Sinvastatina

A sinvastatina é um medicamento que reduz os triglicerídeos e o colesterol séricos. Além disso, o medicamento retarda a ação da HMG-CoA redutase.

A sinvastatina administrada por via oral, uma lactona inativa, sofre hidrólise intra-hepática para formar o tipo correspondente de β-hidroxiácido ativo (inibe potentemente a atividade da HMG-CoA redutase). Esta enzima catalisa a transformação da HMG-CoA em mevalonato – um estágio inicial que limita os processos de biossíntese do colesterol. [ 1 ]

Indicações Sinvastatina

É usado em casos de hipercolesterolemia primária ou dislipidemia mista – como um complemento a um regime alimentar (em situações em que outros métodos não medicamentosos – como perda de peso e exercícios – não produzem resultados).

É prescrito para o tratamento da forma hereditária de hipercolesterolemia homozigótica - além da dieta e outros procedimentos de redução de lipídios (por exemplo, aférese de LDL) ou nos casos em que esses métodos de tratamento são ineficazes.

Prevenção primária e secundária de complicações do sistema cardiovascular em indivíduos com doença coronariana ou diabéticos.

Forma de liberação

O elemento terapêutico é liberado na forma de comprimidos com volume de 10, 20 ou 40 mg - 14 unidades em uma cartela. Cada embalagem contém 2 desses comprimidos.

Farmacodinâmica

A sinvastatina é capaz de reduzir os níveis de colesterol (tanto elevados quanto normais) e de LDL. O princípio do efeito terapêutico, reduzindo os níveis de LDL, consiste na redução dos indicadores de colesterol-LDL, bem como das terminações de LDL – isso causa uma diminuição na produção e um aumento no catabolismo do colesterol-LDL.

A administração do medicamento também reduz significativamente os valores da apolipoproteína B. Ao mesmo tempo, o medicamento aumenta moderadamente os níveis de HDL-C e reduz os níveis plasmáticos de triglicerídeos. [ 2 ]

Farmacocinética

A hidrólise da substância ocorre in vivo com a formação do β-hidroxiácido correspondente. O processo de hidrólise ocorre principalmente no fígado; o desenvolvimento intraplasmático da hidrólise ocorre a uma taxa muito baixa.

O medicamento é bem absorvido pelo organismo. A forma ativa da substância atua inicialmente no fígado. A taxa de passagem do β-hidroxiácido para o sistema sanguíneo após a administração do medicamento é inferior a 5% da dosagem. O nível plasmático de Cmax dos inibidores com atividade é observado após 1-2 horas a partir do momento da administração do medicamento. O uso com alimentos não altera a intensidade da absorção. [ 3 ]

O aumento da dose do medicamento não causa acúmulo de sinvastatina. O nível de síntese proteica do princípio ativo com o produto metabólico ativo é superior a 95%.

A meia-vida da sinvastatina é de 1,3-3 horas.

Dosagem e administração

A dosagem diária varia de 5 a 80 mg (tomada à noite, uma vez ao dia). Se for necessário alterar a dosagem, ela deve ser realizada pelo menos após 1 mês (neste caso, não deve exceder 80 mg por dia). Para pessoas com hipercolesterolemia grave e pessoas com maior probabilidade de complicações do sistema cardiovascular, utiliza-se uma dosagem de 80 mg.

Hipercolesterolemia.

É necessário seguir uma dieta padrão que ajude a reduzir os níveis de colesterol (o regime é seguido durante todo o período de terapia). A dosagem inicial está na faixa de 10 a 20 mg, uma vez ao dia (tomada à noite).

Pessoas que precisam de uma redução significativa nos níveis de LDL-C (acima de 45%) podem começar com uma ingestão única diária (à noite) de 20 a 40 mg. Se necessário, a dosagem pode ser alterada de acordo com o esquema indicado acima.

Uma forma hereditária de hipercolesterolemia homozigótica.

A dose diária é de 40 mg, tomados à noite, ou 80 mg, administrados em 3 doses (20 mg duas vezes e depois 40 mg à noite).

A sinvastatina é usada como um complemento à terapia que utiliza outros métodos de redução de lipídios (por exemplo, o procedimento de aférese de LDL) ou em situações em que esse método de terapia não é possível.

Prevenção do desenvolvimento de doenças cardiovasculares.

