Flagil

Flagil contém o ingrediente ativo metronidazol; a droga pertence ao subgrupo dos nitro-5-imidazóis e tem efeito terapêutico na redução bioquímica do grupo 5-nitro dos metronidazóis por meio de proteínas transportadoras de células de bactérias protozoárias e anaeróbios.

Após a recuperação, o grupo especificado, interagindo com o DNA das células microbianas, inibe a ligação dos ácidos nucléicos, causando a lise da célula da bactéria patogênica. [1]

O 2-oximetronidazol (o principal elemento metabólico do metronidazol) também tem efeitos antiprotozoários e antimicrobianos. [2]

Indicações Flagil

É usado (em comprimidos) para essas doenças:

• infecções por protozoários (entre elas a forma extraintestinal da amebíase (também abscesso hepático amebiano) e sua forma intestinal, balantidíase, giardíase , vaginite ou uretrite de origem Trichomonas, leishmaniose epidérmica e tricomoníase);
• lesões associadas à influência de bacteróides (isto inclui infecções dos ossos das articulações ou do sistema nervoso central ( meningite ou abscesso cerebral), endocardite bacteriana, empiema ou abscesso pulmonar, pneumonia e sépsis);
• infecções que surgem sob a influência de cepas de clostridia, peptostreptococci e peptococci (entre elas, infecções que afetam os órgãos pélvicos (abscesso nas trompas de falópio e ovários, endometrite e infecção da abóbada vaginal) e lesões intraperitoneais (peritonite ou abscesso hepático));
• gastrite ou úlceras na região duodenal associadas à influência do Helicobacter pylori (tratamento combinado);
• colite do tipo pseudomembranosa (associada ao uso de antibióticos);
• prevenção do desenvolvimento de complicações no pós-operatório (especialmente para operações na área do cólon, apendicectomia, procedimentos pararretais e intervenções ginecológicas).

Os supositórios são prescritos em tais casos:

• tratamento local para vaginite (isso inclui Trichomonas e formas inespecíficas);
• prevenção da formação de infecções anaeróbias, possível no caso de operações no peritônio e órgãos pélvicos.

Forma de liberação

A liberação do medicamento é realizada na forma de comprimidos para administração oral (20 peças cada) e supositórios vaginais (10 peças cada).

Farmacodinâmica

O efeito antiprotozoário e antimicrobiano do metronidazol se desenvolve em relação à maioria das bactérias patogênicas, incluindo: Trichomonas, peptostreptococos com disenteria ameba, peptococos, fusobactérias com lamblia intestinal e clostrídios e, além dessas cepas bacterianas anaeróbicas do tipo eutâmico eutâmico, -formando.

As cepas facultativas e aeróbicas de bactérias anaeróbias são resistentes ao metronidazol. [3]

Farmacocinética

Após a administração oral, o metronidazol é quase completamente e em alta velocidade absorvido no trato gastrointestinal (aproximadamente 80% em 1 hora). Comer não altera a absorção do medicamento. O nível de biodisponibilidade é 100%. Após administração oral de 0,5 g de metronidazol, após 1 hora, seu índice plasmático é de 10 μg / ml, e após 3 horas - 13,5 μg / ml.

A meia-vida é de 8 a 10 horas. A síntese com proteína de soro de leite é igual a não mais que 10-20% da dosagem aplicada.

O metronidazol passa rapidamente para os fluidos com os tecidos (entre eles os rins, fígado, bile, pulmões, pele, corrimento vaginal, saliva, líquido cefalorraquidiano e líquido seminal) e leite materno e, além disso, supera a placenta.

Cerca de 30-60% da droga sofre alterações nos processos metabólicos, por meio da hidroxilação, oxidação e glucuronidação.

O metronidazol é excretado em 40-70% pelos rins (35% têm a forma inalterada).

No caso de doença renal, com o uso repetido do metronidazol, pode ocorrer seu acúmulo sérico.

Com a introdução do fármaco na vagina em uma porção de 0,5 g, a absorção sistêmica é de cerca de 20%; neste caso, os valores intraplasma são iguais a cerca de 12%, em comparação com a mesma porção única tomada por via oral.

Menos de 20% da droga sofre síntese protéica. O termo meia-vida para uso sistêmico e função hepática saudável é de 8 a 10 horas.

Dosagem e administração

Esquemas para o uso de comprimidos.

Os comprimidos são tomados por via oral.

Na amebíase, os adultos precisam fazer uso de 1,5 g do medicamento por dia (divida a porção em 3 vezes). A terapia dura 7 dias.

No caso da giardíase, uma criança de 6 a 10 anos deve tomar 375 mg da substância por dia, uma criança de 10 a 15 anos - 0,5 g cada e um adulto - 0,75 a 1 g cada. O tratamento dura 5 dias.

A tricomoníase (uretrite ou vaginite em uma mulher e uretrite em um homem) requer uma ingestão única de uma porção de 2 g ou um curso de tratamento - com uma dosagem diária de 0,5 g (dividida em 2 aplicações) e uma duração da terapia de 10 dias.

Para vaginite não específica, 0,5 g de Flagil é usado por dia (dividido por 2 usos); a terapia dura 1 semana.

