Omzol

O Omzol é utilizado no tratamento de úlceras pépticas. Incluído no grupo de medicamentos IPN.

Indicações Omzola

É usado para tratar os seguintes distúrbios:

• úlcera gástrica ou DRGE;
• destruição do micróbio H. Pylori (combinado com várias drogas antibacterianas);
• gastrinoma ;
• prevenção prolongada de recidivas no tratamento da DRGE em grau severo;
• prevenção e terapia para úlceras gastrintestinais causadas pelo uso de drogas do grupo AINEs (drogas anti-reumáticas ou aspirina).

Forma de liberação

A droga é produzida em cápsulas com um volume de 0,02 g.Dentro da embalagem blister contém 10 cápsulas, dentro do pacote - 2 tais pacotes.

Farmacodinâmica

Omeprazol inibe a atividade da enzima H ⁺ / K ⁺ -ATPase, que é responsável pela liberação de ácido clorídrico através das células ácidas gástricas. Devido a este efeito intracelular seletivo, independente das terminações de membrana, o omeprazol é considerado um grupo independente de agentes que retardam a liberação de ácido clorídrico e bloqueiam o estágio final do processo excretor.

O efeito terapêutico de Omzol permite reduzir não só a secreção ácida basal, mas também estimulou a substância segreda (o tipo de estimulante não importa). A droga aumenta o pH e reduz o volume excretório. Sendo uma base fácil, a substância ativa promove o enriquecimento do meio de células ácidas e adquire uma eficiência inibitória da enzima apenas após a ligação do próton.

Em pH <4, o elemento ativo sofre protonação, durante a qual a parte ativa, omeprazol sulfenamida, é formada. Permanece dentro da célula por mais tempo do que a meia-vida plasmática da parte principal do omeprazol. Valores de pH adequadamente baixos podem ser detectados exclusivamente dentro da célula ácida. Esta é a alta especificidade desse elemento de droga. Omeprazol sulfenamida é sintetizado com uma enzima, retardando assim sua atividade.

Depois de bloquear o sistema enzimático e aumentar o nível de pH, o fármaco em quantidades menores acumula-se ou é transformado em um produto metabólico ativo. Isto deve-se ao facto de a acumulação de omeprazol ser regulada por um mecanismo de feedback.

Farmacocinética

Omeprazol, usado por via oral, é absorvido no interior do intestino delgado. A substância atinge Cmax após 1 a 3 horas após a ingestão da cápsula. O termo final da semivida plasmática é de cerca de 40 minutos e a depuração plasmática é de cerca de 0,3-0,6 l / min. Pessoas individuais têm uma eliminação reduzida: a meia-vida é três vezes maior, e os valores de AUC são dez vezes maiores.

O omeprazol tem um volume de distribuição bastante pequeno (apenas 0,3 l / kg de peso corporal), o que corresponde ao volume do líquido extracelular. A síntese proteica é de aproximadamente 90%.

Como base fácil, o omeprazol acumula os canais dos glandulócitos parietais dentro do meio ácido. É aqui que um próton é anexado a ele, após o qual um ligamento ativo é formado - sulfenamida. Este elemento é covalentemente sintetizado com a H ⁺ / K ⁺ -ATPase da membrana excretora e inibe sua atividade. Como resultado, o efeito de bloqueio no ácido é um processo substancialmente mais longo que o período da base do omeprazol dentro do plasma.

A atividade de desaceleração ácida não é determinada pelos índices de plasma em nenhum dos momentos, mas tem uma correlação com os valores de AUC.

Quase todo o omeprazol sofre metabolismo hepático. Dentro da urina, não há substância no estado não modificado. A presença de sulfeto, sulfona e também hidroxiomeprazol é registrada dentro do plasma. Todos esses produtos metabólicos não têm um efeito perceptível na liberação de ácido. Cerca de 80% da porção é excretada na urina na forma de produtos metabólicos, e outros 20% são excretados com fezes. Os dois principais produtos metabólicos dentro da urina são o hidroxiomeprazol com o ácido carboxílico correspondente.

As características farmacocinéticas das drogas em pessoas com deficiência da função renal são semelhantes à cinética de pacientes saudáveis. Mas, como a eliminação através dos rins é a maneira mais importante de remover os produtos metabólicos da droga, sua taxa de eliminação diminui de acordo com o grau de expressão do comprometimento renal. A acumulação da medicação com uma dose única por dia não ocorre.

