Digoxina

A digoxina pertence ao grupo terapêutico dos glicosídeos cardíacos.

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Indicações Digoxina.

É usado para eliminar distúrbios do ritmo cardíaco ( arritmias ) que têm uma forma supraventricular (taquiarritmia atrial paroxística, fibrilação atrial e taquiarritmia atrial regular).

O medicamento está incluído na estrutura dos regimes terapêuticos para ICC das 3ª e 4ª subclasses e, além disso, é utilizado no caso de ICC da 2ª subclasse, no diagnóstico de sintomas clínicos pronunciados.

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Forma de liberação

O medicamento é liberado na forma de um líquido injetável ou comprimidos.

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Farmacodinâmica

O medicamento é de origem vegetal, o componente digoxina é extraído da Digitalis lanata.

O medicamento tem um poderoso efeito cardiotônico (efeito inotrópico positivo e aumento da atividade contrátil do músculo cardíaco, aumentando os níveis de íons de cálcio dentro dos cardiomiócitos), o que permite aumentar os valores por minuto e a frequência cardíaca. Reduz a necessidade de saturação de oxigênio das células miocárdicas.

Além disso, a Digoxina tem um efeito cronotrópico e dromotrópico negativo – reduz a frequência dos processos de geração de impulsos elétricos na região do nó sinusal e, além disso, a velocidade do movimento do impulso através do sistema cardíaco de condução AV. Além disso, afeta indiretamente as terminações do arco aórtico e estimula a atividade do nervo vago, o que resulta na inibição da atividade do nó sinoatrial.

Esses mecanismos permitem reduzir o nível da frequência cardíaca em caso de taquiarritmias supraventriculares.

No desenvolvimento de insuficiência cardíaca grave, bem como sintomas de congestão na área dos pequenos e grandes círculos de fluxo sanguíneo, o medicamento tem um efeito vasodilatador indireto, desenvolvendo-se pela redução da resistência vascular sistêmica (dentro do leito periférico) e reduzindo a gravidade da dispneia e do edema periférico.

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Farmacocinética

A substância administrada por via oral é absorvida no trato gastrointestinal em 70%, atingindo os valores de Cmáx após 2 a 6 horas. Quando ingerida com alimentos, observa-se um ligeiro aumento no período de absorção. A exceção são os produtos que contêm grande quantidade de fibra vegetal — neste caso, parte do elemento ativo é adsorvida pela fibra alimentar, deixando de estar disponível.

É capaz de se acumular nos tecidos com fluidos (também no miocárdio), o que é usado na seleção do modo de uso: o efeito do medicamento é calculado não pelos valores de Cmax plasmático, mas pelos parâmetros farmacocinéticos de equilíbrio.

50-70% do fármaco é excretado pelos rins; em estágios graves da doença renal, a digoxina pode acumular-se no organismo. A meia-vida é de 2 dias.

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Dosagem e administração

A digoxina deve ser incluída em regimes terapêuticos apenas em ambientes hospitalares. O intervalo medicamentoso (entre a dose terapêutica e a dose tóxica) é muito curto, por isso é necessário seguir rigorosamente todas as indicações de uso do medicamento.

Na primeira fase da terapia (a etapa de digitalização do corpo do paciente com o medicamento), o medicamento é usado em uma dose chamada de saturação: o paciente toma de 2 a 4 comprimidos (correspondentes a 0,5 a 1 mg) e, em seguida, passa a tomar 1 comprimido com intervalo de 6 horas. A ingestão, de acordo com esse esquema, continua até que o resultado do tratamento seja obtido e um nível sanguíneo estável de digoxina seja mantido por 7 dias.

Na 2ª fase do tratamento, é necessário tomar regularmente uma dose de manutenção do medicamento, geralmente de 0,5 a 1 comprimido por dia. É proibido pular doses do medicamento, bem como tomar uma dose dupla se a dose tiver sido esquecida. Nesse caso, pode ocorrer intoxicação, que pode levar à morte.

Em cardiologia e ressuscitação cardíaca, a Digoxina também é usada para administração intravenosa para interromper taquiarritmias supraventriculares de natureza paroxística.

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Uso Digoxina. durante a gravidez

O efeito do medicamento no feto não foi estudado em ensaios clínicos, embora se saiba que seu princípio ativo pode atravessar a barreira hematoplacentária. A digoxina pode ser usada durante a gravidez somente sob indicações estritas.

Ao administrar medicamentos durante a lactação, a frequência cardíaca do bebê deve ser monitorada regularmente.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• sintomas de envenenamento por glicosídeos;
• presença de sensibilidade grave à digoxina;
• Síndrome de WPW;
• Bloqueio AV de 2º grau ou bloqueio AV completo;
• bradicardia;
• sinais individuais de doença cardíaca coronária (forma instável de angina);
• exacerbação do infarto do miocárdio;
• estenose valvar mitral isolada;
• IC que tem forma diastólica (tamponamento cardíaco, pericardite constritiva, cardiopatia amiloide ou miocardiopatia);
• obesidade;
• dilatação grave das câmaras cardíacas;
• insuficiência do parênquima renal ou hepático;
• inflamação que afeta o miocárdio;
• hipertrofia na área do septo entre os ventrículos;
• estenose subaórtica;
• taquiarritmia ventricular.

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Efeitos colaterais Digoxina.

O primeiro passo é responder ao aparecimento de sintomas negativos associados ao trabalho do sistema cardiovascular, porque eles podem ser as primeiras manifestações de envenenamento por glicosídeos emergentes.