Para o tratamento de infecções anaeróbias, deve-se usar 1-1,5 g do medicamento por dia.

No caso de disfunção renal grave (nível de CC abaixo de 10 ml por minuto), é necessário reduzir pela metade a porção diária.

Esquemas de uso de supositórios.

Os supositórios só devem ser usados por mulheres adultas. O supositório deve ser injetado profundamente na vagina.

Com vaginite por Trichomonas, você deve usar 1 supositório (0,5 g) por dia, em combinação com comprimidos de Flagil. A terapia dura 10 dias.

Com uma forma inespecífica de vaginite, 1 supositório é usado 2 vezes ao dia (uma porção é de 1 g). O tratamento dura 1 semana. Se necessário, você também pode usar a forma oral do medicamento.

É imprescindível realizar a mesma terapia com o parceiro sexual da mulher, independentemente da presença de sinais visíveis da doença.

Flagil pode ser usado por um máximo de 10 dias; o curso pode ser repetido no máximo 2-3 vezes por ano.

• Aplicação para crianças

É proibido o uso de comprimidos em menores de 6 anos e supositórios em menores de 18 anos.

Uso Flagil durante a gravidez

Flagil não deve ser prescrito durante a amamentação e gravidez.

Contra-indicações

Entre as contra-indicações para supositórios e comprimidos:

• ter uma lesão de natureza orgânica do sistema nervoso central;
• doenças do sangue (entre elas, história de leucopenia);
• intolerância pessoal ao imidazol;
• insuficiência hepática (quando grandes porções são usadas).

Efeitos colaterais Flagil

Sinais laterais para supositórios e comprimidos:

• leuco ou neutropenia;
• xerostomia, glossite, vômito ou náusea, gosto de metal e diminuição do apetite e, além disso, diarreia ou prisão de ventre, estomatite, anorexia e dor epigástrica;
• poliúria, cistite, disúria, incontinência urinária, urina marrom-avermelhada;
• febre, distúrbio de coordenação, dores de cabeça, alucinações, tonturas, confusão, insônia, convulsões, fraqueza e polineuropatia (especialmente após uso prolongado) e, além disso, ataxia, excitabilidade severa, depressão e irritabilidade;
• erupção cutânea epidérmica ou hiperemia, urticária;
• congestão nasal, candidíase, pancreatite, achatamento da onda T nas leituras de ECG e artralgia.
• Manifestações negativas de velas:
• queimação ou irritação na área do pênis no parceiro sexual do paciente;;
• aumento da frequência de micção;
• vulvite;
• queima vaginal;
• candidíase vaginal (que se desenvolve após a interrupção do tratamento).

Overdose

Ao envenenar com metronidazol, ocorrem vômitos ou náuseas e ataxia e, além disso, polineuropatia e convulsões; requer ações sintomáticas.

Interações com outras drogas

Quando usado em conjunto com medicamentos que contêm etanol, desenvolve-se intolerância.

A associação do metronidazol ao dissulfiram pode provocar o desenvolvimento de diversos sintomas neurológicos, por isso é necessário o uso dessas drogas por no mínimo 2 semanas.

A combinação com anticoagulantes indiretos potencializa sua atividade, o que leva ao aumento do nível de PTV.

A introdução simultânea de ciclosporina ou lítio pode causar aumento de seus valores plasmáticos.

A cimetidina pode inibir as transformações metabólicas do metronidazol, pelo que o seu índice sérico pode aumentar e o risco de desenvolver sinais negativos pode aumentar.

A combinação com medicamentos que estimulam as enzimas microssomais hepáticas (fenobarbital ou fenitoína) pode aumentar a excreção do metronidazol, o que reduz seu nível plasmático.

Flagil reduz a depuração do 5-fluorouracil e aumenta os valores séricos do busulfan, o que aumenta a toxicidade dessas drogas.

É proibido combinar metronidazol com relaxantes musculares não despolarizantes (brometo de vecurônio).

Condições de armazenamento

Flagil deve ser mantido em temperaturas não superiores a 25 ° C.

Validade

Os comprimidos de Flagyl podem ser usados dentro de um prazo de 5 anos a partir da data de fabricação do produto terapêutico; a vida útil dos supositórios é de 4 anos.

Análogos

Os análogos do fármaco são os fármacos Ginofort, Zalain e Atrikan com Tinidazol e, além disso, Ginalgin, Livarol e Nitazol, Candide e Cetoconazol com Neo-Penotran. Também na lista estão Clotrimazole, Candibene, Funginal e Mikogal.

Avaliações

Flagil recebe críticas bem diferentes. Em alguns comentários, nota-se a elevada eficácia terapêutica do medicamento, mas também há relatos em que os pacientes escrevem sobre o desenvolvimento frequente de sintomas colaterais intensos com o seu uso.

Deve-se notar que o uso de metronidazol frequentemente causa várias manifestações negativas, às vezes graves (fraqueza, febre, tontura, dor epigástrica, vômito ou náusea, urticária, etc.), mas devido à alta eficácia do tratamento e baixa custo do medicamento, eles não o impedem de continuar a ser uma terapia bastante popular.