Zayris

O fabricante da droga Zairis (Zayris) é a empresa farmacêutica indiana Kadila Heltker Ltd. Risperidona é o seu nome internacional, a risperidona também é a principal substância activa desta droga.

Indicações Zayris

As principais indicações para o uso de Zairis são reduzidas ao bloqueio e eliminação de ataques agudos, bem como terapia de manutenção prolongada:

• Na esquizofrenia aguda ou crônica , incluindo ataques primários de psicose.
• Outros transtornos mentais com sintomas produtivos:
  • O paciente é agressivo.
  • Difere a suspeita.
  • A patologia do pensamento é claramente expressa.
  • Ocorrência de alucinações.
  • O paciente está delirante.
• Distúrbios com sintomas negativos:
  • Declínio emocional e atraso.
  • Alienação social.
  • Complicação emocional.
  • Baixa plenitude do discurso.
• Lidar com anormalidades afetivas, tais como:
  • Estado depressivo.
  • Excitação ansiosa.
  • Medo.
• A indicação para o uso de Zairis é a violação do comportamento do paciente com o diagnóstico de demência (demência adquirida, caracterizada por um declínio persistente nas habilidades cognitivas do cérebro do paciente).
  • Manifestação de sintomas agressivos.
  • Faces de raiva.
  • Violência do plano físico.
  • Agitação (forte emoção emocional, acompanhada de uma sensação de ansiedade e medo e transformando-se em ansiedade motora).
• Tratamento de ataques maníacos no caso de psicose maníaco-depressiva.
• Eliminação das causas de todos os tipos de manifestações, tanto agressivas como apáticas, se encaixarem no quadro clínico da doença.

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Forma de liberação

Liberação do formulário - um comprimido revestido.

A substância activa é a risperidona. O mercado farmacológico produz comprimidos Zairis de vários conteúdos quantitativos - risperidona na preparação:

• Um comprimido contém 1 mg de ingrediente ativo, bem como 7000 brancos.
• Um comprimido contém 2 mg de ingrediente ativo, bem como 02H84915 opadri rosé.
• Um comprimido contém 4 mg de ingrediente ativo, bem como o verde 02H51441.

Elementos constituintes adicionais incluídos no comprimido: lactose mono-hidratada, lauril sulfato de sódio, dióxido de silício, colóide anidro, hipromelose, amido de milho, estearato de magnésio.

Farmacodinâmica

Na operação Zayris substância activa (risperidona) é um monoaminas oponente intransigentes, que têm uma elevada afinidade com receptores D2 da dopamina e 5 - VT ₂ - receptores de serotonina. Farmacodinâmica Zayris também mostrado em ligação com α1 - adrenoceptores e tem pouca relação com a α2 - e H1 adrénico - receptores de histamina, sem afectar os receptores colinérgicos que estão envolvidas na transmissão de impulsos eléctricos a partir de um neurónio para as outras células.

 Apesar do fato de que a substância ativa é o antagonista mais forte (isso lhe permite trabalhar efetivamente no alívio da sintomatologia que acompanha esse transtorno mental como a esquizofrenia), Zairis não tem uma inibição significativa da motilidade do movimento. Mesmo quando comparado com os neurolépticos já familiares, diminui a catalepsia em menor grau (um estado parecido com um sonho, durante o qual há uma diminuição da sensibilidade, tanto para estímulos externos quanto para estímulos internos).

Zairis é um remédio efetivo, tanto com sintomas produtivos quanto negativos da esquizofrenia.

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Farmacocinética

Sucção. Com um exame mais aprofundado, a farmacocinética de Zayris é desenhada de forma bastante clara. A substância activa da preparação é perfeitamente absorvida no intestino após a administração oral do comprimido. Após uma ou duas horas, a análise do plasma sanguíneo mostra sua concentração máxima. Ao mesmo tempo, a hora de tomar o remédio não precisa ser combinada com a ingestão de alimentos.

Metabolismo e excreção. A meia-vida da risperidona é de aproximadamente três horas. Para derivar sua derivada (9-hidroxisperidona) leva cerca de um dia. Zairis é excelente e rapidamente distribuído nos tecidos do corpo do paciente. Os volumes de distribuição correspondem aproximadamente a 1 a 2 litros por um quilograma do peso do paciente.