Entre as manifestações estão a inibição da condução AV, resultando em desaceleração do ritmo cardíaco (desenvolvimento de bradicardia) e, além disso, o surgimento de áreas heterotrópicas de excitação miocárdica, resultando em extrassístole ventricular e fibrilação ventricular.

Os sintomas negativos extracardíacos não ameaçam a vida do paciente, o que os distingue dos sinais intracardíacos. Entre eles, estão distúrbios no sistema digestivo (vômitos, dor abdominal, náuseas e diarreia) ou SN (psicose ou depressão, dores de cabeça e disfunção do analisador visual, manifestada por "moscas" nos olhos, etc.).

Pode ser observado um distúrbio do quadro morfológico da atividade hematopoiética na forma de trombocitopenia, devido ao qual surgem petéquias na epiderme.

Além disso, podem ocorrer sintomas de alergia: coceira, erupções cutâneas e eritema na epiderme.

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Overdose

Sinais de overdose (envenenamento por glicosídeos): diminuição da frequência cardíaca e desenvolvimento de bradicardia sinusal. O ECG mostra sinais de diminuição da condução AV, podendo chegar a bloqueio AV completo. Extrassístoles ventriculares se desenvolvem sob a influência de fontes de ritmo heterotrópico; pode ser observada fibrilação ventricular.

As manifestações extracardíacas do envenenamento por glicosídeos incluem dispepsia (diarreia, náusea ou anorexia), comprometimento da memória e enfraquecimento da atividade cognitiva, dores de cabeça, sensação de sonolência, fraqueza muscular, bem como ginecomastia, xantopsia, impotência, sensação de euforia ou ansiedade, psicose, deterioração da acuidade visual e outros distúrbios da função do analisador visual.

Quando os sintomas de overdose por glicosídeos se desenvolvem, o regime de tratamento é determinado pela gravidade dos distúrbios: se os sintomas forem leves, basta reduzir a dose do medicamento. Quando os sintomas negativos progridem, o medicamento deve ser descontinuado por um período determinado pela dinâmica dos sintomas de intoxicação. Em caso de intoxicação aguda, deve-se realizar lavagem gástrica e consumir grande quantidade de sorventes. Além disso, o paciente deve tomar um laxante.

Arritmias ventriculares são tratadas com KCl intravenoso em combinação com insulina. Agentes contendo potássio são proibidos em casos de lentificação da condução AV. Se a arritmia persistir, deve-se administrar fenitoína intravenosa.

Em caso de bradicardia, prescreve-se atropina. Paralelamente, utiliza-se oxigenoterapia e medicamentos que aumentam a circulação sanguínea. Unithiol é um antídoto para o medicamento.

É importante levar em conta que a intoxicação pode causar a morte.

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Interações com outras drogas

É proibido combinar Digoxina com ácidos, álcalis, taninos e sais de metais pesados.

A administração juntamente com insulina, diuréticos, sais de cálcio, GCS e simpaticomiméticos aumenta a probabilidade de desenvolver sinais de envenenamento por glicosídeos.

A combinação com amiodarona, quinidina e eritromicina leva a um aumento dos níveis sanguíneos de digoxina. A quinidina retarda a excreção do componente ativo do medicamento.

O verapamil, que bloqueia a atividade dos canais de cálcio, reduz a taxa de eliminação renal da digoxina, o que causa o aumento dos níveis de SG. Esse efeito do verapamil é então gradualmente nivelado (após o uso simultâneo prolongado de medicamentos – mais de 1,5 mês).

O uso concomitante de anfotericina B aumenta o risco de intoxicação por glicosídeos devido à hipocalemia que pode se desenvolver sob a influência da anfotericina B.

Na hipercalcemia, a suscetibilidade dos cardiomiócitos à SG aumenta, razão pela qual pessoas que usam SG são proibidas de administrar agentes de cálcio por via intravenosa.

A combinação do medicamento com propranolol, reserpina e fenitoína aumenta o risco de arritmia ventricular.

O nível e a eficácia terapêutica do medicamento são enfraquecidos quando combinado com barbitúricos ou fenilbutazona. Ao mesmo tempo, a atividade da Digoxina é reduzida por agentes potássicos, metoclopramida e medicamentos que reduzem o pH gástrico.

O uso concomitante com gentamicina, antibióticos e eritromicina aumenta os níveis plasmáticos do glicosídeo.

A combinação do medicamento com colestiramina, colestipol e laxantes do tipo magnésio enfraquece sua absorção intestinal, o que também reduz o nível de digoxina no corpo.

A taxa dos processos de metabolismo dos glicosídeos aumenta quando administrados juntamente com sulfossalazina e rifampicina.

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Condições de armazenamento

A digoxina deve ser armazenada em local fora do alcance de crianças. A temperatura deve estar entre 15 e 30 °C.

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Validade

A digoxina pode ser usada dentro de um período de 36 meses a partir da data de fabricação do produto farmacêutico.

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Uso em crianças

É proibido prescrever comprimidos em pediatria.

Análogos

Análogos do medicamento são os medicamentos Celanide e Novodigal.

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Avaliações

A digoxina recebe um pequeno número de avaliações positivas, afirmando que o medicamento tem um efeito extremamente poderoso e só pode ser usado sob supervisão médica.

No entanto, há muitos comentários negativos sobre a Digoxina – eles observam que o medicamento não tem o efeito desejado, além de levar ao desenvolvimento de muitos efeitos colaterais.