Sertralina-apo

Sertralina-Apo é um antidepressivo que pertence ao grupo de medicamentos ISRS.

O componente sertralina é uma substância potente e altamente seletiva que retarda os processos de recaptação de serotonina que ocorrem no corpo.

O medicamento tem um efeito extremamente fraco nos processos de recaptação de dopamina e norepinefrina. Ao usar Sertralina-Apo em doses medicinais, a captação de serotonina é bloqueada pelas plaquetas humanas.

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Indicações Sertralina-apo

É usado para as seguintes condições dolorosas:

• depressão, bem como sua variedade em que se nota um sentimento de ansiedade (mania pode ou não estar presente na anamnese);
• transtornos de pânico (em cujo contexto a agorafobia pode ou não ser observada);
• TOC ou TEPT;
• fobia social.

Forma de liberação

O medicamento é liberado em cápsulas - 28 unidades dentro de um frasco de polietileno.

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Farmacodinâmica

Como muitos outros antidepressivos clinicamente ativos, a sertralina atenua a atividade dos terminais de serotonina e norepinefrina no cérebro. No entanto, não possui afinidade significativa pelos terminais adrenérgicos (α-1 e α-2, bem como β), GABA, colinérgicos com histaminérgicos, dopaminérgicos, serotoninérgicos (como 5-HT1A com 5-HT1B e 5-HT2) ou benzodiazepínicos.

O medicamento não tem propriedades sedativas e não afeta a atividade psicomotora.

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Farmacocinética

As características farmacocinéticas da sertralina são lineares na faixa de dosagem farmacêutica de 50-200 mg por dia.

Após a administração repetida do medicamento na dose de 0,2 g uma vez ao dia, os valores de Cmáx da sertralina no plasma sanguíneo são, em média, de 0,19 μg/ml; esse valor é obtido em 6 a 8 horas. A AUC é de 2,8 mg h/l e a meia-vida na fase terminal é de cerca de 26 horas. A Cmáx do elemento metabólico N-desmetilsertralina é de 0,14 μg/ml, a meia-vida é de 65 horas e os valores de AUC são de 2,3 mg h/l.

A alimentação aumenta a biodisponibilidade da sertralina em aproximadamente 40%. A substância passa por extensos processos metabólicos com a formação de N-desmetilsertralina, que praticamente não possui atividade terapêutica. Tanto a sertralina quanto o elemento N-desmetilsertralina participam dos processos de desaminação oxidativa com subsequente hidroxilação, redução e também conjugação glicurônica. Um grande número de elementos metabólicos é excretado na bile.

98% é sintetizado com proteína intraplasmática do sangue.

Os níveis de N-desmetilsertralina em idosos são três vezes maiores no caso de uso repetido do medicamento, embora o significado clínico desse fator não tenha sido determinado.

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Dosagem e administração

Sertralina-Apo deve ser tomada com alimentos, uma vez ao dia, de preferência à noite (ou com o café da manhã, se tomado pela manhã).

Estágio inicial do tratamento.

Pessoas com TOC ou depressão devem inicialmente tomar 50 mg do medicamento por dia.

Recomenda-se que pessoas com TEPT, transtornos de pânico e fobia social tomem inicialmente 25 mg do medicamento por dia. Após a primeira semana de tratamento, a dose é aumentada para 50 mg uma vez ao dia, levando em consideração a tolerabilidade do tratamento e o efeito do medicamento.

Se não houver efeito medicamentoso, a dose é aumentada gradualmente por titulação, com intervalos de pelo menos 7 dias (pois estudos farmacocinéticos demonstraram que o nível intraplasmático de equilíbrio da sertralina é registrado após 1 semana, quando o medicamento é administrado uma vez ao dia). É proibido exceder o limite máximo permitido de dose de 0,2 g por dia.

O medicamento geralmente atinge seu efeito terapêutico máximo após 1 mês ou mais de terapia. O aumento acelerado da dose muitas vezes não permite reduzir o período de latência especificado, mas, ao mesmo tempo, pode aumentar a intensidade dos sintomas negativos.

Atividades de apoio.

No tratamento de longo prazo, são utilizadas doses mínimas eficazes de medicamentos. Exames periódicos dos pacientes são necessários para determinar a necessidade de continuar a terapia.

É proibido interromper abruptamente o tratamento com o medicamento, pois isso pode levar à síndrome de abstinência. Ao interromper a terapia, é realizada uma redução gradual da dosagem.

Terapia para pessoas com problemas no fígado.

O medicamento deve ser usado com cautela em pessoas com doença hepática. Se o paciente apresentar distúrbios graves, a dosagem do medicamento deve ser reduzida ou a frequência de administração reduzida.

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Uso Sertralina-apo durante a gravidez

Não há dados sobre a segurança do uso da sertralina durante a amamentação ou a gravidez, razão pela qual ela não é utilizada durante esses períodos. Exceções são possíveis apenas em situações em que o benefício de sua administração seja mais esperado do que o risco de efeitos negativos para o feto.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• intolerância grave associada ao componente ativo ou outros elementos do medicamento;
• uso combinado com IMAOs;
• insuficiência hepática.

