Pentoxifilina

A pentoxifilina tem atividade vasodilatadora em relação aos vasos periféricos.

O fármaco é um derivado da metilxantina. Seu princípio de ação baseia-se na supressão da ação da PDE e no acúmulo de AMPc no interior das células sanguíneas e das células musculares lisas vasculares, bem como no interior de outros órgãos e tecidos. [ 1 ]

O medicamento aumenta a flexibilidade dos glóbulos vermelhos com as plaquetas e retarda sua agregação, reduz os valores aumentados de fibrinogênio plasmático e potencializa a fibrinólise, devido à qual a viscosidade do sangue é enfraquecida e os parâmetros reológicos do sangue são melhorados. [ 2 ]

Indicações Pentoxifilina

É utilizado em caso de tais distúrbios:

• encefalopatia de natureza aterosclerótica ou cerebrovascular;
• forma cerebral de acidente vascular cerebral isquêmico;
• um distúrbio do fluxo sanguíneo periférico causado pelo desenvolvimento de aterosclerose, inflamação ou diabetes mellitus (isso também inclui angiopatia diabética);
• angioneuropatia ( síndrome de Raynaud );
• lesões teciduais de natureza trófica causadas por doença venosa ou distúrbio da microcirculação (úlceras tróficas, congelamento, síndrome pós-tromboflebítica ou gangrena);
• endarterite, que tem uma forma obliterante;
• distúrbios do fluxo sanguíneo intraocular (insuficiência subaguda, aguda ou crônica do fluxo sanguíneo dentro da retina ou coroide);
• problemas com o funcionamento do ouvido interno, que têm etiologia vascular (neste caso, desenvolve-se perda auditiva).

Forma de liberação

O elemento medicinal é liberado em comprimidos - 10 unidades em uma embalagem de células; há 5 dessas embalagens em uma caixa.

Farmacodinâmica

A pentoxifilina pode causar o desenvolvimento de um leve efeito vasodilatador, de natureza miotrópica. Ao mesmo tempo, enfraquece levemente a resistência sistêmica dos vasos periféricos e causa um efeito inotrópico positivo.

O uso do medicamento leva a uma melhora nos processos de microcirculação e no fornecimento de oxigênio aos tecidos (principalmente no sistema nervoso central com as extremidades; um efeito mais fraco é exercido em relação aos rins). O medicamento causa alguma expansão dos vasos coronários. [ 3 ]

Farmacocinética

O principal componente metabólico com ação farmacológica (1-(5-hidroxihexil)-3,7-dimetilxantina) é encontrado no plasma sanguíneo em valores duas vezes maiores que o nível do elemento inalterado e encontra-se em um estado de equilíbrio bioquímico inverso em relação a este. Por esse motivo, a substância ativa do fármaco com seu metabólito é considerada um todo ativo.

A meia-vida da pentoxifilina é de 1,6 horas. O fármaco participa integralmente dos processos metabólicos; mais de 90% do fármaco é excretado pelos rins (na forma de elementos metabólicos polares não conjugados e hidrossolúveis). Menos de 4% da dose administrada é excretada nas fezes.

Em pessoas com disfunção renal grave, observa-se uma desaceleração na excreção dos componentes metabólicos do medicamento.

Em indivíduos com disfunção hepática, a meia-vida da pentoxifilina é prolongada.

Dosagem e administração

A pentoxifilina é usada na dose de 2 a 4 comprimidos, 2 a 3 vezes ao dia. Os comprimidos são tomados após as refeições, sem mastigar, e ingeridos com água pura. É permitida uma dose máxima de 1200 mg do medicamento por dia.

Pessoas com pressão arterial instável ou diminuída ou com enfraquecimento significativo da função renal (indicador CC abaixo de 30 ml por minuto) e pessoas do grupo com alto risco de complicações com a diminuição da pressão arterial (por exemplo, em caso de lesão grave dos vasos coronários ou estenose grave dos principais vasos cerebrais) precisam iniciar o tratamento com dosagens mínimas. As doses são selecionadas individualmente e seu aumento é realizado gradualmente, levando em consideração a tolerabilidade da terapia.

• Aplicação para crianças

Não há experiência de uso do medicamento em pediatria.

Uso Pentoxifilina durante a gravidez

Há apenas experiência limitada com o uso de Pentoxifilina durante a gravidez, razão pela qual ela não é prescrita durante esse período.

O medicamento é excretado em pequenas quantidades no leite materno e, portanto, é necessário interromper a amamentação durante o período de terapia.