O processo de ligação de risperidona com proteínas plasmáticas é de 88% e 9-hidroxisperidona - 77%. O equilíbrio do componente quantitativo da risperidona no sangue da grande maioria dos pacientes é alcançado dentro de 24 horas, 9-hidroxisperidona - durante quatro a cinco dias.

Na ingestão oral (através da boca) 70% da dosagem do fármaco é excretada através dos rins com urina, 14% - acompanha as fezes.

Nos pacientes que sofrem de função renal prejudicada, bem como em pessoas idosas, a concentração do medicamento no sangue é muito maior, enquanto o tempo de retirada do corpo também aumenta. Se o paciente sofre de anormalidades no fígado, a concentração da substância activa Zairis no plasma sanguíneo corresponde à concentração observada durante a função normal do fígado. O prolongamento da saída, neste caso, não é observado.

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Dosagem e administração

Zayris leva para dentro. A dosagem necessária deve ser engolida e preenchida com um copo de água. O método de aplicação e a dose do medicamento dependem do diagnóstico, da gravidade dos sintomas e da condição do paciente.

Esquizofrenia

Os adultos tomam este medicamento uma ou duas vezes por dia. A dose diária inicial do medicamento é igual a 2 mg, para o dia seguinte a dose é aumentada para 4 mg e depois mantida a este nível. Se necessário, pode ser ajustado, trazendo até 6 mg. O uso de grandes doses - 10 mg por dia - não traz alta eficácia (é comprovada por observações clínicas). Mas eles podem causar o desenvolvimento de sintomas extrapiramidais. Estudos de doses superiores a 16 mg por dia não foram realizados, portanto, esta quantidade do medicamento não pode ser utilizada.

Para pessoas idosas, recomenda-se que receba uma dosagem inicial - 0,5 mg duas vezes por dia. Se necessário, uma única dose pode ser aumentada para 1-2 mg.

Recomenda-se a dose inicial para adolescentes de 0,5 mg por dia, que é bebido uma vez pela manhã ou à noite. Com necessidade médica, a quantidade de fármaco pode ser aumentada em 0,5 ou 1 mg por dia, mas não com mais freqüência do que em qualquer outro dia, até atingir uma proporção de 3 mg / dia. O efeito esperado é observado em doses diárias de 1 a 6 mg, não foram estudadas doses acima dessas figuras.

Pacientes que estão constantemente sonolentos e apatia, a dosagem pode ser reduzida pela metade, dividida em duas doses. É difícil falar sobre um número específico para crianças menores de 13 anos que sofrem de esquizofrenia, uma vez que Zairis não tem muita experiência.

Síndrome maníaco-depressiva (transtorno bipolar)

Com este diagnóstico, a dosagem recomendada para adultos é de 2 mg - 3 mg do medicamento tomado uma vez por dia. De forma individual, se necessário, este número pode ser aumentado em 1 mg por dia e não mais do que um dia depois. O resultado positivo requerido é geralmente obtido numa dosagem diária de 1-6 mg.

Para crianças e adolescentes, a dose inicial é prescrita a partir da figura - 0,5 mg, que é administrada uma vez durante o dia de manhã e à noite. Se houver uma necessidade médica, adicione individualmente, a dose pode ser calculada em 0,5 ou 1 mg. É necessário aumentar a dosagem em dias alternados, até atingir a quantidade de 2,5 mg por dia. O tratamento terapêutico é eficaz em doses diárias de 0,5 a 6 mg. Com uma manifestação persistente de um efeito colateral como a sonolência, a dose do medicamento deve ser reduzida pela metade.

Como no caso de muitas outras drogas, o modo de aplicação e a dose de Zairis devem ser corrigidas ao longo do curso de tratamento. Com esta patologia, a experiência de usar esse remédio em crianças menores de dez anos é praticamente inexistente.

