Simvatin

Sinvatina é um medicamento hipolipemiante que reduz os níveis séricos de triglicerídeos e colesterol.

O medicamento reduz a probabilidade de desenvolver complicações vasculares graves e a necessidade de revascularização na área de vasos não coronários e periféricos. Também reduz o risco de desenvolver doenças coronárias graves e a necessidade de revascularização coronária (procedimentos de PTCA e CABG), além de reduzir a probabilidade de acidente vascular cerebral. Além disso, o medicamento reduz a mortalidade geral, reduzindo a mortalidade associada à doença arterial coronariana e reduzindo o número de hospitalizações por angina. [ 1 ]

O medicamento reduz a relação LDL-C/HDL-C e a relação colesterol total/HDL-C. [ 2 ]

Indicações Simvatin

É usado em pessoas com alto risco de desenvolver doença coronariana (com ou sem hiperlipidemia) - por exemplo, em diabéticos, pessoas com histórico de derrame ou outras doenças cerebrovasculares, bem como em pacientes com doença vascular periférica ou doença coronariana.

É prescrito como um suplemento alimentar para reduzir o colesterol total elevado, triglicerídeos, LDL-C e apo B, além de aumentar os níveis de HDL-C em pessoas com hipercolesterolemia primária (hipercolesterolemia familiar heterozigótica ou hipercolesterolemia mista) - em situações em que a dieta isolada e outras terapias não medicamentosas são ineficazes.

O medicamento é usado para hipertrigliceridemia e disbetalipoproteinemia primária.

Além disso, pode ser usado como um suplemento à dieta e outros métodos de tratamento em indivíduos com a forma familiar de hipercolesterolemia homozigótica para reduzir níveis elevados de colesterol total, LDL-C e apolipoproteína B.

Forma de liberação

O medicamento é liberado em comprimidos - 10 unidades em uma cartela. Há 3 desses comprimidos em cada embalagem.

Farmacodinâmica

A sinvastatina é um medicamento redutor de colesterol que inibe a ação da HMG-CoA redutase (uma enzima envolvida na ligação do colesterol intra-hepático).

O medicamento reduz os valores de colesterol intra-hepático total, triglicerídeos plasmáticos e LDL-C. Ao mesmo tempo, o nível de VLDL-C também diminui e o indicador HDL-C aumenta moderadamente. [ 3 ]

Além disso, o medicamento melhora a atividade do endotélio vascular, tem propriedades antioxidantes e suprime a migração e proliferação celular durante processos ateroscleróticos.

Farmacocinética

Por ser uma lactona inativa, a sinvastatina é bem absorvida no trato gastrointestinal e transformada em sua forma medicinal ativa.

Durante a primeira passagem intra-hepática, mais de 79% da substância absorvida é retida dentro do fígado e passa por processos metabólicos.

A excreção ocorre principalmente pelas fezes e bile.

O efeito medicinal se desenvolve ao longo de um período de 14 dias, atingindo seu efeito máximo após 1-2 meses do início do tratamento.

Dosagem e administração

A dose diária do medicamento varia de 10 a 80 mg; o medicamento é tomado à noite, uma vez ao dia. Ao selecionar a dosagem, ela pode ser ajustada em intervalos de pelo menos 1 mês. As alterações são feitas até que a dose diária máxima seja atingida - 80 mg.

Uso em indivíduos com doença cardíaca coronária ou alto risco de desenvolver esta doença.

A dosagem inicial padrão para este grupo de pacientes é de 40 mg, tomada uma vez ao dia (à noite). O tratamento medicamentoso pode ser iniciado simultaneamente à fisioterapia e à dieta.

Pessoas com hipercolesterolemia que não estão nos grupos de risco descritos acima.

Antes de iniciar a terapia, é realizada uma dieta hipocolesterolêmica padrão, que também é seguida durante todo o ciclo de tratamento.

A dose diária inicial costuma ser de 20 mg, tomada uma vez à noite. Para indivíduos que necessitem de uma redução significativa (acima de 45%) nos níveis de LDL, pode ser prescrita uma dose inicial de 40 mg.

Em pessoas com hipercolesterolemia leve ou moderada, o Simvatin é usado na dosagem inicial de 10 mg. A dosagem é ajustada, se necessário, de acordo com o esquema descrito acima.

Indivíduos com a forma familiar de hipercolesterolemia homozigótica.

Com base nos dados de ensaios clínicos controlados, pacientes com esse tipo de doença devem usar doses diárias de 40 mg (1x dose noturna) ou 80 mg (divididas em 3 doses - 20 mg pela manhã e à tarde e 40 mg à noite).

Nesses pacientes, o medicamento é usado como adjuvante de outro regime terapêutico que reduz os níveis de colesterol (por exemplo, plasmaférese de LDL) ou sem outra terapia quando esta não estiver disponível.

Esquemas combinados.

A sinvatina é eficaz tanto em monoterapia quanto em combinação com sequestrantes de ácidos biliares.

