Isoniazida

A isoniazida é um dos medicamentos mais eficazes para combater os agentes patogénicos de uma doença grave, como a tuberculose, independentemente da forma e localização da última. Mas a tuberculose é considerada uma das doenças infecciosas mais comuns no mundo, que afeta animais e seres humanos. E a doença pode ser infectada de várias maneiras: no ar durante a comunicação verbal com uma pessoa doente ou estar com ele na proximidade, enquanto come carne afetada por um animal ou alimentos contaminados, por contato direto com uma infecção bacteriana, no útero.

Se não houver vacinação ou vacinação sem levar em conta as contraindicações, a obtenção de tuberculose não será difícil, mas livrar-se disso é muito mais difícil. É aí que Isoniazid vem ao resgate.

[1], [2], [3], [4], [5],

Indicações Isoniazida

Na maioria dos casos, a tuberculose cobre o sistema respiratório, preferindo pulmões, brônquios, pleura.

O tratamento com isoniazit é indicado para qualquer tipo ativa de tuberculose pulmonar: dissimulada, miliar, focal, infiltrativa, cavernosa, fibrosa-cavernosa, cirrótica, com pneumonia caseosa e tuberculose (tuberculose caseosa).

Pouco menos frequentemente, a tuberculose afeta as articulações e os ossos da coluna vertebral. Em alguns casos, os médicos a diagnosticar outros tipos de tuberculose, que afeta os órgãos do aparelho digestivo (principalmente o intestino delgado e do intestino "cego"), sistema urogenital (rins, trato urinário, os órgãos genitais), cérebro e sistema nervoso central (ele cabo de cérebro e medula, casca dura do cérebro, quando se diz que a meningite tuberculosa se desenvolve), olhos, pele, linfonodos. Nestes casos, a terapia com este medicamento também pode ser prescrita.

Indicações para o uso do medicamento "Isoniazid" são consideradas várias formas em que a tuberculose pode ocorrer. Pode ser a infecção primária (durante a infecção no organismo) e secundária (complicação da patologia já existente), a doença aguda e crônica da patologia, a tuberculose aberta e fechada.

Isoniazid é usado para fins preventivos:

• Para prevenir a doença em pessoas que tiveram que entrar em contato com pacientes ativos de TB com pacientes,
• Se houver uma reação positiva à tuberculina sob a forma de vermelhidão e densificação após enxerto superior a 5 mm, e o raio-x confirma a presença de um processo não progressivo,
• Se a resposta a um teste de tuberculose em crianças menores de 4 anos é superior a 1 cm e existe a possibilidade de um maior desenvolvimento do processo inflamatório nos pulmões ou outros órgãos.

Para o tratamento da tuberculose, a droga é mais frequentemente prescrita como parte da terapia complexa. Se houver uma infecção mista, antibióticos e outros medicamentos são adicionados aos medicamentos antituberculosos.

Às vezes, Isoniazid é usado para outros fins, por exemplo, para a destruição de cães. Isto é devido ao fato de que em altas doses a preparação tem um alto efeito tóxico.

[6], [7], [8],

Forma de liberação

A principal substância activa da preparação "Isoniaad" é um pó branco com um sabor amargo e o mesmo nome, que tem um efeito seletivo sobre as bactérias que causam tuberculose.

Existem as seguintes formas de liberação da medicação anti-TB Isoniazid:

• Comprimidos com uma dosagem de 100. 200 e 300 mg
• 10% de solução de isoniazida em ampolas (volume 5 ml)
• Substância em pó para a preparação da solução.

Os comprimidos com diferentes de dosagem contendo isoniazida mais excipientes (polisorbato 80 tensioactivo, estearato de cálcio, crospovidona, melhorando comprimidos de dissolução. KROKHMAL kartoflny) empacotada com 10 unidades em bolhas, as quais podem ser colocados numa caixa de cartão (5 a 100 por bolhas ).