Demência

A dose diária inicial para adultos é de 0,25 mg dividida em duas doses. Se houver necessidade, a dosagem do fármaco pode ser aumentada em 0,25 mg duas vezes ao dia, mas não mais do que qualquer outro dia. A dose única ideal para a maioria dos pacientes é de 0,5 mg, levando duas vezes ao dia, mas há casos de necessidade de aumentar para 1 mg duas vezes ao dia.

Após a obtenção do efeito necessário, o paciente pode ser transferido para uma única dose diária de 1 mg de Zaisis. Tal como acontece com outros medicamentos, neste caso, o médico assistente deve manter o paciente em constante observação e ajustar a quantidade de medicamento tirado.

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Outros transtornos psiquiátricos

Para pacientes com peso superior a 50 kg. A dose inicial recomendada é de 0,5 mg uma vez por dia. Dentro do curso de tratamento, é permitido ajustar a dose de Zairis adicionando 0,5 mg do medicamento, mas não mais frequentemente do que todo o outro dia. A dose efetiva da maioria dos pacientes é de 0,5 mg uma vez ao dia durante o dia. No entanto, em alguns casos, para alcançar um efeito positivo, é suficiente que os pacientes não tomem mais de 0,25 mg uma vez por dia, enquanto outros podem precisar de 0,75 mg per diem.

Para pacientes com peso corporal não exceda 50 kg. A dose inicial recomendada é de 0,25 mg uma vez por dia. Dentro do curso de tratamento, é permitido ajustar a dose de Zairis adicionando 0,25 mg do medicamento, mas não mais frequentemente do que todo o outro dia. A dose efetiva da maioria dos pacientes é de 0,5 mg uma vez ao dia durante o dia. No entanto, em alguns casos, para conseguir um efeito positivo, é suficiente que os pacientes não tomem mais de 0,5 mg uma vez por dia, enquanto outros necessitam de 1,5 mg per diem.

Com o uso prolongado de Zairis, é necessário um ajuste constante das doses do medicamento. Experiências em tomar este medicamento por crianças menores de 5 anos não estão disponíveis.

Se um histórico do paciente possui uma patologia funcional do fígado e rins. A dose sugerida inicial é de 0,5 mg duas vezes ao dia. Se necessário, individualmente, a dose pode ser aumentada em 0,5 mg duas vezes ao dia, levando-o a 1-2 mg duas refeições por dia. O curso terapêutico de Zairis deve ser realizado com cautela, sob a supervisão constante de um especialista, especialmente pacientes deste grupo.

Uso Zayris durante a gravidez

Não foram realizadas observações clínicas e laboratoriais em mulheres durante a gravidez. Portanto, o uso de Zairis durante a gravidez é justificado apenas se o efeito positivo esperado necessário para a mãe expectante exceder o risco potencial para o feto, uma vez que o uso de antipsicóticos durante o terceiro trimestre da gravidez pode afetar negativamente o desenvolvimento psicossomático da criança. Após o nascimento, os bebês que receberam uma dose de Zairis no útero da mãe são mais propensos a adquirir tais anormalidades: agitação (excitação emocional grave), sonolência, hipertensão arterial (hipertensão arterial), hipotensão (pressão arterial baixa), tremores e distúrbios alimentares. Portanto, esses bebês precisam ser cuidadosos com mais cuidado.

Uma abordagem semelhante à prescrição de Zairis também é necessária quando uma mulher alimenta seu bebê recém nascido com um peito. Estudos em animais mostraram que a substância ativa da droga é excretada no leite materno. Portanto, se você não pode fazer sem um remédio, então é desejável parar de alimentar.

 

Contra-indicações

A hipersensibilidade à substância activa ou a qualquer componente da droga é, talvez, a única coisa que pode ser atribuída à categoria de contra-indicações ao uso de Zaisis.

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Efeitos colaterais Zayris

Após o uso do medicamento, os efeitos colaterais de Zairis são caracterizados por manifestações moderadas ou graves. Você pode distribuí-los na direção, e na maneira da ação.

