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Teofilina

Médico especialista do artigo

Médico internista, especialista em doenças infecciosas
, Editor médico
Última revisão: 04.07.2025

A teofilina tem efeito broncodilatador.

Classificação ATC

R03DA04 Theophylline

Ingredientes ativos

Теофиллин

Grupo farmacológico

Аденозинергические средства

Efeito farmacológico

Диуретические препараты
Спазмолитические препараты
Сосудорасширяющие (вазодилатирующие) препараты
Кардиотонические препараты
Бронхолитические препараты
Противоастматические препараты

Indicações Teofilina

É usado para síndrome de bronco-obstrução causada por vários fatores:

  • BA (como medicamento de escolha em casos de asma provocada por esforço físico, e também como remédio adicional para outras formas da doença);
  • bronquite obstrutiva crônica;
  • enfisema pulmonar, hipertensão ou doença cardíaca;
  • síndrome de edema que se desenvolve devido à patologia renal (terapia combinada);
  • apneia do sono.

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Forma de liberação

O medicamento é liberado em comprimidos, que têm forma prolongada. O volume dos comprimidos é de 0,1, 0,2 ou 0,3 g da substância. Dentro da caixa, há 20, 30 ou 50 comprimidos.

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Farmacodinâmica

A teofilina é um derivado da purina e um broncodilatador. O medicamento inibe a atividade da PDE, aumentando assim o acúmulo de AMPc nos tecidos, ajuda a bloquear as terminações de purina e, ao mesmo tempo, reduz a quantidade de íons de cálcio transferidos pelos canais da parede celular e reduz a atividade contrátil dos músculos lisos.

Ao promover o relaxamento da musculatura dos vasos sanguíneos (especialmente os vasos da epiderme e dos rins com o cérebro) e dos brônquios, o medicamento promove um efeito vasodilatador periférico e, além disso, potencializa a circulação sanguínea renal e tem um efeito diurético moderado. O medicamento estabiliza as células dos brônquios e também inibe os processos de liberação de condutores dos sintomas alérgicos.

O medicamento potencializa o MCC, melhora os processos respiratórios no diafragma, aumenta a capacidade funcional dos músculos respiratórios e intercostais e estimula o trabalho do centro respiratório. No sangue, reduz os níveis de dióxido de carbono e estabiliza o suprimento de oxigênio. Na hipocalemia, potencializa a ventilação pulmonar.

O medicamento também melhora a circulação coronária, estimula a atividade do músculo cardíaco, aumenta a força e a frequência de suas contrações e, além disso, reduz a necessidade de oxigênio. Reduz a resistência vascular pulmonar e a pressão na circulação pulmonar. O medicamento dilata os ductos biliares (extra-hepáticos) e previne a agregação plaquetária, inibindo o processo de ativação plaquetária e a PG E2-α. Além disso, aumenta a resistência dos glóbulos vermelhos à deformação, afetando positivamente as características reológicas do sangue. Retarda a formação de trombos e estabiliza a microcirculação.

A liberação prolongada do ingrediente ativo leva à obtenção de seus indicadores terapêuticos no plasma após 3 a 5 horas, permitindo a manutenção desse nível por 10 a 12 horas. Assim, tomar o medicamento duas vezes ao dia pode proporcionar um efeito medicinal constante.

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Farmacocinética

O fármaco apresenta boa absorção no trato gastrointestinal, bem como indicadores de biodisponibilidade de aproximadamente 88-100%. A síntese com proteínas é de cerca de 60%. Os valores de Tmáx oscilam em torno de 6 horas. A substância atravessa a placenta e é excretada no leite materno.

O fármaco passa por 90% dos processos metabólicos no fígado, nos quais participam enzimas da hemoproteína P450 (a mais importante é a CYP1A2). Nesse processo, são liberados os principais produtos metabólicos: 3-metilxantina e ácido 1,3-dimetilúrico.

Os produtos metabólicos do fármaco, e com eles outros 7 a 13% do elemento inalterado (em crianças, esse número chega a 50%), são excretados pelos rins. Devido a processos metabólicos incompletos em recém-nascidos, a excreção da maior parte do fármaco ocorre na forma de cafeína.

Em pessoas que não fumam, a meia-vida da droga é de 6 a 12 horas, enquanto em fumantes ela diminui para 4 a 5 horas. Em pessoas com doenças renais ou hepáticas, bem como alcoolismo, o indicador T1/2 é prolongado.