À venda é possível encontrar e comprimidos "Izoniazid" em uma jarra de vidro escuro (o número de comprimidos - 100 peças).

A solução de injeção contém 500 mg do ingrediente ativo. No papel do excipiente é a água para injeção. Produzido em caixas de papelão de 10 ampolas cada.

O pó para a preparação da solução não se destina a uso doméstico. É embalado em grandes sacos de polietileno. O peso líquido da bolsa com pó é de 25 ou 50 kg.

Na farmácia você pode comprar comprimidos e injeções. Mas para isso, você precisa de uma receita do médico com sua assinatura e selo, bem como o selo da instituição médica e preventiva.

[9], [10], [11], [12], [13]

Farmacodinâmica

"Isoniazid" é um remédio popular para a tuberculose com base no derivado do ácido isonicotínico.

O culpado pelo desenvolvimento de várias formas e tipos de tuberculose é mycobacterium (Mycobacterium tuberculosis). É com respeito a este tipo de bactérias que a substância ativa do medicamento mostra ação bactericida, enquanto pertence a outros microorganismos de forma neutra. A ação quimioterapêutica contra outros agentes infecciosos é mal expressa.

Isoniazid presta especial atenção às micobactérias, que estão em um estado de reprodução ativa, que ocorre dividindo as células. Supõe-se que a droga afeta negativamente a síntese de ácidos micólicos, que são constituintes da parede celular bacteriana, como resultado de que os microrganismos perecem.

[14], [15], [16], [17], [18]

Farmacocinética

A isoniazida é caracterizada por uma absorção quase completa após a ingestão no aparelho digestivo com administração peroral. Ele cai facilmente em todos os tipos de tecidos e fluidos corporais e também possui uma capacidade única de penetrar na barreira protetora (hematoencefálica) do cérebro, com efeito bactericida contra bactérias que entram no cérebro.

Antes de atingir a concentração máxima do fármaco no sangue, o plasma deve passar de 1 a 4 horas de comprimidos e seu efeito em microorganismos patogênicos após uma única dose pode durar de 6 a 24 horas.

Isoniazida metabolizada no fígado por acetilação, neste caso, são formadas substâncias inativas. A droga é excretada do corpo principalmente pelos rins. A meia-vida da droga é:

• com metabolismo rápido, que é uma característica fisiológica dos pacientes, de meia hora a uma hora e meia,
• em um lento - na ordem de 2-5 horas,
• A insuficiência renal grave pode atingir 6 e até 7 horas.

[19], [20], [21], [22], [23], [24]

Dosagem e administração

A introdução da preparação "Isoniazid" pode ser realizada de várias maneiras:

• Oral (comprimidos para administração interna),
• por via intravenosa
• intramuscularmente
• por inalação
• método intracavernoso, quando a solução é entregue diretamente à área afetada, onde os processos necróticos são observados.

A seleção de um método eficaz é tratada pelo médico assistente. Ele também determina a dose efetiva do medicamento, bem como a duração do curso terapêutico, com base na gravidade da doença, na condição e na idade do paciente.

O objetivo e a correção da dose do fármaco são realizados levando em consideração as características do corpo do paciente, que é causada pela remoção rápida ou lenta da isoniazida através do sangue e da urina, em conexão com a qual pode ser necessário aumentar a dosagem ou a freqüência de recepção.

A dosagem também depende do método de administração do fármaco e é calculada com base no peso corporal do paciente.

Tratamento com comprimidos para administração oral. A dose diária média recomendada para pacientes adultos é de 15 mg por quilo de peso corporal. Com esta dosagem, o medicamento deve ser tomado uma vez a cada 2-3 dias. Às vezes prescreveu a ingestão diária de comprimidos em uma dosagem diária máxima de 300 mg.

Para as crianças, uma dose diária eficaz pode variar de 20 a 40 mg por kg de peso corporal, desde que o medicamento seja tomado 2 ou 3 vezes por semana. Se o medicamento for tomado diariamente, a dose diária será de 10 a 20 mg.