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Efeitos colaterais Sertralina-apo

Os efeitos colaterais incluem:

• distúrbios que afetam o sistema nervoso autônomo: hiperidrose e ressecamento da mucosa oral;
• Lesões relacionadas ao CVS: dor no peito ou palpitações;
• distúrbios do SNP e do SNC: tontura, hipoestesia, aumento da pressão arterial, dores de cabeça, parestesia e convulsões, bem como tremor;
• sinais epidérmicos: erupção cutânea;
• problemas com a função digestiva: diarreia, inchaço, vômito, aumento do apetite, constipação, náusea, dor abdominal e dispepsia;
• manifestações de natureza sistêmica: febre, fadiga, dor nas costas e rubor facial;
• distúrbios metabólicos: sensação de sede;
• distúrbios do sistema músculo-esquelético: artralgia ou mialgia;
• sintomas associados à atividade mental: agitação, mania ou hipomania, insônia, sensação de inquietação ou nervosismo, sonolência e, além disso, bocejos, despersonalização, disfunção sexual (geralmente ejaculação retardada em homens), problemas de concentração, diminuição da libido e pesadelos;
• problemas relacionados aos órgãos reprodutivos: irregularidades menstruais;
• Distúrbios do sistema respiratório: faringite ou coriza;
• distúrbios dos órgãos dos sentidos: zumbido, distúrbios visuais ou distúrbios do paladar;
• disfunção urinária: dificuldade ou aumento da frequência de micção;
• desvio dos resultados dos exames laboratoriais: ocasionalmente, de forma assintomática, a atividade das transaminases hepáticas no soro sanguíneo aumenta (aproximadamente três vezes maior que o limite máximo permitido da norma; isso ocorre principalmente durante as primeiras 1-9 semanas de terapia, após a interrupção do medicamento, os valores retornam rapidamente ao normal), o nível de colesterol total aumenta ligeiramente (em aproximadamente 3%), bem como os triglicerídeos (cerca de 5%), o nível de ácido úrico sérico diminui ligeiramente (cerca de 7%, esse fenômeno não tem consequências clínicas).

Overdose

A sertralina apresenta um amplo perfil de segurança; intoxicações foram relatadas com doses de até 6 g. Os sintomas de intoxicação com sertralina isolada incluem náuseas, ansiedade, taquicardia, sonolência, alterações no ECG, vômitos e dilatação pupilar. Embora não tenham sido relatadas mortes por overdoses com sertralina isolada, houve relatos de mortes com o uso de sertralina em combinação com outros medicamentos e bebidas alcoólicas. Portanto, terapia intensiva é necessária em casos de intoxicação com sertralina isolada.

É necessário garantir a livre passagem de ar para o trato respiratório e, além disso, ventilação adequada com oxigenação. Além disso, são utilizados laxantes, carvão ativado ou lavagem gástrica (o carvão ativado em combinação com sorbitol é considerado eficaz (ou até mais eficaz) do que a lavagem gástrica e o vômito).

É necessário monitorar os principais parâmetros fisiológicos e realizar procedimentos gerais de suporte e sintomáticos.

Não há dados sobre o antídoto do medicamento. Hemoperfusão, diurese forçada e transfusão de sangue de troca não produzem efeito perceptível, pois a sertralina possui altos índices de volume de distribuição.

Ao prestar assistência à vítima, também deve ser levada em consideração a possibilidade de intoxicação por vários medicamentos ao mesmo tempo.

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Interações com outras drogas

A administração concomitante com IMAOs é proibida.

Os valores de pimozida aumentam quando combinada com sertralina. Devido aos limites estreitos do índice farmacológico da pimozida, esses medicamentos não podem ser combinados.

A combinação com agentes de lítio pode afetar a neurotransmissão serotoninérgica; portanto, deve-se garantir o monitoramento adequado quando essa combinação for usada.

Na fase inicial do tratamento com Sertralina-Apo, os níveis plasmáticos de fenitoína devem ser monitorados, ajustando-se a dose, se necessário. Isso se deve ao fato de que a fenitoína pode reduzir os níveis plasmáticos de sertralina.

A combinação do medicamento com sumatriptano causa incoordenação, ansiedade, hiperreflexia e delírio com agitação. Se tal combinação for clinicamente necessária, é necessário garantir o monitoramento necessário.

Como o fármaco é sintetizado com proteína intraplasmática, é necessário levar em consideração a possibilidade de interação com outros fármacos que também estão sujeitos a esse processo.

Quando administrado com varfarina, os valores de TP aumentam; este parâmetro deve ser monitorado continuamente no início e no final do curso terapêutico com sertralina.

A combinação com tolbutamida ou diazepam causa alterações nas características farmacocinéticas individuais.

Quando combinado com cimetidina, observa-se uma diminuição nas taxas de depuração do fármaco.

O uso crônico de sertralina causa aumentos mínimos nos níveis plasmáticos de desipramina em estado estacionário.

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Condições de armazenamento

Sertralina-Apo deve ser armazenada em local fora do alcance de crianças. Valores de temperatura não superiores a 25°C.

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Validade

Sertralina-Apo é aprovado para uso por um período de 3 anos a partir da data de venda do medicamento.

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Aplicação para crianças

Não há informações sobre eficácia e segurança do medicamento quando usado em pediatria, razão pela qual a Sertralina-apo não é prescrita para crianças.

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Análogos

Os análogos do medicamento são Sertraloft, A-Depresin, Stimuloton, Adjuvin com Zalox e Asentra com Solotik. Além disso, a lista inclui Debitum-Sanovel, Emothon, Depralin com Misol, Serlift com Zoloft e Sertralux.

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