Clorpromazina

A clorpromazina tem propriedades antieméticas e sedativas. É um antipsicótico.

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Indicações Clorpromazina

Aplicável nos seguintes casos:

• o estado de paranóia (estágios agudos ou crônicos);
• estado de natureza alucinaca;
• esquizofrenia, no fundo do qual a excitação do caráter psicomotor é notada;
• forma maníaca de excitação;
• Ataques de epilepsia, acompanhados de distúrbios psicóticos;
• Depressão da natureza agitada;
• status epilepticus;
• psicose devido ao consumo excessivo de álcool;
• aumento do tônus muscular;
• presença de síndrome da dor;
• insônia constante;
• dermatoses de um caráter com coceira (como eczema ou neurodermatite);
• aumento da exposição à anestesia.

Como uma droga que ajuda a remover o vômito, é utilizada para padalexia, toxicosis em mulheres grávidas e, além disso, durante a radioterapia.

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Forma de liberação

O lançamento ocorre na forma de uma solução para injeção e, além disso, em drageias e comprimidos.

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Farmacodinâmica

A clorpromazina é um antipsicótico da categoria de fenotiazinas, que representa 1 geração de neurolépticos. O efeito neuroléptico se desenvolve bloqueando os condutores da dopamina dentro de estruturas cerebrais individuais. Graças ao seu bloqueio, aumenta a produção de prolactina pituitária. Os blocos de drogas e adrenorreceptores α, resultando em um efeito sedativo.

O efeito antiemético central surge do bloqueio de condutores D2 dentro de uma certa região cerebelar, e o efeito periférico é devido ao bloqueio do nervo vago. A atividade antiemética das drogas está associada às propriedades anti-histamínicas, sedativas e anticolinérgicas.

A atividade antipsicótica das drogas manifesta-se na forma de eliminar alucinações e delírios, reduzindo tensão, ansiedade, ansiedade e medo e, além de interromper a agitação psicomotriz. Tem um efeito sedativo muito rápido, em relação ao qual é usado no tratamento de formas agudas de psicose. É proibido candidatar-se a depressão.

Também tem efeitos hipotérmicos, anti-choques, anti-carrapatos e anti-arrítmicos, além de ter efeito extrapiramidal moderado.

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Farmacocinética

A droga para uso oral é absorvida rapidamente, mas não completamente. Os valores de pico atingem após 3-4 horas.

Há também um efeito da primeira transmissão hepática, o que significa que, quando administrado por via oral, o nível da substância no sangue será menor do que quando o medicamento é administrado por via parenteral.

Os processos metabólicos ocorrem no fígado, formando os produtos de decaimento (na forma ativa e inativa). A síntese de proteínas dentro do plasma é de 95-98%. O medicamento passa pelo BBB, e seus índices dentro do cérebro são sempre maiores do que dentro do sangue. Não há relação direta entre os valores do elemento ativo e seus produtos metabólicos dentro do plasma, bem como o efeito do medicamento.

A meia-vida é mais de 30 horas. Os produtos do metabolismo são excretados com bile e urina.

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Dosagem e administração

A escolha da forma de dosagem para terapia (uso parenteral ou oral) é determinada pelo quadro clínico.

Adultos para injeções e administrações intravenosas requerem uma dose de 25-50 mg (ou 1-2 ml). Se necessário, é permitido repetir o procedimento em intervalos de 3-12 horas. Quando o medicamento é administrado por via intramuscular, é necessário diluir a substância em uma solução a 0,9% de cloreto de sódio (2 ml). Neste caso, para injeções intravenosas, o fármaco é diluído em 20 ml do medicamento. Para um procedimento, um adulto pode entrar não mais de 150 mg (intramuscularmente) e 100 mg (por via intravenosa).

Se um paciente tiver uma condição ansiosa antes da cirurgia, 0,5 a 1 ml de medicamento é administrado por via intramuscular (2 horas antes do procedimento).

Para crianças, os tamanhos de doses únicas para injeção intravenosa ou intramuscular são 250-500 μg / kg.

Quando administrado por via oral, a dose inicial adulta é de 25-100 mg / dia. É tomado de uma só vez ou dividido em 4 recepções. Se necessário, é permitido aumentar a dosagem para 0,7-1 g / dia. Em casos individuais, é permitido aumentar a parcela para 1,2-1,5 g / dia. Para 1 admissão, um adulto não pode usar mais de 0,3 g de drogas e para todo o dia - um máximo de 1,5 g.

Também deve ser lembrado que com um curso terapêutico prolongado, você deve monitorar constantemente os índices de PTV e controlar a composição do sangue.

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Uso Clorpromazina durante a gravidez

Não use clorpromazina durante a gravidez.

Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• a presença de intolerância em relação à droga;
• insuficiência renal / hepática em grau severo;
• estado de coma;
• trauma cerebral (no estágio de exacerbação);
• traçados;
• supressão marcada dos processos de hematopoiese;
• gipotireoz;
• insuficiência cardíaca em forma descompensada (contra o fundo de defeitos cardíacos);
• síndrome tromboembólica;
• bronquiectasias em grau severo;
• glaucoma de ângulo fechado;
• urolitiasis e colelíase;
• lesões ulcerativas no trato gastrointestinal no estágio de exacerbação;
• o período de amamentação;
• crianças com até 1 ano de idade.

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Efeitos colaterais Clorpromazina

O uso de drogas pode desencadear os seguintes efeitos colaterais:

• distúrbios extrapiramidais, ansiedade e agitação, problemas de termorregulação, paralisia tremor. Ocasionalmente, há cólicas;
• o desenvolvimento de taquicardia, bem como uma diminuição dos valores da pressão arterial (com injeções intravenosas de drogas);
• manifestações de dispepsia (com administração oral);
• desenvolvimento de agranulocitose ou leucopenia;
• retenção de urinar;
• ginecomastia ou impotência, além de distúrbios da menstruação e aumento de peso;
• o desenvolvimento de eritema ou dermatite, o aparecimento de prurido, erupção cutânea e pigmentação da pele.

Devido ao uso prolongado de drogas, pode ocorrer deposição da substância na lente e córnea, o que faz com que os processos de envelhecimento do primeiro se acelerem. Após a injeção de drogas, intramuscularmente às vezes se formam infiltrados e, após injeções intravenosas, aparece a flebite.

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Overdose

Em caso de intoxicação com clorpromazina, há uma queda persistente nos índices de pressão, desenvolvimento de formas tóxicas de hepatite, síndrome neuroléptica e hipotermia, além disso.

Para eliminar a desordem, procedimentos sintomáticos são prescritos.

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Interações com outras drogas

É proibido misturar a solução com outros medicamentos dentro de uma seringa.

A administração oral de clorpromazina juntamente com drogas que suprimem a função do sistema nervoso central (opiáceos, álcool etílico, anticonvulsivantes, barbitúricos e outras pílulas para dormir) é capaz de potenciar seus efeitos supressores e levar à inibição da atividade respiratória.

A droga reduz a eficácia das anfetaminas, guanethidine, e além da efedrina e da clonidina.

Proibido uso a longo prazo em combinação com analgésicos.

O fármaco inibe o efeito da levodopa e pode potenciar as manifestações extrapiramidais.

Quando usado em conjunto com inibidores da colinesterase, desenvolve-se fraqueza muscular. A combinação com amitriptilina pode causar discinesia no trato gastrointestinal.

A combinação com diazóxido induz hiperglicemia grave e com zopiclona, uma potenciação da sedação.

O uso em combinação com antiácidos interrompe a absorção de drogas do trato gastrointestinal e, além disso, reduz o nível de seu elemento ativo no sangue. O uso de cimetidina também reduz os índices de clorpromazina dentro do sangue.

A combinação do fármaco com a morfina levará à ocorrência de mioclonia. A combinação com carbonato de lítio aumenta as propriedades neurotóxicas das drogas e leva ao desenvolvimento de sintomas extrapiramidais pronunciados.

O uso simultâneo com trazodona reduz os valores da pressão sanguínea e a combinação com propranolol aumenta o desempenho de ambos os fármacos. A combinação com trifluoperazina conduz ao desenvolvimento de hiperpirexia em grau severo, e com fenitoína - muda seus índices dentro do sangue.

A combinação com fluoxetina aumenta a probabilidade de distúrbios extrapiramidais e o uso com sulfadoxina ou cloroquina aumenta o risco de desenvolver efeitos tóxicos da clorpromazina.

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Condições de armazenamento

A clorpromazina deve ser mantida a valores de temperatura não superiores a 25 ° C.

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Validade

A clorpromazina pode ser utilizada durante 2 anos a partir da data de liberação do medicamento.

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Comentários

A clorpromazina recebe críticas polares suficientes. Há muitas pessoas que consideram a droga eficaz no fornecimento de efeitos sedativos, mas é bastante fraca do ponto de vista da substância antipsicótica. Isso não é surpreendente, porque a flufenazina com trifluoperazina da mesma categoria de fármaco (fenotiazinas) é mais forte do que a clorpromazina por sua influência neuroléptica 20 vezes, mas suas propriedades sedativas são muito mais fracas do que neste medicamento.

Por isso, recomenda-se que o medicamento seja usado como meio para fazer uma ambulância - para parar a excitação aguda do caráter emocional e psicomotor.