Pessoas que tomam ciclosporina ou gemfibrozil com outros fibratos, ou doses hipolipemiantes (≥1 g por dia) de niacina junto com o medicamento não devem tomar mais de 10 mg do medicamento por dia.

Para indivíduos que usam verapamil ou amiodarona, a dose diária deve ser de no máximo 20 mg.

• Aplicação para crianças

Não há informações sobre o efeito terapêutico e a segurança do medicamento quando usado em crianças, por isso ele não é prescrito em pediatria.

Uso Simvatin durante a gravidez

Simvatin não deve ser usado durante a amamentação ou gravidez.

Contra-indicações

Entre as contraindicações:

• intolerância grave a qualquer um dos componentes do medicamento;
• fase ativa da doença hepática;
• um aumento nos níveis de transaminases séricas que se desenvolve por uma razão desconhecida.

Efeitos colaterais Simvatin

Muitas vezes a medicação é tolerada sem complicações, mas às vezes aparecem efeitos colaterais:

• distúrbios epidérmicos e alérgicos: coceira, erupção epidérmica e alopecia;
• Problemas com a função digestiva: náuseas, dispepsia, inchaço, constipação, vômitos, diarreia, dor abdominal e pancreatite. Ocasionalmente, pode ocorrer icterícia ou hepatite;
• distúrbios do sistema nervoso: parestesia, dores de cabeça, polineuropatia, tontura, astenia e convulsões;
• sinais associados à atividade do sistema musculoesquelético: mialgia. Raramente, observa-se rabdomiólise ou miopatia;
• distúrbios do sistema sanguíneo: anemia;
• Outros: Vasculite, artralgia, polimialgia reumática e artrite ocorrem ocasionalmente, além de urticária, febre, fotofobia, edema de Quincke, rubores faciais e síndrome semelhante ao lúpus. Além disso, ocasionalmente, podem ocorrer mal-estar, dispneia, eosinofilia, trombocitopenia e aumento dos níveis de VHS.

Overdose

Vários casos de intoxicação com substâncias da classe sinvastatina foram relatados (com a dose máxima utilizada sendo 0,45 g), mas nenhuma complicação ou sinal específico foi observado nos pacientes.

A superdosagem requer medidas sintomáticas.

Interações com outras drogas

Os processos metabólicos da sinvastatina são realizados com a participação do CYP3A4, mas ela não tem efeito supressor sobre essa enzima. Nesse sentido, a administração de medicamentos não altera os valores plasmáticos de medicamentos cujos processos metabólicos ocorrem sob a influência do CYP3A4. Agentes que inibem fortemente a atividade do CYP3A4 aumentam a probabilidade de miopatia, pois retardam a eliminação da sinvastatina. Entre esses agentes estão cetoconazol com itraconazol, ciclosporina, inibidores da protease do HIV, claritromicina com eritromicina e nefazodona.

O uso com ritonavir pode aumentar os níveis séricos de sinvastatina.

O risco de miopatia aumenta com o uso de medicamentos hipolipemiantes que não são inibidores potentes do CYP3A4, mas podem provocar miopatia quando usados isoladamente. Estes incluem gemfibrozila com outros fibratos e doses hipolipemiantes de niacina (> 1 g por dia).

Verapamil e amiodarona também podem aumentar a probabilidade de miopatia; outros bloqueadores dos canais de cálcio não têm esse efeito.

O suco de toranja contém um ou mais elementos que inibem a ação do CYP3A4 e pode aumentar os níveis plasmáticos de medicamentos metabolizados com a participação dessa substância. O consumo de suco em pequenas doses (1 copo de 0,25 l por dia) produz um efeito mínimo (aumento de 13% na atividade da HMG-CoA redutase), o que não tem significância clínica. No entanto, o consumo em grandes quantidades (acima de 1 l por dia) aumenta significativamente a atividade intraplasmática dos agentes que inibem a HMG-CoA redutase. Por esse motivo, ao usar sinvastatina, deve-se evitar o consumo de grandes volumes de suco de toranja.

Em pessoas que usam anticoagulantes cumarínicos, o valor do TP deve ser determinado antes do início da terapia e monitorado regularmente durante a fase inicial do tratamento para garantir que novos valores de TP não apresentem desvios significativos. Uma vez estabilizado esse valor, novos valores de TP são verificados na frequência normalmente prescrita durante a terapia com anticoagulantes cumarínicos.

O procedimento acima é repetido se o Simvatin for descontinuado ou sua dosagem for ajustada.

Condições de armazenamento

Simvatin deve ser mantido em local fora do alcance de crianças. Temperatura máxima: 30ºС.

Validade

O Simvatin é utilizado dentro de um período de 3 anos a partir da data de fabricação da substância medicinal.

Análogos

Análogos do medicamento são os medicamentos Vasostat, Sinvastatina com Vasilip, Zocor e Allesta.