A freqüência de admissão dependerá da taxa de metabolismo da isoniazida no fígado. O curso do tratamento é bastante longo, pode chegar a 6 meses.

A prevenção da tuberculose é realizada apenas com a ajuda de comprimidos. A dose diária recomendada é de 5-10 mg por 1 kg do peso do paciente. Os comprimidos são tomados uma ou duas vezes por dia.

Se com formas ativas de tuberculose o paciente não pode usar meios orais, por exemplo, em conexão com patologias gastrointestinais, é prescrito injeções intravenosas ou intramusculares. O método de injeção da administração de medicamentos é recomendado para o tratamento de pacientes adultos com diferentes tipos e formas de tuberculose, mas não está excluído na terapia de pacientes pequenos.

A dose única eficaz para administração intramuscular para adultos é de 5 mg por 1 kg de peso corporal. As injeções devem ser feitas uma vez por dia.

Outro regime de tratamento é possível, quando as injeções são feitas uma vez a cada 2-3 dias. Em seguida, uma dose única já é de 15 mg por quilo de peso do paciente.

Para as crianças, uma dose única eficaz será de 20 a 40 mg por quilograma de peso (para o regime uma vez a cada 2-3 dias) e de 10 a 20 mg (para consumo diário, uma vez por dia).

A injeção intravenosa da droga "isoniazida" é indicada nas formas prevalentes de tuberculose pulmonar com um aumento do nível de infecciosidade. A dose diária para adultos é de 10-15 mg por 1 kg de peso corporal. Após a administração do medicamento, recomenda-se que o paciente permaneça na cama por cerca de 1-1 horas e meia.

Para a injeção intra-cavernosa com formas de tuberculose pulmonar com a formação de sítios necróticos, e também como preparação para cirurgia, a mesma solução de 10% do medicamento é utilizada para injeções intravenosas e / ou injeções. A dosagem efetiva é de 10-15 mg por quilograma de peso corporal do paciente.

A solução de inalação de 10% é feita diariamente. A dose diária, ao mesmo tempo, será de 5-10 mg por 1 kg de peso. Recomenda-se, por vezes, que a dose diária seja dividida em 2 doses divididas.

A fim de reduzir as manifestações de efeitos colaterais, em paralelo com a introdução de "isoniazida" é realizada a terapia "Piridoxina" (60-100 mg) e ácido glutâmico (1-1,5 g por dia).

O curso de tratamento geralmente dura de 1 mês a seis meses, curso preventivo - cerca de 2 meses.

[31], [32], [33], [34], [35], [36], [37]

Uso Isoniazida durante a gravidez

O uso da preparação "Izoniazid" durante a gravidez significa tomar o medicamento em uma dosagem limitada (não mais de 10 mg por 1 kg do peso corporal da futura mãe) e estritamente de acordo com as indicações do médico. Exceder a dose é repleta de intoxicação do feto no útero, cujas conseqüências podem ser as mais diversas, mas sem ambiguidade desagradáveis.

Contra-indicações

É proibido conduzir a tuberculose com isoniazida se o paciente tiver as seguintes patologias:

• As formas pronunciadas de arteriosclerose dos vasos, em que se observa a deposição de colesterol prejudicial no lúmen das artérias
• Várias patologias hepáticas graves, incluindo casos de hepatite tóxica que ocorrem anteriormente
• Insuficiência renal grave
• A presença no convívio convulsivo ou epilepsia do paciente
• Paralisia espinhal infantil, conhecida por muitos como a poliomielite

A dosagem do fármaco é limitada em doenças como

• Hipertensão (valores de pressão sanguínea elevadas) 2 e 3 estágios
• IBS
• Asma brônquica
• Destruição (cirrose) do fígado
• Fase aguda do eczema
• Várias patologias dos nervos visuais e periféricos
• Psoríase
• Aterosclerose comum
• Myxedema, ou edema do muco, que é a última etapa da insuficiência da tireoideia
• E também no estágio do coração pulmonar descompensado.