• Infecções e a capacidade das células de dividir e penetrar nos tecidos circundantes.
  • Doenças infecciosas do trato respiratório superior e urinário (faringite, amigdalite, bronquite, cistite e outros).
  • Otite e celulite.
  • Influenza.
  • E muitos outros.
• O sistema de hematopoiese:
  • Anemia.
  • Diminuição da contagem de plaquetas.
  • Neutropenia (redução da contagem de neutrófilos no sangue).
  • E outros.
• O sistema imunológico:
  • Reacções anafilácticas agudas.
  • Puffiness.
  • Reacções alérgicas.
• Sistema de metabolismo e metabolismo.
  • Anorexia.
  • Diabetes mellitus.
  • Intoxicação por água.
  • O crescimento do colesterol no sangue.
  • Aumenta ou diminui o apetite.
• Aspectos psicológicos:
  • Ansiedade e nervosismo.
  • Insônia.
  • Diminuir o tom geral do corpo.
  • Diminuição da emocionalidade.
  • Confusão de consciência.
  • Estado depressivo.
  • A aparência de todos os tipos de manias.
  • E outros.
• Sistema nervoso:
  • Parkinsonismo.
  • Tonturas, dor de cabeça.
  • Casos letárgicos.
  • Perda de consciência.
  • Transtornos cerebrovasculares.
  • Contração involuntária de músculos.
  • Espasmos dos músculos faciais.
  • E muitas outras manifestações.
• Órgãos de visão:
  • Conjuntivite.
  • Inchaço e coceira.
  • Diminuição da visão.
  • Olhos secos e lágrimas.
  • Medo de luz.
  • E outros.
• Os órgãos da audição estão tocando nos ouvidos.
• Sistema cardiovascular:
  • Taquicardia.
  • Hipotensão arterial.
  • Hiperemia.
  • Morte súbita.
  • Tromboembolismo venoso.
  • ECG anormal.
• Sistema respiratório:
  • Congestão nasal e sangramento nasal.
  • Pneumonia.
  • Falta de respiração e sibilância.
  • Eventos congestivos nas vias respiratórias.
  • Sinusite e inchaço da cavidade nasal.
  • Tosse produtiva.
• Efeitos secundários de Zairis no sistema digestivo:
  • Náuseas, vômitos e diarréia.
  • Seca na boca.
  • Constipação e indigestão ou incontinência fecal.
  • Dor no estômago.
  • Distorção do gosto.
  • Obstrução intestinal.
  • Dor de dente.
  • E outros.
• O sistema endócrino é hiperprolactinemia.
• Pele:
  • Rash, caspa.
  • Dermatite seborréica.
  • Eczema e coceira.
  • E outros.
• Sistema musculoesquelético:
  • Dor nas costas e extremidades.
  • Fraqueza muscular.
• O sistema urinário:
  • Incontinência urinária.
  • Retenção de urina.
  • E outros.
• Sistema reprodutivo:
  • Falhas no ciclo menstrual.
  • Aumento das glândulas mamárias.
  • Impotência.
  • Ejaculação retrógrada.
  • E outros.

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Overdose

Ao tomar doses significativas de Zairis, é possível overdose, o que começa a se manifestar com tais sintomas:

• Sedação significativa.
• Sonolência.
• Hipotensão arterial.
• Taquicardia.
• Distúrbios extrapiramidais.
• Convulsões.
• Fibrilação atrial flutter-atrial.
• Hipersomnia.
• E alguns outros.

Um antídoto de valor único não existe neste caso. Em uma sobredosagem grave e aguda, é necessário, o mais rápido possível, iniciar medidas para a desintoxicação do corpo, introduzir ventilação e oxigenação adequadas.

Tais pacientes são mostrados lavagem gástrica, recepção de carvão ativado e laxantes. Ao longo do processo, é necessário monitoramento cardíaco contínuo, incluindo uma gravação permanente de ECG para evitar o desenvolvimento agudo de arritmia.

Com hipotensão e colapso, medidas adequadas devem ser tomadas pela administração de infusões intravenosas e / ou administração de simpaticomiméticos. Em distúrbios extrapiramidais severos, os medicamentos anticolinérgicos são prescritos. O paciente deve estar sob supervisão médica constante até que os sintomas de uma sobredosagem desapareçam completamente.