Em caso de insuficiência hepática ou respiratória, ICC, febre intensa, viroses e em faixas etárias até 12 meses ou acima de 55 anos, os valores de depuração total são reduzidos.

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Dosagem e administração

Recomenda-se selecionar a dosagem do medicamento individualmente para cada paciente.

A dose diária inicial média é de 0,4 g. Se o medicamento for tolerado sem complicações, é permitido aumentá-la em aproximadamente 25%. As doses devem ser aumentadas em intervalos de 2 a 3 dias até que o resultado terapêutico ideal seja alcançado.

As doses diárias máximas que podem ser tomadas sem monitorar os níveis de teofilina no sangue são: 18 mg/kg (adolescentes de 12 a 16 anos) e 13 mg/kg (faixa etária de 16 anos ou mais).

Se não houver efeito com as dosagens acima (há necessidade de aumentar a dose) ou se surgirem manifestações tóxicas, o tratamento subsequente deve ser realizado com monitoramento regular dos níveis sanguíneos do medicamento. As doses mais adequadas são consideradas entre 10 e 20 mcg/ml. Doses mais baixas não têm a eficácia necessária, e doses mais altas não levam a uma potencialização significativa do efeito, mas aumentam drasticamente a probabilidade de desenvolver sintomas negativos.

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Uso Teofilina durante a gravidez

A prescrição do medicamento durante a amamentação ou gravidez é permitida apenas ocasionalmente e com extrema cautela.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

  • gastrite hiperácida;
  • úlceras no trato gastrointestinal durante a fase aguda, bem como sangramento na mesma área;
  • crises epilépticas;
  • valores de pressão arterial diminuídos ou aumentados com manifestação grave;
  • forma hemorrágica de acidente vascular cerebral;
  • taquiarritmia grave;
  • hemorragia na área da retina;
  • a presença de forte sensibilidade à teofilina, bem como a outros derivados da xantina (pentoxifilina com teobromina e cafeína).

É necessário cuidado ao usar nos seguintes casos:

  • insuficiência coronariana grave (isso inclui o estágio agudo do infarto do miocárdio e angina de peito);
  • cardiomiopatia hipertrófica com forma obstrutiva;
  • aterosclerose vascular;
  • Franco suíço;
  • insuficiência hepática ou renal;
  • desenvolvimento frequente de extrassístole ventricular;
  • aumento da prontidão convulsiva;
  • adenoma de próstata;
  • úlcera previamente diagnosticada dentro do trato gastrointestinal ou sangramento recente na mesma área;
  • hipertermia prolongada;
  • hipotireoidismo ou hipertireoidismo;
  • DRGE;
  • uso em idosos.

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Efeitos colaterais Teofilina

Tomar o medicamento pode causar os seguintes efeitos colaterais:

  • Disfunção do SNC: tontura, tremor, sensação de irritabilidade, agitação ou ansiedade, bem como insônia e dores de cabeça;
  • distúrbios no funcionamento do sistema cardiovascular: palpitações, cardialgia, taquicardia (também observada no feto no caso de uso de drogas no 3º trimestre), arritmia, diminuição da pressão arterial e aumento da frequência de crises de angina;
  • lesões que afetam os órgãos digestivos: diarreia, exacerbação de úlceras, azia, gastralgia, náuseas, bem como DRGE, vômitos e perda de apetite (com uso prolongado);
  • sintomas de alergia: coceira e erupções na epiderme e, além disso, quadro febril;
  • Outros: dor no peito, hematúria, taquipneia, hiperidrose, rubor facial, hipoglicemia, aumento da diurese e albuminúria.

Muitas vezes, quando a dose do medicamento é reduzida, a gravidade dos sintomas negativos também diminui.

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Overdose

A intoxicação com a droga causa os seguintes distúrbios: diarreia, sangramento no trato gastrointestinal, perda de apetite, náuseas, vômitos (às vezes com sangue) e gastralgia. Além disso, hiperemia facial, arritmia ventricular, taquicardia e taquipneia. Há também sensação de ansiedade, tremor, insônia, agitação motora, convulsões e fotofobia.

