Metadona

A metadona é um opioide sintético usado na prática médica para o tratamento da dor crônica e como terapia de substituição para dependência de opioides, incluindo heroína. Possui propriedades analgésicas e é capaz de aliviar dores intensas e reduzir a síndrome de abstinência em pacientes que sofrem de dependência de drogas.

Aqui estão alguns aspectos importantes da metadona:

1. Mecanismo de ação: A metadona é um agonista do receptor opioide m-, o que significa que interage com os receptores opioides no corpo, bloqueando a sensibilidade à dor e criando um efeito analgésico. Também pode reduzir a síndrome de abstinência e o desejo de usar opioides em indivíduos dependentes.
2. Indicações:
   1. Tratamento da dor crônica: A metadona pode ser usada para tratar dores moderadas a intensas em pacientes para os quais outros medicamentos opioides são ineficazes ou inadequados.
   2. Terapia de substituição: A metadona é usada na terapia de substituição de opioides para dependência de opioides para ajudar os pacientes na transição do uso de opioides nas ruas para um tratamento controlado, o que pode reduzir o risco de transmissão de infecções como HIV ou hepatite.
3. Forma de liberação: O medicamento está disponível em comprimidos, líquido oral e solução injetável.
4. Dosagem: A dosagem de metadona pode variar dependendo da finalidade do uso e do paciente. A dose inicial geralmente é determinada pelo médico e pode ser aumentada gradualmente até que o controle ideal da dor seja alcançado ou a síndrome de abstinência seja reduzida.
5. Efeitos colaterais: Alguns dos possíveis efeitos colaterais da metadona incluem sonolência, constipação, náusea, vômito, tontura, perda de apetite e o risco de desenvolver tolerância e dependência física com o uso a longo prazo.
6. Contraindicações: O medicamento é contraindicado em caso de alergia à metadona, em distúrbios respiratórios graves, no uso de inibidores da MAO (monoamina oxidase) e na gravidez (especialmente no primeiro trimestre).

A metadona deve ser usada estritamente conforme prescrito por um médico e os pacientes devem ser supervisionados por um especialista durante o tratamento, especialmente no caso de terapia de substituição, para evitar possível abuso e o desenvolvimento de dependência.

Indicações Metadona

1. Tratamento da dor crônica: a metadona pode ser usada para aliviar dores moderadas a intensas em pacientes que sofrem de diversas condições crônicas, como câncer, osteoartrite, doenças nas costas e outras.
2. Terapia de substituição: A metadona é amplamente utilizada como agonista do receptor opioide para terapia de substituição para dependência de opioides, incluindo heroína. Isso permite que os pacientes evitem o uso de drogas vendidas nas ruas e os riscos associados, como a transmissão de infecções, incluindo HIV e hepatite, e reduz a interrupção da atividade e a criminalidade relacionadas às drogas.
3. Alívio médico da dor: A metadona também pode ser usada para aliviar os sintomas de abstinência em pacientes em tratamento para dependência de opioides.

É importante ressaltar que a metadona só deve ser usada mediante prescrição médica e sob rigorosa supervisão.

Forma de liberação

A metadona está disponível em diferentes formas, incluindo comprimidos e solução oral. Os comprimidos podem conter quantidades variadas do ingrediente ativo, como 5 mg, 10 mg e 25 mg. A solução oral contém cloridrato de metadona em concentrações de 1 mg ou 5 mg por 1 ml de solução.

Farmacodinâmica

1. Agonista do receptor opioide:

   • A metadona é um agonista dos receptores μ-opioides no sistema nervoso central. Ela se liga a esses receptores, causando a ativação das vias de sinalização opioides.
   • A ativação dos receptores μ-opioides resulta na diminuição da transmissão de sinais de dor ao longo das fibras nervosas e na diminuição da percepção da dor.

2. Inibição da recaptação neuronal de norepinefrina e serotonina:

   • A metadona também pode inibir a recaptação de neurotransmissores, como norepinefrina e serotonina, nas fendas sinápticas.
   • Isso leva a um aumento na concentração desses neurotransmissores nas fendas sinápticas e aumenta sua ação, o que pode contribuir para a analgesia e a melhora do humor.

3. Ação prolongada:

   • A metadona é caracterizada por seus efeitos duradouros, o que a torna particularmente útil para manter pacientes dependentes de opioides estáveis sem o aparecimento de sintomas graves de abstinência.

4. Efeitos colaterais menos intensos:

   • Ao contrário de alguns outros agonistas opioides, a metadona geralmente tem efeitos colaterais respiratórios e cardiovasculares menos intensos quando usada e dosada corretamente.

5. Tolerância e vício:

   • Como outros agonistas opioides, a metadona pode causar tolerância física e psicológica, bem como dependência, especialmente com uso prolongado e inadequado.

O mecanismo geral de ação da metadona é sua capacidade de ativar receptores opioides e alterar o funcionamento dos sistemas neurais responsáveis pela percepção da dor e pelo humor.