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Interações com outras drogas

Se Zairis interage com outras drogas, é necessário um cuidado extremo. Isto é especialmente verdadeiro para as drogas que na farmacodinâmica têm uma predisposição para alongar o intervalo QT do cardiograma, uma vez que a risperidona, substância ativa da preparação Zairis, tem as mesmas propriedades.

Esses medicamentos, por exemplo, incluem:

• drogas antiarrítmicas Classe Ia: disopiramida, quinidina, procainamida.
• fármacos antiarrítmicos da classe III: amiodarona, sotalol.
• antidepressivos tricíclicos, por exemplo, amitriptilina.
• antidepressivos tetracíclicos, por exemplo, maprotilina.
• alguns medicamentos antiarrítmicos.
• uma série de medicamentos antipsicóticos.
• alguns antimaláricos: quinina e mefloquina.
• drogas que causam um desequilíbrio de eletrólitos.
• e alguns outros. Esta lista não está completa.

Zayris deve ser utilizada com precaução em combinação com outros agentes capazes de afectar o sistema nervoso central, incluindo álcool, opiatos alcalóides (narcóticos do ópio), anti-histamínicos (Drug bloquear a libertação de histamina no sangue humano) e as benzodiazepinas (medicamentoso significa Substância com hipnótico, sedativo e efeitos anti-convulsivos).

A risperidona pode ser um antagonista da levodopa (um agente antiparkinsoniano). No caso de tal combinação ser necessária, especialmente em uma fase grave da doença de Parkinson, as doses efetivas mínimas de Zaisis devem ser administradas. Com o uso simultâneo de risperidona e anti-hipertensivos, observou-se hipotensão arterial clinicamente significativa.

Esta droga não tem efeito significativo sobre a farmacocinética do valproato, lítio, digoxina ou topiramato.

Se a risperidona for utilizada em conjunto com outras drogas que estão amplamente associadas à dinâmica da proteína no plasma sanguíneo, claramente não há evidência do deslocamento de uma das drogas da fração protéica do sangue no quadro clínico.

Fluoxetina e paroxetina (inibidores das enzimas hepáticas) - aumentar a concentração de risperidona no plasma sanguíneo. Mas esse fator é menor do que o aumento das frações antipsicóticas. Acredita-se que outros inibidores de enzimas hepáticas (como a quinidina) afetem diretamente a concentração de risperidona no plasma sanguíneo. Com qualquer alteração na dosagem de fluoxetina ou paroxetina, o componente quantitativo de Zayris deve ser revisado.

Na aplicação de Zaisis, em combinação com carbamazepinas, observou-se uma diminuição na concentração da fração antipsicótica ativa da risperidona no plasma sanguíneo. Um resultado semelhante pode ser observado com o uso de outros indutores de enzimas hepáticas (rifampicina, fenitoína, fenobarbital e outros). Se a carbamazepina (ou uma droga similar) for cancelada, a dosagem de Zayris deve ser revista e reduzida.

A amitriptilina não introduz qualquer correção nas ações do fármaco Zairis ou frações antipsicóticas ativas. Cimetidina e ranitidina aumentam a penetração biológica da risperidona, mas ativam minimamente as frações antipsicóticas. A eritromicina não altera a farmacocinética da risperidona e a atividade das frações antipsicóticas.

Galantamina e doonezepil, não têm um efeito particular sobre a farmacocinética da risperidona e a fração antipsicótica ativa. As fenotiazinas e alguns antidepressivos podem aumentar a porcentagem de risperidona no plasma sanguíneo.

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Condições de armazenamento

Não diferem das condições de muitas outras preparações e das condições de armazenamento da Zairis. A temperatura da sala em que este produto médico é armazenado não deve exceder 25 ° C. O local de armazenamento da Zairis não deve ser acessível às crianças.

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Validade

A vida útil da droga é obrigatória na embalagem e é de 36 meses (ou três anos). No caso em que o período de armazenamento de Zairis chegou ao fim, não é recomendável usar o medicamento. Depois que o medicamento foi aberto e começou a ser aplicado, tendo removido o selo da garrafa, a vida útil é reduzida e é apenas um mês.

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