Não utilize o medicamento como solução injectável com inflamação da parede dos vasos venosos (flebite).

O medicamento não é administrado se o paciente tiver uma hipersensibilidade aos seus componentes individuais.

A gravidez e a idade das crianças não são contra-indicações para o uso de uma droga antituberculosa.  

[25], [26], [27], [28],

Efeitos colaterais Isoniazida

Terapia com Isoniazid nem sempre é sem nuvens. Às vezes, existem vários efeitos colaterais na parte dos órgãos e sistemas do corpo.

O sistema cardiovascular pode responder à introdução do medicamento:

• aumento da pressão arterial, incluindo pressão pulmonar,
• dores cardíacas,
• aumento da freqüência cardíaca,
• sintomas de angina de peito,
• fortalecimento dos processos isquêmicos no músculo cardíaco.

O sistema nervoso pode dar seus sintomas na forma de:

• intoxicação psicose,,
• Convulsões convulsivas generalizadas, características da epilepsia,
• formigamento e entorpecimento de várias partes do corpo, paralisia dos membros,
• dor na cabeça e tonturas
• múltiplas lesões de nervos devido à intoxicação com o uso de grandes doses do fármaco,
• inflamação ou diminuição da função do nervo óptico
• Dano cerebral orgânico de natureza não-inflamatória, denominado encefalopatia,
• aumento da excitabilidade,
• irritabilidade e insônia
• congestão nervosa periférica
• perda temporária de memória parcial, etc.

Do trato gastrointestinal podem esperar os seguintes efeitos desagradáveis:

• náusea acompanhada de vômitos,
• secura das mucosas da boca,
• Hepatite, causada pelo efeito tóxico da droga,
• aumento da atividade de algumas enzimas (ALT e AST) e aumento da produção de bilirrubina,
• a sintomatologia inicial do desenvolvimento de hepatite,

O sistema genitourinário irá lembrá-lo:

• casos raros de menorragia (menstruação profusa) em mulheres,
• Dismenorréia (dor severa que acompanha o fluxo menstrual),
• aumento e inchaço das glândulas mamárias em mulheres e homens.

Existem também várias alterações na composição e propriedades do sangue, reações alérgicas da pele, febre, espasmos musculares de curto prazo, manifestados sob a forma de espasmos, inflamação da parede venosa com administração intravenosa, fraqueza muscular, etc.

[29], [30],

Overdose

O fenômeno de uma overdose de isoniazida pode ocorrer se a terapia for realizada em doses elevadas, na maioria das vezes por culpa do próprio paciente, quem acredita que as doses aumentadas acelerarão a recuperação.

A ingestão única de grandes doses pode causar o desenvolvimento de tais patologias como:

• acidose metabólica (aumento da acidez do corpo),
• convulsões epilépticas severas
• coma.

A intoxicação ligeira se sentirá após meia hora depois de tomar a droga na forma de aumento da frequência cardíaca, náuseas e vômitos, tonturas e distúrbios da fala.

No caso de intoxicação aguda (20 mg ou mais por 1 kg de peso), suas manifestações serão imediatamente evidentes na forma de convulsões epilépticas.

Neste caso, observa-se as seguintes reações: aumento da temperatura corporal, queda da pressão arterial, aparência de acetona na urina, aumento do açúcar no sangue e urina, insuficiência renal, psicose, ataxia, alucinações.

Em casos graves, o coma ocorre por um período de 1 a 1,5 dias.

Com terapia prolongada em doses máximas, ocorre uma sobredosagem crônica, o que leva a uma diminuição no número de hepatócitos ativos. Primeiro, ele se manifesta sob a forma de um aumento nos parâmetros de AST e ALT e, em alguns casos, é diagnosticado o desenvolvimento de hepatite que afeta o fígado.

