Emlodin

Emlodin é um antagonista seletivo do cálcio que atua no sistema vascular.

Indicações Emlodina

É usado para os seguintes distúrbios:

• aumento da pressão arterial;
• forma estável de angina de natureza crônica;
• angina variante.

Forma de liberação

O medicamento é liberado em comprimidos, com 10 unidades dentro de uma cartela. A caixa contém 3 cartelas.

Farmacodinâmica

O elemento amlodipina é um antagonista do cálcio (um derivado da di-hidropiridina) que bloqueia a penetração de íons Ca no miocárdio e nas células musculares lisas.

O mecanismo do efeito anti-hipertensivo da substância está associado ao seu efeito relaxante direto sobre a musculatura lisa dos vasos. O mecanismo do efeito antianginoso do medicamento não foi totalmente estudado, mas sabe-se que os seguintes fatores desempenham um papel importante nisso:

• dilatação das arteríolas periféricas, resultando em diminuição da pós-carga (resistência periférica). Como a frequência cardíaca permanece estável, devido à diminuição da carga exercida sobre o coração, há também diminuição do consumo de energia, bem como da necessidade de oxigênio do miocárdio;
• A dilatação que afeta as principais artérias coronárias, bem como as arteríolas coronárias (normais e isquêmicas), provavelmente também desempenha um papel importante no efeito medicinal da substância. Devido a essa dilatação, o volume de oxigênio recebido pelo miocárdio aumenta em pessoas com espasmos na região das artérias coronárias (angina variante).

Em pessoas com pressão arterial elevada, uma única administração diária do medicamento leva a uma redução clinicamente significativa desses indicadores por um período de 24 horas (o paciente pode permanecer deitado ou em pé durante todo esse período). Devido ao início lento do efeito do medicamento, muitas vezes não se observa uma queda acentuada da pressão arterial.

Em pessoas com angina, o uso de uma dose única diária aumenta o período total de atividade física, bem como o intervalo antes do início de uma crise de angina e o intervalo de até 1 mm de infradesnivelamento do segmento ST. O medicamento reduz a frequência das crises de angina, bem como a necessidade de nitroglicerina.

A amlodipina não tem efeitos negativos no metabolismo e não causa alterações nos níveis de lipídios no plasma sanguíneo. Seu uso é aprovado para pessoas com diabetes, asma e gota.

Farmacocinética

Absorção.

Quando doses terapêuticas do medicamento são administradas por via oral, o princípio ativo é gradualmente absorvido pelo plasma sanguíneo. A biodisponibilidade da molécula inalterada é de aproximadamente 64-80%. Os valores máximos no plasma sanguíneo são observados 6 a 12 horas após a administração do medicamento. A combinação do medicamento com alimentos não afeta a absorção do anlodipino.

Distribuição.

O volume de distribuição é de aproximadamente 21 L/kg e o valor de pKa da substância ativa é de 8,6. Testes in vitro demonstraram que a síntese de proteínas plasmáticas do fármaco é de aproximadamente 97,5%.

Processos metabólicos e excreção.

A meia-vida do componente no plasma é de aproximadamente 35 a 50 horas. O fármaco atinge os valores de equilíbrio no plasma sanguíneo após 7 a 8 dias de administração contínua. Nesse caso, o anlodipino é principalmente metabolizado, resultando na formação de produtos de degradação inativos. Cerca de 60% da porção consumida é excretada na urina (aproximadamente 10% é anlodipino inalterado).

Pessoas com distúrbios hepáticos.

Há informações limitadas sobre o uso do medicamento em pessoas com disfunção hepática. Em pessoas com insuficiência hepática, a taxa de depuração da amlodipina é reduzida, o que aumenta a meia-vida da substância e a AUC (em aproximadamente 40-60%).

Dosagem e administração

Adultos.

Para reduzir os níveis elevados de pressão arterial, bem como para tratar a angina, é necessária uma dose única diária da dose inicial do medicamento, equivalente a 5 mg. Levando em consideração a resposta do paciente a esse tratamento, a dose única diária do medicamento pode ser posteriormente aumentada para um máximo de 10 mg.

Pessoas com angina podem usar o medicamento como monoterapia ou em combinação com outros medicamentos antianginosos se forem resistentes a nitratos ou doses padrão de β-bloqueadores.

Existem dados sobre o uso do medicamento em conjunto com diuréticos tiazídicos, β e α-bloqueadores ou inibidores da ECA em pessoas com pressão arterial elevada. Não há necessidade de selecionar uma dose do medicamento em caso de combinação com esses medicamentos.

Crianças maiores de 6 anos com pressão arterial elevada.

A dose inicial recomendada de Emlodin para este grupo de pacientes é de 2,5 mg, administrada uma vez ao dia. Se o resultado desejado (obtenção dos valores de pressão arterial desejados) não for alcançado após 1 mês de tratamento, a dose diária poderá ser aumentada para 5 mg. No entanto, deve-se levar em consideração que o uso do medicamento na dose de 5 mg não foi estudado neste grupo de pacientes.

Pessoas com disfunção hepática.

