertence ao subgrupo dos antibióticos tetraciclínicos sistêmicos.

O medicamento terapêutico afeta o corpo principalmente pela inibição dos processos de ligação às proteínas nos ribossomos das células bacterianas. O efeito do medicamento abrange uma ampla gama de micróbios diferentes. Ao mesmo tempo, o medicamento demonstra atividade bacteriostática (ao utilizar doses padrão do medicamento). [ 1 ]

Indicações Cloridrato de tetraciclina

É usado para o tratamento das seguintes doenças inflamatórias e infecciosas:

• pneumonia com bronquite, endocardite subaguda de natureza séptica e pleurisia purulenta;
• gonorreia;
• disenteria do tipo amebiana ou bacteriana;
• amigdalite, tosse convulsa ou escarlatina;
• tularemia, psitacose, brucelose e tifo recorrente;
• infecções na área dos ductos urinários e biliares;
• meningite purulenta;
• tendo uma forma purulenta de dano à camada subcutânea com a epiderme;
• cólera.

Além disso, pode ser usado para prevenir o desenvolvimento de infecções após cirurgias.

Forma de liberação

O medicamento é liberado na forma de comprimidos - 10 unidades dentro de uma placa de células. Dentro da caixa - 1 ou 2 dessas placas.

Farmacodinâmica

Os antibióticos do subgrupo das tetraciclinas apresentam uma ampla gama de efeitos terapêuticos. Atuam contra a flora gram-positiva – estreptococos, clostrídios, estafilococos (incluindo aqueles que produzem penicilinase), listeria com pneumococos e bacilos do antraz.

Entre a flora gram-negativa suscetível à influência do medicamento estão Escherichia coli, Klebsiella, Gonococcus, Shigella com Bordetella, Salmonella e Enterobacteria. Além disso, o medicamento afeta Rickettsia, Espiroquetas com Leptospirose e bactérias causadoras de ornitose e tracoma. [ 2 ]

O cloridrato de tetraciclina é inativo ou tem atividade muito fraca contra Serratia, Proteus, Pseudomonas aeruginosa, bactérias álcool-ácido resistentes, a maioria das cepas de Bacteroides fragilis, vírus da gripe, sarampo e poliomielite, bem como bactérias micóticas.

Há dados sobre o efeito anticólera dos medicamentos.

Farmacocinética

Quando administrado por via oral, o fármaco é absorvido rapidamente no trato gastrointestinal (entre 75 e 77%). No entanto, a ingestão de alimentos reduz a absorção. O fármaco também é bem sintetizado pelas proteínas plasmáticas.

O fármaco distribui-se em alta velocidade na maioria dos fluidos, incluindo a bile com derrame pleural, o líquido ascítico com líquido sinovial e as secreções dos seios paranasais. Acumula-se em neoplasias, células do baço e do fígado e dentes; atravessa a placenta e é excretado no leite materno. Atinge valores terapêuticos após 2 a 3 dias.

É excretado pelos rins com a ajuda do CF, bem como pelas fezes (pelos rins e junto com a bile - 60%); síntese com proteína sanguínea - 65%; a meia-vida em estado normal é de 6 a 11 horas e em indivíduos com anúria - 57 a 108 horas.

Em caso de distúrbios da secreção renal, o nível sanguíneo de tetraciclina pode aumentar.

Dosagem e administração

O medicamento é tomado 1 hora antes ou 2 horas depois de uma refeição; os comprimidos devem ser ingeridos com água pura.

O tamanho da dose e a duração do ciclo terapêutico são selecionados pelo médico assistente, levando em consideração o quadro clínico da doença. O tratamento deve continuar por pelo menos mais 3 dias após o desaparecimento dos sinais patológicos.

As infecções associadas à ação do estreptococo β-hemolítico requerem tratamento por um período mínimo de 10 dias.

A dose única é de 0,2 g (2 comprimidos), administrados em intervalos de 6 horas. Em caso de infecção grave, a dose pode ser aumentada para 0,5 g, administrados em intervalos de 6 horas. É permitida a administração de no máximo 2000 mg do medicamento por dia.

• Aplicação para crianças

O cloridrato de tetraciclina pode ser prescrito em pediatria somente para pessoas com mais de 12 anos de idade.

Uso Cloridrato de tetraciclina durante a gravidez

O medicamento não é prescrito durante a gravidez; ele pode ser usado somente se houver indicações vitais determinadas pelo médico assistente.

Caso haja necessidade de tomar medicamentos durante a amamentação, a amamentação será interrompida durante o período da terapia.

Contra-indicações

Entre as contraindicações:

• intolerância pessoal grave aos componentes da droga;
• SKV;
• doenças na área renal/hepática, acompanhadas de insuficiência funcional grave;
• usar em combinação com retinol ou retinoides.