A dose diária padrão do medicamento (20-40 mg) para pessoas com alta probabilidade de desenvolver complicações de doença coronariana (com ou sem hiperlipidemia) é administrada à noite, uma vez ao dia. A terapia pode ser iniciada simultaneamente com exercícios ou dieta. Se houver necessidade de ajuste de dose, este será realizado de acordo com o esquema descrito acima.

Medidas de tratamento concomitantes.

O medicamento é eficaz em monoterapia e em combinação com sequestrantes de ácidos biliares. Deve ser tomado pelo menos 2 horas antes ou pelo menos 4 horas após a administração dos sequestrantes.

Uso em pessoas com insuficiência renal.

Caso uma pessoa em estágio grave do transtorno (nível de depuração de creatinina < 30 ml por minuto) precise tomar o medicamento, é necessário usar doses diárias maiores que 10 mg com extrema cautela.

• Aplicação para crianças

Não há dados sobre a segurança e eficácia do medicamento quando administrado em crianças. Por esse motivo, não é utilizado em pediatria.

Uso Sinvastatina durante a gravidez

O medicamento não deve ser usado durante a gravidez, pois sua segurança nesse período não foi comprovada.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• hipersensibilidade grave à sinvastatina ou a outros componentes do medicamento;
• estágio ativo da doença hepática ou aumento persistente das transaminases séricas (independentemente da origem do distúrbio);
• administração em combinação com inibidores potentes do elemento CYP3A4 (por exemplo, cetoconazol com itraconazol, nefazodona, claritromicina com eritromicina, substâncias que inibem a protease do HIV e telitromicina).

Efeitos colaterais Sinvastatina

Podem ocorrer tonturas, polineuropatia ou dores de cabeça. Além disso, podem ocorrer inchaço, vômitos, dispepsia, constipação, náuseas, dor muscular abdominal e diarreia. Anemia, coceira, alopecia, erupções cutâneas, icterícia, pancreatite ou hepatite também podem ocorrer. Astenia, miopatia, mialgia, cãibras musculares e necrose muscular esquelética ativa também podem ocorrer.

Polimialgia, vasculite, síndrome semelhante ao lúpus, dermatomiosite, fotofobia, urticária e edema de Quincke são ocasionalmente observados. Além disso, ocorrem hiperemia, artralgia, mal-estar, artrite, dispneia e febre. VHS, eosinofilia e trombocitopenia podem estar aumentadas. Os valores de FA, CPK e transaminases (AST com ALT e GGT) podem aumentar.

Overdose

Com o uso prolongado de Sinvastatina, o risco de desenvolver sintomas negativos aumenta.

Em caso de intoxicação, deve-se realizar lavagem gástrica e utilizar carvão ativado. Ao mesmo tempo, os valores séricos de CPK devem ser monitorados.

Interações com outras drogas

O medicamento deve ser combinado com inibidores mais fracos do CYP3A4 (diltiazem, ciclosporina, amiodarona e verapamil) com extrema cautela, pois isso pode aumentar o risco de necrose aguda do músculo esquelético e miopatia.

Ao tomar Sinvastatina, não beba suco de toranja.

O uso combinado de doses diárias do medicamento superiores a 20 mg com verapamil ou amiodarona deve ser evitado. O uso é permitido apenas em situações em que o benefício dessa combinação seja mais provável do que a possibilidade de miopatia.

Pessoas que usam anticoagulantes cumarínicos devem ter seus níveis de TP determinados antes de iniciar a terapia e então monitorados regularmente durante a fase inicial da terapia para garantir que não haja alteração significativa nesses níveis.

Condições de armazenamento

A sinvastatina deve ser armazenada em local escuro, fora do alcance de crianças pequenas. A temperatura não deve exceder 25 °C.

Validade

A sinvastatina é aprovada para uso por um período de 36 meses a partir da data de fabricação do medicamento.

Análogos

Os análogos do medicamento são Simvalimit, Vasilip, Simvastol com Zorstat, e também Simvageksal, Simgal com Avestatin, Simcard e Ovencor. A lista também inclui Simlo, Actalipid, Kholvasim com Zocor, Aterostat, Simvor e Zovatin.

Avaliações

A sinvastatina geralmente recebe avaliações positivas dos pacientes. Ela ajuda efetivamente a reduzir os níveis de colesterol, é fácil de usar e tem baixo custo. No entanto, alguns comentários observam a presença de efeitos colaterais pronunciados e a fragilidade do efeito terapêutico.