As dosagens do medicamento para pessoas com problemas hepáticos leves a moderados não estão definidas, portanto, a dosagem deve ser selecionada cuidadosamente, começando com a dose mais baixa. Pessoas com problemas hepáticos graves devem começar a usar o medicamento com a dose mais baixa e, em seguida, aumentá-la gradualmente.

Para obter uma dosagem de 2,5 mg, um comprimido de 5 mg deve ser dividido ao meio.

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Uso Emlodina durante a gravidez

Não há dados sobre a segurança do uso de amlodipina em gestantes. Durante esse período, Emlodin só pode ser usado em situações em que não seja possível tomar um medicamento alternativo com efeito mais seguro e o risco associado à patologia seja maior do que a probabilidade de complicações para a gestante e o feto.

Em testes com animais, foi observada toxicidade reprodutiva quando altas doses foram usadas.

Não há informações sobre se o amlodipino é excretado no leite materno. Antes de decidir se deve continuar a amamentar ou usar o medicamento, devem ser avaliados os riscos e benefícios de tomá-lo para a mãe e o bebê.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• a presença de intolerância às di-hidropiridinas, bem como à amlodipina e outros componentes do agente terapêutico;
• pressão arterial extremamente baixa;
• estado de choque (isso inclui choque cardiogênico);
• obstrução na área do trato de saída do ventrículo esquerdo (por exemplo, estenose aórtica grave);
• insuficiência cardíaca hemodinamicamente instável e que se desenvolve em conexão com infarto agudo do miocárdio.

Efeitos colaterais Emlodina

Como resultado do uso do medicamento, frequentemente surgem efeitos negativos como tontura, taquicardia, sensação de sonolência, ondas de calor, dores de cabeça, náuseas, fadiga intensa, dor abdominal e inchaço (inclusive nas canelas).

Tomar os comprimidos também pode causar os seguintes efeitos colaterais:

• distúrbios associados ao fluxo sanguíneo linfático e sistêmico: leucopenia ou trombocitopenia aparecem ocasionalmente;
• distúrbios imunológicos: sinais de alergia são observados esporadicamente;
• problemas que afetam os processos metabólicos, bem como distúrbios alimentares: ocasionalmente, desenvolve-se hiperglicemia;
• Transtornos mentais: alterações de humor (incluindo ansiedade), depressão e insônia podem ocorrer ocasionalmente. Uma sensação de confusão é ocasionalmente notada;
• Distúrbios que afetam a função do sistema nervoso: tonturas, sonolência e dores de cabeça são frequentemente observadas (principalmente no início da terapia). Desmaios, parestesia, disgeusia e hipestesia podem ocorrer ocasionalmente. Polineuropatia ou hipertonia são raras;
• distúrbios visuais: problemas com a função visual são frequentemente observados (isso inclui diplopia);
• problemas que afetam o labirinto e os órgãos auditivos: às vezes aparece zumbido;
• disfunção cardíaca: aumento da frequência cardíaca é frequentemente observado. Às vezes, ocorre desenvolvimento de arritmia (incluindo taquicardia ventricular, bradicardia e fibrilação atrial). Ocasionalmente, ocorre infarto do miocárdio;
• Distúrbios vasculares: ondas de calor ocorrem com frequência. Às vezes, a pressão arterial diminui. Vasculite ocorre ocasionalmente;
• Distúrbios torácicos, respiratórios e mediastinais: dispneia é frequente. Às vezes, observa-se coriza ou tosse;
• Problemas no trato gastrointestinal: náuseas, dor abdominal, sintomas dispépticos frequentemente aparecem e, além disso, desenvolvem-se distúrbios do peristaltismo intestinal (incluindo constipação e diarreia). Às vezes, observa-se ressecamento da mucosa oral e vômitos. Gastrite, pancreatite e, além disso, hiperplasia gengival se desenvolvem ocasionalmente;
• distúrbios da função hepatobiliar: icterícia, hepatite e aumento dos níveis de enzimas hepáticas (frequentemente associados à colestase) são ocasionalmente observados;
• Lesões na camada subcutânea e na superfície da pele: às vezes, ocorrem púrpura, coceira, urticária, erupções cutâneas, alopecia, hiperidrose e, além disso, alterações no tom da pele. Eritema poliforme, edema de Quincke, dermatite esfoliativa, fotossensibilidade e síndrome de Stevens-Johnson aparecem esporadicamente;
• Disfunção dos tecidos conjuntivos e musculoesqueléticos: inchaço nas canelas e cãibras musculares são frequentemente observados. Às vezes, há dor nas costas, mialgia ou artralgia;
• lesões que afetam o sistema urinário e os rins: às vezes ocorrem noctúria, distúrbio urinário e aumento da frequência urinária;
• distúrbios das glândulas mamárias e órgãos reprodutivos: às vezes é observada ginecomastia ou impotência;
• Distúrbios sistêmicos: edema frequentemente se desenvolve. Astenia e uma sensação de fadiga extrema também aparecem com frequência. Às vezes, há mal-estar e dor (principalmente na região do esterno);
• Resultados dos testes: ganho ou perda de peso às vezes é observado. Síndrome extrapiramidal foi relatada esporadicamente.