Contra-indicações

Entre as contraindicações:

• intolerância grave à pentoxifilina, outras metilxantinas ou componentes auxiliares do medicamento;
• presença de sangramento intenso (há possibilidade de aumento de sangramento);
• hemorragia grave na retina ou hemorragia intracerebral (há risco de potencialização do sangramento). Se ocorrer hemorragia na retina durante o uso do medicamento, é necessário interrompê-lo imediatamente;
• fase ativa do infarto do miocárdio;
• lesões ulcerativas no trato gastrointestinal;
• diátese que tem uma forma hemorrágica.

Efeitos colaterais Pentoxifilina

Principais efeitos colaterais:

• distúrbios no funcionamento do sistema cardiovascular: taquicardia, ondas de calor, diminuição ou aumento da pressão arterial, arritmia, edema periférico e angina de peito;
• problemas com a função hematopoiética: sangramento, anemia aplástica, neutropenia ou leucopenia, pancitopenia, que pode levar à morte, bem como trombocitopenia juntamente com púrpura trombocitopênica;
• distúrbios do sistema nervoso: dores de cabeça, parestesia, alucinações, tonturas e convulsões, bem como distúrbios do sono, agitação, tremores e meningite asséptica;
• lesões que afetam o trato gastrointestinal: sensação de pressão no estômago, vômitos, hipersalivação, distúrbios gastrointestinais, náuseas, constipação, inchaço e diarreia;
• sintomas associados à camada subcutânea e epiderme: urticária, vermelhidão, coceira, erupção cutânea, SSJ e NET;
• distúrbios imunológicos: espasmo brônquico, sintomas anafiláticos ou anafilactoides, anafilaxia e edema de Quincke;
• problemas com o funcionamento das vias biliares e do fígado: colestase intra-hepática;
• distúrbios visuais: conjuntivite, descolamento ou hemorragia da retina e disfunção visual;
• alterações nos resultados dos testes: aumento dos valores das transaminases;
• Outros: desenvolvimento de hiperidrose ou hipoglicemia e aumento da temperatura.

Overdose

Os primeiros sinais de intoxicação aguda incluem tontura, náusea ou queda da pressão arterial. Além disso, podem aparecer os seguintes sintomas: agitação, taquicardia, arritmia, ondas de calor, febre, arreflexia e convulsões tônico-clônicas. Perda de consciência e vômitos de coloração marrom-escura (um sintoma de sangramento no trato gastrointestinal) também podem ocorrer.

A eliminação do envenenamento agudo e a prevenção do desenvolvimento de complicações são realizadas por meio de procedimentos sintomáticos e monitoramento médico específico intensivo da condição do paciente.

Interações com outras drogas

O efeito antidiabético que se desenvolve com o uso de hipoglicemiantes orais, assim como com a insulina, pode ser potencializado quando administrados com medicamentos. Por isso, pessoas em tratamento para diabetes mellitus devem estar sob supervisão médica constante.

Estudos pós-comercialização demonstraram um aumento do efeito anticoagulante em indivíduos que utilizam o medicamento em conjunto com antagonistas da vitamina K. O efeito anticoagulante dessas combinações deve ser monitorado ao prescrever ou alterar a dosagem de Pentoxifilina.

O medicamento pode potencializar as propriedades anti-hipertensivas de substâncias anti-hipertensivas e de outros medicamentos que podem levar à diminuição dos valores da pressão arterial.

O uso concomitante do medicamento com teofilina pode causar aumento da contagem sanguínea desta última em alguns indivíduos. Consequentemente, a gravidade e a frequência do desenvolvimento dos efeitos colaterais da teofilina podem aumentar.

Em alguns pacientes, a administração concomitante com ciprofloxacino causa aumento nos níveis séricos de pentoxifilina. Consequentemente, a intensidade e a frequência dos efeitos colaterais podem aumentar.

Em teoria, pode ocorrer um efeito aditivo com o uso de substâncias que retardam a agregação plaquetária. Devido à maior probabilidade de sangramento, a combinação dessas substâncias (incluindo tirofibana, clopidogrel com iloprosta, anagrelida, ticlopidina e eptifibatida com abciximabe, bem como dipiridamol, epoprostenol, AINEs (exceto inibidores seletivos da COX-2) e acetilsalicilatos) com o medicamento deve ser feita com extrema cautela.

O uso em combinação com cimetidina pode causar um aumento nos níveis plasmáticos de pentoxifilina juntamente com sua unidade metabólica I.

Condições de armazenamento

A pentoxifilina deve ser armazenada fora do alcance de crianças pequenas. A temperatura não deve exceder 25ºС.

Validade

A pentoxifilina pode ser usada dentro de um período de 36 meses a partir da data de venda do produto terapêutico.

Análogos

Os análogos do medicamento são Trental, Latren com Vazonit, Pentoxipharm e Agapurin com nicotinato de xantinol, bem como Flexital, Pentilin e Trentan.