O nível de biodisponibilidade do fármaco aumenta ligeiramente nos idosos, enquanto a sua eliminação plasmática desacelera. Mas, ao mesmo tempo, seus indicadores individuais podem ser correlacionados com os indicadores de indivíduos saudáveis.

Os valores da biodisponibilidade sistêmica aumentam em aproximadamente 50% com uma aplicação intravenosa de 5 dias de 40 mg de omeprazol. Este efeito é explicado por uma diminuição no nível de depuração hepática.

Em pessoas com problemas no fígado, os valores da depuração de Omzol são reduzidos e a semi-vida plasmática pode durar até 3 horas. A biodisponibilidade de drogas pode exceder 90%. Terapia com 20 mg de medicação por dia durante o primeiro mês teve boa tolerabilidade - não foi observada qualquer acumulação de omeprazol ou dos seus produtos metabólicos.

O medicamento tem uma capacidade moderada de passar pela placenta. Em suma, seus índices dentro do plasma fetal são aproximadamente 20% dos valores da mãe. A substância não se acumula dentro dos tecidos fetais, porque a liberação de ácido clorídrico começa a funcionar pouco antes do nascimento. O medicamento não é capaz de se acumular, nem é ativado dentro do estômago e não afeta os níveis de gastrina (eles são geralmente ligeiramente elevados no feto pouco antes do nascimento, além disso, a gastrina não passa pela placenta). De toda esta informação pode deduzir-se que a droga não tem efeito nas membranas mucosas do feto.

Ao ingerir 40 μmol / kg da substância em ratos adultos, os valores de Cmax atingem um nível de 0,4-2,4 μmol / l. A meia-vida é de 3 horas. Em indivíduos muito jovens (com idade entre 12 e 14 dias), o nível de Cmax plasmática quando se utiliza a mesma dose é de 15-26 μmol / l, e a sua eliminação é muito lenta.

Dosagem e administração

Cápsulas são tomadas por via oral; Recomenda-se que você faça isso de manhã antes de comer. A cápsula não precisa ser mastigada ou esmagada - deve ser engolida e lavada com água. Também é aceitável usá-lo junto com comida.

Quando úlceras gastrointestinais ou GERD medicamento é utilizado em uma dosagem de 20 mg (correspondente a 1 cápsula), com uma aplicação de duas vezes por dia durante 0,5-1 segundo mês.

Durante o tratamento do gastrinoma, a porção deve ser selecionada separadamente para cada paciente. Em primeiro lugar, recomenda-se tomar 60 mg do fármaco 1 vez por dia (3 cápsulas). Se necessário, a dose pode ser aumentada para 80-120 mg da droga (correspondendo a 4-6 cápsulas) por dia (neste caso, a porção é dividida em 2 utilizações).

No tratamento ou prevenção de úlceras gastrointestinais provocadas pela ação dos AINEs, tomar a primeira cápsula Omzola 1 vezes por dia durante 1 mês. Na ausência do efeito desejado após um ciclo de 1 mês, um curso repetido com a mesma duração é prescrito.

Para destruir a bactéria H.pylori, a droga é usada em tratamento complexo:

• 20 mg de Omzol 2 vezes ao dia, 1000 mg de amoxicilina 2 vezes ao dia, bem como 500 mg de claritromicina 2 vezes ao dia por 7 dias;
• 2 20 mg de droga por dia, de uma só vez 500 mg de tetraciclina 4 vezes por dia, 500 mg de metronidazole, três vezes por dia por dia, e 120 mg de subnitrato de bismuto 4 vezes por dia durante 7 dias.

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Uso Omzola durante a gravidez

Mulheres grávidas e lactantes só podem tomar Omzol depois de o médico estabelecer um diagnóstico preciso (antes de relatar o depoimento). Há apenas informações limitadas sobre o uso da droga na gravidez, mas durante esses testes, não houve sintomas de efeitos tóxicos de drogas no feto.

Contra-indicações

É contra-indicado usar o medicamento se o paciente tiver hipersensibilidade ao omeprazol ou a outros componentes medicamentosos.