Overdose

Há apenas informações limitadas sobre overdose intencional do medicamento.

Manifestações de intoxicação: Com base nos dados disponíveis, pode-se presumir que a intoxicação significativa com Emlodin causará vasodilatação grave de natureza periférica e, possivelmente, o desenvolvimento de taquicardia reflexa. Há informações sobre uma diminuição sistêmica significativa e provavelmente prolongada dos valores da pressão arterial (incluindo estado de choque com desfecho fatal).

Ao tratar uma diminuição clinicamente significativa da pressão arterial causada por envenenamento por amlodipina, é necessário dar suporte qualitativo à função do sistema cardiovascular - monitorar constantemente o funcionamento do sistema respiratório e do coração, levantar as pernas do paciente e também monitorar o volume de fluido circulando no corpo junto com os processos de micção.

Para restaurar o tônus vascular e a pressão arterial, devem ser utilizados agentes vasoconstritores, após verificar se não há contraindicações ao seu uso. A administração intravenosa de gluconato de cálcio também pode ajudar a eliminar os sintomas causados pelo bloqueio dos canais de cálcio.

Às vezes, pode ser necessária lavagem gástrica. Após um voluntário tomar carvão ativado, sua absorção foi significativamente reduzida por 2 horas após a ingestão de 10 mg do medicamento.

Como uma porção significativa da amlodipina é sintetizada com proteína, o procedimento de diálise será ineficaz.

Interações com outras drogas

Medicamentos que inibem a atividade do elemento CYP3A4.

A combinação do medicamento com substâncias que inibem o componente CYP3A4, com efeito moderado ou forte (medicamentos que inibem proteases, antifúngicos azólicos e macrolídeos (por exemplo, eritromicina com claritromicina, bem como diltiazem com verapamil)), pode causar um aumento significativo na exposição ao medicamento, o que pode aumentar a probabilidade de redução da pressão arterial. O significado medicinal dessas alterações pode ser mais pronunciado em idosos. O monitoramento clínico da condição do paciente e a seleção da dose podem ser necessários.

É proibido combinar o medicamento com toranja ou suco desta fruta, porque em algumas pessoas isso aumenta a biodisponibilidade da amlodipina, o que aumenta seu efeito anti-hipertensivo.

Medicamentos que induzem a atividade do elemento CYP3A4.

A combinação do medicamento com medicamentos que induzem o componente CYP3A4 (como erva de São João ou rifampicina) pode causar uma diminuição nos níveis plasmáticos de amlodipina, razão pela qual tais medicamentos devem ser combinados com cautela.

Infusões de dantroleno.

Fibrilação ventricular com subsequente morte, bem como colapso da função do sistema cardiovascular, foram observados em animais (associados à hipercalemia) como resultado do uso de dantroleno com verapamil. Devido à alta probabilidade de hipercalemia, pessoas com tendência a desenvolver hipertermia maligna, bem como durante o tratamento, devem abster-se do uso de medicamentos que bloqueiem os canais de cálcio.

Efeito de medicamentos sobre outros medicamentos.

O efeito anti-hipertensivo da amlodipina potencializa o efeito semelhante de outros medicamentos anti-hipertensivos.

Tacrolimo.

Existe a possibilidade de aumento dos níveis sanguíneos de tacrolimus quando combinado com Emlodin, mas o esquema farmacocinético dessa interação não pôde ser totalmente estabelecido. Para evitar o desenvolvimento de efeitos tóxicos do tacrolimus quando combinado com amlodipina, os níveis sanguíneos deste último devem ser monitorados constantemente e, se necessário, as doses devem ser ajustadas.

Ciclosporina.

O medicamento não foi testado em combinação com ciclosporina, exceto em receptores de transplante renal, que apresentaram aumentos variáveis nos níveis mínimos de ciclosporina (média de 0 a 40%). Receptores de transplante renal em uso de Emlodin devem considerar o monitoramento dos níveis de ciclosporina e a redução da dose conforme necessário.

Sinvastatina.

A administração concomitante de doses múltiplas de anlodipino (10 mg) com sinvastatina na dose de 80 mg causa um aumento de 77% na exposição desta última (em comparação com o uso de sinvastatina isoladamente). O uso de sinvastatina com Emlodin deve ser limitado a uma dose de 20 mg por dia.

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Condições de armazenamento

Emlodin deve ser mantido em local escuro, fora do alcance de crianças. Temperatura – não superior a 25°C.

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Validade

O Emlodin pode ser usado por 5 anos a partir da data de lançamento do medicamento.

Aplicação para crianças

É proibido prescrever Emlodin a crianças menores de 6 anos de idade, porque não há dados sobre o efeito da amlodipina na pressão arterial nessa faixa etária.

Análogos

Os análogos do medicamento são Azomex com Amlong, Amlo e Amlodipina-Farmak, Amlodipina-Norton, Amlopril-Darnitsa e Equator, bem como Amlodipina-Saúde, Normodipina e Stamlo.