Farmacocinética

1. Absorção: A metadona pode ser administrada por via oral, intravenosa, subcutânea ou retal. Após administração oral, geralmente é absorvida pelo trato gastrointestinal, mas o processo de absorção pode ser lento e incompleto.
2. Distribuição: A metadona tem um alto volume de distribuição, o que significa que é rapidamente distribuída aos tecidos do corpo, incluindo o sistema nervoso central e o tecido adiposo.
3. Metabolismo: A metadona é metabolizada no fígado para formar metabólitos ativos e inativos. O principal metabólito é o edicarboxilato de metadona (EDDP). O metabolismo da metadona pode ocorrer com ou sem envolvimento do citocromo P450.
4. Excreção: A metadona e seus metabólitos são excretados principalmente na urina, embora pequenas quantidades também possam ser excretadas pelos intestinos e no suor.
5. Meia-vida: A meia-vida da metadona no organismo varia de 15 a 60 horas. Isso pode depender de muitos fatores, incluindo dosagem, frequência de administração, características individuais do paciente, etc.
6. Farmacocinética em casos especiais: Em pacientes com insuficiência hepática ou renal e em pacientes idosos, a farmacocinética da metadona pode ser alterada, exigindo prescrição cautelosa e monitoramento da dosagem.

Dosagem e administração

A dosagem de metadona pode variar bastante, dependendo das necessidades individuais do paciente, da intensidade da dor ou do grau de dependência de opioides. Aqui estão as recomendações gerais para via de administração e dosagem:

1. Dose inicial para o tratamento da dor crônica:

   • A dose inicial usual é de 2,5 a 10 mg de metadona, administrada a cada 8 a 12 horas. Essa dose pode variar dependendo da intensidade da síndrome dolorosa e da resposta do paciente ao medicamento.
   • Após a administração inicial, a dosagem pode ser aumentada gradualmente em 5-10 mg a cada 3-7 dias até que o efeito ideal de alívio da dor seja alcançado.

2. Dosagem para manutenção de pacientes dependentes de opioides:

   • Para o tratamento da dependência de opioides, a dosagem de metadona pode ser muito maior.
   • A dose inicial usual é de 20 a 30 mg de metadona, administrada diariamente.
   • A dosagem pode ser ajustada com base nas necessidades individuais do paciente, nos sintomas de abstinência e nas recomendações do médico.
   • Na maioria dos casos, os pacientes tomam metadona diariamente em centros especializados, sob supervisão médica.

3. Adesão às recomendações médicas:

   • A dosagem de metadona deve ser individualizada de acordo com as necessidades e a resposta de cada paciente.
   • É importante seguir as recomendações do seu médico e não exceder a dosagem recomendada para evitar efeitos colaterais e o desenvolvimento de tolerância ou dependência.

4. Use com cautela:

   • A metadona pode causar sonolência e depressão respiratória, por isso deve ser usada com cautela, especialmente na primeira prescrição e no ajuste da dosagem.

5. Manter um regime de admissão adequado:

   • É importante tomar metadona em um esquema rigoroso para garantir níveis estáveis da droga no corpo e evitar sintomas de abstinência ou recaídas de dor.

Uso Metadona durante a gravidez

O uso de metadona durante a gravidez pode causar certos problemas e riscos tanto para a mãe quanto para o feto.

Aqui estão algumas considerações sobre o uso de metadona durante a gravidez:

1. Exposição fetal: A metadona pode atravessar a barreira placentária e afetar o desenvolvimento fetal. O uso de metadona durante a gravidez pode estar associado ao risco de problemas fetais, como parto prematuro, baixo peso ao nascer e síndrome de abstinência no recém-nascido.
2. Risco de dependência na criança: O uso de metadona pela mãe durante a gravidez pode levar à dependência na criança. Recém-nascidos podem nascer com síndrome de abstinência de opioides, o que requer intervenção e tratamento médico.
3. Necessidade de supervisão médica: Mulheres que tomam metadona durante a gravidez devem estar sob rigorosa supervisão médica. Os médicos devem avaliar cuidadosamente os riscos e benefícios da metadona e podem decidir prescrevê-la apenas se absolutamente necessário.
4. Tratamentos alternativos: Em alguns casos, quando possível, os médicos podem recomendar tratamentos alternativos para controlar os sintomas de dor ou tratar a dependência de opioides em mulheres grávidas para minimizar os riscos ao feto.

Em geral, o uso de metadona durante a gravidez deve ser monitorado de perto e conduzido sob a supervisão de um médico.

Contra-indicações

1. Reação alérgica: Uma alergia conhecida à metadona ou a qualquer um dos seus componentes é uma contraindicação.
2. Distúrbios respiratórios graves: O medicamento deve ser evitado em casos de insuficiência respiratória aguda ou grave, pois a metadona pode deprimir o centro respiratório e agravar essa condição.
3. Uso de inibidores da MAO: A metadona não é recomendada no uso concomitante de inibidores da monoamina oxidase (IMAOs), pois isso pode levar a interações graves e aumento do risco de efeitos adversos, incluindo crise hipertensiva.
4. Gravidez: O uso de metadona, especialmente no primeiro trimestre da gravidez, pode ser contraindicado devido ao risco potencial para o feto. No entanto, em alguns casos, as indicações para a prescrição podem superar os riscos e a decisão de uso deve ser tomada por um médico, levando em consideração as características individuais da paciente.
5. Insuficiência hepática grave: Na insuficiência hepática grave, a metadona pode acumular-se no corpo e causar efeitos tóxicos; portanto, seu uso pode ser contraindicado ou exigir cautela e supervisão especiais.
6. Insuficiência renal grave: Na insuficiência renal grave, a metadona pode ser eliminada mais lentamente do corpo, o que pode levar ao acúmulo e aos efeitos tóxicos.