Efeitos colaterais Cloridrato de tetraciclina

O medicamento geralmente é tolerado sem complicações (quando administrado nas doses recomendadas). Os principais efeitos colaterais são:

• pericardite;
• náuseas, constipação, anorexia, xerostomia, desconforto ou dor na região abdominal, azia, vômitos, glossite ou estomatite;
• úlceras no trato gastrointestinal, disfagia, esofagite, proctite, gastrite, disbacteriose intestinal, efeito hepatotóxico, colite pseudomembranosa e enterocolite estafilocócica;
• voz rouca e dor na garganta;
• instabilidade da marcha, fotofobia, dores de cabeça e tonturas; o uso prolongado causa aumento da pressão intracraniana (vômitos, alterações visuais, dores de cabeça e inchaço no nervo óptico), deficiência auditiva e perda transitória da visão;
• trombocitopenia ou neutropenia, eosinofilia, anemia hemolítica, agranulocitose e doença de Moszkowitz;
• nefrite, insuficiência renal aguda, azotemia, vaginite e hipercreatininemia;
• Edema de Quincke, NET, erupção cutânea maculopapular, sintomas anafilactoides, hiperemia epidérmica, fotossensibilidade, urticária e anafilaxia;
• espasmo brônquico.

Overdose

Os sinais de envenenamento incluem vômitos com náuseas. O uso de doses extremamente altas do medicamento causa hematúria e cristalúria. A gravidade dos efeitos colaterais mencionados (por exemplo, manifestações de intolerância) pode ser potencializada.

O cloridrato de tetraciclina não possui antídoto. Ações sintomáticas são realizadas.

Interações com outras drogas

Sais de Fe, substâncias administradas por via oral de Zn, Ca, Mg, Al, bismuto (incluindo subsalicilato de bismuto) e outros medicamentos contendo os cátions acima (incluindo antiácidos, laxantes contendo magnésio e sucralfato), bicarbonato de Na, colestipol com colestiramina e caulim-pectina formam quelatos (inativos) quando combinados com tetraciclina. Além disso, a combinação com esses medicamentos reduz a absorção da tetraciclina.

Portanto, é necessário recusar o uso do medicamento com os medicamentos descritos, didanosina (a composição contém componentes adicionais contendo Mg e Ca) e quinapril (a composição contém carbonato de Mg). Se tal combinação for necessária, a tetraciclina deve ser usada com o maior intervalo de tempo possível (2 horas antes ou 4 a 6 horas após a administração dos medicamentos especificados).

O ranelato de estrôncio pode diminuir os níveis séricos de tetraciclina, portanto, essa combinação deve ser evitada. O ranelato de estrôncio deve ser descontinuado durante o tratamento com cloridrato de tetraciclina.

Quando administrado junto com tetraciclina, os níveis séricos de lítio e digoxina podem aumentar.

Quando usado com metisergida e ergotamina, o risco de ergotismo aumenta.

Por ser um antibiótico bacteriostático, o medicamento pode interferir no efeito bactericida de outros antibióticos (cefalosporinas, penicilinas e antibióticos β-lactâmicos). Por esse motivo, essa combinação não é utilizada.

O uso combinado do medicamento com eritromicina ou oleandomicina causa um efeito sinérgico.

Anticoagulantes indiretos, incluindo fenindiona com varfarina e agentes antitrombóticos.

A tetraciclina pode potencializar a atividade desses medicamentos, retardando seus processos metabólicos intra-hepáticos e reduzindo o índice de protrombina plasmática - é necessário monitorar cuidadosamente os valores de TP e, se necessário, reduzir a dosagem de anticoagulantes.

O uso com atovaquona resulta em uma diminuição em seus valores plasmáticos.

A administração com metoxiflurano pode causar efeitos nefrotóxicos (por exemplo, aumento da creatinina sérica e do nitrogênio da ureia sanguínea) e insuficiência renal aguda (às vezes fatal).

Quando administrado com metotrexato, sua atividade tóxica pode aumentar; portanto, essa combinação deve ser usada com cautela. Se tal combinação for necessária, o nível de toxicidade deve ser monitorado constantemente.

Retinoides (isotretionina, acitretina e tretinoína (tratamento para acne)) com retinol podem causar um aumento benigno da PIC, razão pela qual não devem ser usados em conjunto com tetraciclina. Para prevenir o desenvolvimento desse distúrbio durante o tratamento para acne com retinoides, deve-se observar um intervalo de tempo após o uso de tetraciclina.

A introdução do medicamento durante o uso de contraceptivos hormonais causa o enfraquecimento do seu efeito (concepção não planejada) e um aumento no número de sangramentos de escape. Por isso, durante o período de uso do medicamento e por mais 7 dias após o término do ciclo de tratamento, deve-se usar contraceptivos não hormonais.

O uso com diuréticos deve ser feito com cautela, pois a desidratação aumenta o risco de nefrotoxicidade.

Quando combinados com agentes hipoglicemiantes (insulina e derivados de sulfonilureia, incluindo gliclazida com glibenclamida), sua atividade antidiabética é potencializada.

A quimotripsina aumenta a duração da circulação e os níveis sanguíneos de tetraciclina.

O medicamento deve ser usado com cautela em combinação com medicamentos hepatotóxicos.

Medicamentos antibacterianos, incluindo a tetraciclina, podem enfraquecer o efeito medicinal da BCG e da vacina contra febre tifoide administrada por via oral. Por esse motivo, a vacinação não pode ser realizada durante o período de uso de antibióticos.

Se o medicamento for tomado com alimentos, laticínios e leite, a absorção da tetraciclina será interrompida.

Condições de armazenamento

O cloridrato de tetraciclina deve ser armazenado em temperatura não superior a 25°C.

Validade

O cloridrato de tetraciclina pode ser usado durante o período de 36 meses a partir da data de fabricação do medicamento.

Análogos

Análogos do medicamento são Tetraciclina com Polcortolona TS e Oletetrina com pomada de tetraciclina.