Em casos graves de envenenamento, podem ocorrer convulsões epileptoides (especialmente em crianças), confusão, hipóxia, acidose metabólica, hiperglicemia e também necrose do músculo esquelético, hipocalemia, diminuição da pressão arterial e insuficiência renal com mioglobinúria.

Para eliminar os distúrbios, é necessário suspender a medicação, realizar lavagem gástrica, prescrever carvão ativado e laxantes, além de realizar lavagem intestinal (com polietilenoglicol e eletrólitos). Além disso, são realizados procedimentos de plasmassorção, diurese forçada e hemossorção; hemodiálise também pode ser realizada, mas é ineficaz. Medidas sintomáticas também são prescritas.

Em caso de náuseas intensas com vômitos, deve-se administrar metoclopramida ou ondansetrona por via intravenosa.

Em caso de convulsões, é necessário garantir e controlar a permeabilidade dos ductos respiratórios e, ao mesmo tempo, realizar oxigenoterapia. A crise pode ser interrompida com diazepam (0,1-0,3 mg/kg [máximo de 10 mg] por via intravenosa).

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Interações com outras drogas

A taxa de depuração da teofilina diminui quando o medicamento é combinado com alopurinol, lincomicina e macrolídeos, bem como com cimetidina, propranolol, contraceptivos orais e isoprenalina.

O uso em conjunto com β-bloqueadores (especialmente os não seletivos) pode causar broncoconstrição, o que enfraquece o efeito broncodilatador da teofilina e, além disso, é possível uma diminuição na atividade dos próprios β-bloqueadores.

O efeito terapêutico da Teofilina é potencializado quando utilizada em conjunto com a cafeína, substâncias que estimulam a atividade dos receptores β2-adrenérgicos, e também com a furosemida.

A aminoglutetimida aumenta a excreção de teofilina, o que pode enfraquecer seu efeito medicinal.

A combinação com dissulfiram ou aciclovir aumenta os níveis sanguíneos do medicamento, o que potencializa a probabilidade de efeitos colaterais.

O uso concomitante com diltiazem, nifedipina e também com felodipina ou verapamil frequentemente tem efeito fraco ou moderado nos níveis sanguíneos do medicamento, mas não altera a gravidade do seu efeito broncodilatador (há relatos de potencialização de manifestações negativas quando combinado com verapamil ou nifedipina).

O uso do medicamento junto com sais de lítio pode enfraquecer suas propriedades medicinais.

A combinação do medicamento com fenitoína leva a um enfraquecimento mútuo da eficácia terapêutica e a uma diminuição dos indicadores de seus elementos ativos.

O efeito medicinal do medicamento é enfraquecido quando combinado com isoniazida, carbamazepina e também sulfinpirazona, fenobarbital ou rifampicina.

Um aumento significativo nos níveis sanguíneos do medicamento ocorre quando ele é usado junto com enoxacina ou outras fluoroquinolonas.

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Condições de armazenamento

A teofilina deve ser mantida em temperaturas não superiores a 25°C.

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Validade

A teofilina pode ser usada dentro de 36 meses a partir da data de fabricação do agente terapêutico.

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Aplicação para crianças

A teofilina na forma oral padrão não deve ser usada em crianças menores de 3 anos de idade; comprimidos de liberação prolongada são proibidos para uso em crianças menores de 12 anos de idade.

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Análogos

Análogos do medicamento são os medicamentos Euphyllin, Theobromine, Theofedrine-N com Diprophylline e também Neo-Theofedrine.

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Avaliações

A teofilina recebe avaliações bastante positivas dos médicos, embora não sejam 100% positivas, pois o medicamento ainda apresenta alguns efeitos negativos. Isso se deve ao fato de que apenas um médico experiente, com todo o conhecimento necessário, pode prescrever o medicamento. Por exemplo, ele deve saber que o medicamento é ineficaz no alívio de crises agudas, enquanto demonstra excelentes resultados com tratamento a longo prazo. Ao mesmo tempo, é necessário levar em consideração o histórico médico do paciente, sua sensibilidade individual, a presença de patologias concomitantes, o uso de outros medicamentos e outras coisas que uma pessoa comum sem a prática médica adequada não pode fazer. É por isso que a teofilina deve ser usada exclusivamente com prescrição médica – neste caso, o resultado da terapia será positivo.

Fabricantes populares

Адвансд Ремидес, Индия


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