Efeitos colaterais Metadona

1. Sonolência e fadiga: A metadona pode causar sonolência ou fadiga em algumas pessoas, especialmente ao iniciar ou mudar a dosagem.
2. Constipação ou distúrbios digestivos: Este é um efeito colateral comum que pode ocorrer em alguns pacientes que tomam metadona.
3. Dor de cabeça: Algumas pessoas podem sentir dores de cabeça ao tomar metadona.
4. Tontura ou perda de equilíbrio: Esses sintomas também podem ser observados.
5. Alterações no apetite: algumas pessoas podem sentir perda ou aumento de apetite ao tomar metadona.
6. Distúrbios do sono: podem ocorrer insônia ou alterações na qualidade do sono.
7. Boca seca: alguns pacientes podem sentir boca seca ao tomar metadona.
8. Perda de libido: algumas pessoas podem sentir uma diminuição no desejo sexual.
9. Efeitos colaterais raros, mas graves: incluem reações alérgicas, problemas cardíacos, problemas respiratórios, etc.

Overdose

1. Depressão respiratória: Uma das consequências mais perigosas da overdose de metadona é a depressão respiratória, que pode levar à hipóxia (falta de oxigênio) e à hipotensão arterial (pressão arterial baixa). Em casos graves, isso pode levar à parada respiratória e cardíaca.
2. Consciência diminuída e coma: overdose de metadona pode causar sedação grave, levando à perda de consciência e até coma.
3. Miose pupilar: É uma constrição das pupilas que é um dos sinais característicos de overdose de opioides, incluindo metadona.
4. Fraqueza muscular e atonia: Pacientes com overdose de metadona podem apresentar fraqueza muscular grave e atonia (perda do tônus muscular), o que pode levar à dificuldade de manter a postura ereta e o movimento.
5. Distúrbios cardiovasculares: podem incluir taquicardia (frequência cardíaca acelerada), arritmias (ritmo cardíaco irregular) e hipotensão arterial.
6. Convulsões e tremores: alguns pacientes podem desenvolver convulsões ou tremores como resultado de overdose de metadona.

Interações com outras drogas

1. Depressores centrais: O uso de metadona com outros depressores centrais, como álcool, benzodiazepínicos, barbitúricos ou pílulas para dormir, pode aumentar o efeito depressor no sistema nervoso central, o que pode resultar em depressão respiratória e circulatória grave.
2. Medicamentos antianêmicos: O uso de metadona com preparações contendo ferro, como as preparações Ferum, pode reduzir a absorção de ferro no trato gastrointestinal devido à diminuição da acidez do suco gástrico, o que pode resultar na redução da eficácia das preparações.
3. Medicamentos antiepilépticos: O uso de metadona com medicamentos antiepilépticos, como carbamazepina, fenitoína ou fenobarbital, pode acelerar o metabolismo da metadona no fígado e reduzir sua eficácia.
4. Antidepressivos e ansiolíticos: O uso de metadona com antidepressivos, como inibidores seletivos de recaptação de serotonina (ISRS), ou ansiolíticos, como benzodiazepínicos, pode aumentar o efeito depressor no sistema nervoso central e levar a um risco aumentado de depressão respiratória.
5. Medicamentos antifúngicos: O uso de metadona com medicamentos antifúngicos, como cetoconazol ou fluconazol, pode alterar o metabolismo da metadona e aumentar sua concentração no sangue, o que pode aumentar seus efeitos e o risco de overdose.

Condições de armazenamento

1. Temperatura de armazenamento: A metadona normalmente deve ser armazenada a uma temperatura controlada de 15 °C a 30 °C (59 °F a 86 °F). Isso significa que deve ser armazenada em local fresco e seco, protegido da luz solar direta e da umidade.
2. Proteção contra a luz: A metadona é sensível à luz, por isso deve ser armazenada na embalagem original ou em um recipiente escuro que a proteja da exposição direta à luz.
3. Proteção infantil: Como qualquer outro medicamento, a metadona deve ser mantida fora do alcance de crianças para evitar ingestão acidental.
4. Requisitos especiais: Em alguns casos, pode haver requisitos adicionais de armazenamento, dependendo da apresentação da metadona (por exemplo, comprimidos, solução injetável, xarope, etc.). É importante seguir as recomendações da embalagem ou das instruções de uso.
5. Observação das datas de validade: A data de validade da metadona deve ser monitorada e o medicamento não deve ser usado após seu vencimento, pois isso pode levar à deterioração e perda de eficácia.