Não é excluído também no contexto do tratamento com doses aumentadas e a aparência de outras patologias. Por exemplo, neurite óptica com comprometimento da percepção visual ou polineuropatia como resultado do dano do nervo periférico. Existe uma polineuropatia perda de sensibilidade de mãos e pés, fraqueza muscular, ataxia.

Com intoxicação ligeira, só pode ser necessário ajustar a dose do medicamento e lavar o estômago com a subsequente ingestão de carvão ativado. O desenvolvimento de hepatite medicinal requer a retirada do medicamento.

Se os efeitos da intoxicação forem claramente expressos e acompanhados de convulsões, uma perturbação no metabolismo dos ácidos, coma, bicarbonato de sódio intravenoso é utilizada como um primeiro auxilio. Para remover os restos de isoniazida do trato gastrointestinal, é apresentada a recepção de enterossorventes, em particular carvão ativado.

Os sintomas neurológicos requerem outro tratamento. Para reduzi-lo, use "Piridoxina" (tanto para prevenção quanto para tratamento de sobredosagem) e benzodiazepinas ("Diazepam"). A "piridoxina" é administrada na mesma dose que a isoniazida. Se a dose de Isoniazid não for determinada, a dose de "Piridoxina" para adultos será de 5 a 10 mg (para crianças - na proporção de 80 mg por 1 kg de peso).

[38], [39], [40], [41], [42]

Interações com outras drogas

A administração paralela de Paracetamol, Enflurane e Rifampicin com terapia com isoniazida pode aumentar os efeitos tóxicos desses medicamentos no fígado, o que aumenta o risco de desenvolver hepatite. Esta combinação é especialmente perigosa para pacientes com várias patologias hepáticas.

Mas o etanol é capaz de acelerar o metabolismo e aumentar a hepatotoxicidade da própria isoniazida. Eles são capazes de acelerar o metabolismo e reduzir a concentração de isoniazida no sangue e nos glucocorticosteróides.

"INH" reduz o metabolismo "teofilina", "etossuximida," "fenitoína", "Carbamazepina", "alfentanil", derivados de benzodiazepina, cumarina ou indandione e anticoagulantes indirectos, pelo que a sua concentração no sangue e a acção médica pode ser marcadamente aumentada. Isso aumenta o efeito tóxico das drogas.

A ingestão de "isoniazida" juntamente com outras drogas da tuberculose ("Cycloseril", etc.) provoca o reforço mútuo de suas ações. Fortalece a ação central da isoniazida e um agente para o tratamento da dependência do álcool "Disulfiram".

"Isoniazid" é capaz de reduzir a concentração no plasma sanguíneo "Ketoconazole" e aumentar o teor de ácido valproico no sangue, o que requer ajuste de dose.

Com administração oral, antiácidos para reduzir a acidez do suco gástrico podem reduzir a absorção da isoniazida.

"Piridoxina", "Diazepam", "Tiamina" e ácido glutâmico podem reduzir o efeito neurotóxico da isoniazida.

[43], [44], [45], [46], [47], [48], [49]

Condições de armazenamento

Assim, os comprimidos e ukuporenny em frascos de pó de vidro escuro podem ser armazenados à temperatura ambiente (não acima de 25 graus) e, de preferência, longe da luz.

Mas as ampolas com uma solução requerem manter a temperatura de armazenamento não superior a 10 graus. Mantenha-os também recomendados longe da luz solar. 

As soluções preparadas a partir de pó também são armazenadas a temperaturas até 10 graus. 

[50], [51], [52], [53], [54], [55],

Validade

Prazo de validade de comprimidos de 6 anos, desde que sejam devidamente armazenados.

A vida útil da ampola é de 2 anos, desde que seja devidamente armazenada.

O período de solução das soluções de isoniazida recém-preparadas é de apenas 1-2 dias.

[56], [57],