Efeitos colaterais Omzola

O uso de cápsulas pode desencadear o desenvolvimento de certos efeitos colaterais:

• distúrbios da hemopoiese: existem dados separados sobre as alterações no quadro sanguíneo, trombopenia tratável ou leucopenia e pancitopenia, e também sobre agranulocitose. Mas nesses casos não foi possível detectar conexões usando drogas;
• distúrbios do trato gastrointestinal: às vezes, constipação, náusea, diarréia, inchaço (às vezes com dor abdominal) ou vômitos. Muitas vezes, essas manifestações são enfraquecidas durante o curso da terapia. Há um acentuado ressecamento ou inflamação da mucosa oral, pancreatite ou candidíase (nesses casos, não houve associação com o uso da medicação). Quando a droga foi combinada com claritromicina, foi por vezes notado que a língua era colorida em um tom marrom escuro. No final do ciclo de tratamento, esse efeito passa. Casos únicos também foram observados com o surgimento de um cisto no corpo glandular, que era de natureza benigna e foi realizado durante a suspensão da terapia;
• lesões de unhas, cabelos e epiderme: às vezes há uma erupção cutânea ou coceira, desenvolve eritema poliforme, alopecia, fotossensibilidade e hiperidrose. Além disso, ocasionalmente, houve um desenvolvimento de síndrome da NET ou Stevens-Johnson;
• problemas que afetam o trabalho do fígado: às vezes há alterações transitórias nos valores da atividade hepática, desaparecendo após a conclusão da terapia. Pessoas com patologia hepática já existente podem desenvolver hepatite, às vezes complicada por icterícia, encefalopatia ou insuficiência hepática;
• distúrbios dos sentidos: às vezes há perturbações visuais (como a perda de acuidade visual, a aparência de névoa diante dos olhos, defeitos no campo visual e visual turva), distúrbios de audição (por exemplo, zumbido) ou alteração do paladar. Geralmente todos esses problemas são curáveis;
• sintomas de intolerância: pode haver edema Quincke, urticária, vasculite alérgica e anafilaxia, além de aumento da temperatura e constrição dos ductos respiratórios;
• lesões que afetam o SNP e o SNC: algumas vezes, há distúrbios do sono, aumento da fadiga, dores de cabeça e tontura. Normalmente estes sinais enfraquecem-se durante o curso da terapia. Talvez o surgimento de alucinações ou turvação da consciência - principalmente em pessoas idosas ou seriamente doentes. Sinais individuais de agressão ou depressão foram anotados;
• outras manifestações: no curso da terapia, o inchaço periférico ocorreu depois que foi completado. Ocasionalmente, foi observada dor ou fraqueza nas articulações ou músculos, mas também dormência. Exclusivamente relatado sobre o surgimento de ginecomastia, hiponatremia ou nefrite tubulointersticial.

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Overdose

Sinais de envenenamento: uma sensação de excitação ou sonolência, distúrbio ocular, dores de cabeça, hiperidrose, náuseas, ondas de calor, e também taquicardia e mucosa de boca seca.

Medidas de apoio e sintomáticas são tomadas para eliminar violações. O medicamento não tem antídoto.

Interações com outras drogas

O metabolismo do Omzol ocorre na maioria das vezes usando isoenzimas da categoria 2C citocromo-P450 (elemento S-mefenitoína hidroxilase). O ekskretion de fenitoína e diazepam com R-varfariny (componentes ativos, o metabolismo do qual também ocorre com a participação de isoenzymes da categoria 2C) em caso da combinação com a droga diminui a velocidade. Portanto, é necessário realizar um monitoramento constante dos pacientes que usam tais anticoagulantes como fenitoína ou varfarina. Às vezes pode ser necessário diminuir a dose desses medicamentos.

Também podemos esperar o desenvolvimento da interação com outros medicamentos, cujos processos metabólicos ocorrem com a ajuda de isoenzimas da categoria 2C citocromo-P450 (por exemplo, hexobarbital).

O uso combinado de omeprazol com claritromicina causa um aumento nos valores plasmáticos de ambas as drogas. Um efeito semelhante é observado quando combinado com outros macrólidos. Com a combinação de Omzol e claritromicina, outros medicamentos devem ser administrados com muito cuidado, especialmente para pessoas com problemas renais ou hepáticos graves.

Existe uma opinião de que a medicação desacelera (por exemplo, o cetoconazol) ou acelera (por exemplo, a eritromicina) a absorção de drogas cuja biodisponibilidade está associada ao pH do estômago.

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Condições de armazenamento

Omzol deve ser mantido em local escuro e seco, fechado a partir do acesso de crianças pequenas. Valores de temperatura estão dentro dos limites de 8-15 ° C.

Validade

Omzol pode ser usado dentro de 36 meses a partir da data de fabricação do agente terapêutico.

Aplicação para crianças

Não há experiência no uso de medicamentos em pediatria, por isso não é prescrito para crianças.

Análogos

Análogos da medicação são medicamentos Pantasan, Omeprez, Omez com Ultop e Omeprazole.